公开(公告)号：US20090124612A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US11879034

申请日：2007-07-13

申请人： Brian K. Albrecht ,  David Bauer ,  Steven Bellon ,  Christiane M. Bode ,  Shon Booker ,  Alessandro Boezio ,  Deborah Choquette ,  Derin D'Amico ,  Jean-Christophe Harmange ,  Satoko Hirai ,  Randall W. Hungate ,  Tae-Seong Kim ,  Richard T. Lewis ,  Longbin Liu ,  Julia Lohman ,  Mark H. Norman ,  Michele Potashman ,  Aaron C. Siegmund ,  Stephanie Springer ,  Markian Stec ,  Ning Xi ,  Kevin Yang

发明人： Brian K. Albrecht ,  David Bauer ,  Steven Bellon ,  Christiane M. Bode ,  Shon Booker ,  Alessandro Boezio ,  Deborah Choquette ,  Derin D'Amico ,  Jean-Christophe Harmange ,  Satoko Hirai ,  Randall W. Hungate ,  Tae-Seong Kim ,  Richard T. Lewis ,  Longbin Liu ,  Julia Lohman ,  Mark H. Norman ,  Michele Potashman ,  Aaron C. Siegmund ,  Stephanie Springer ,  Markian Stec ,  Ning Xi ,  Kevin Yang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61P35/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于预防和治疗诸如HGF介导的疾病等疾病是有效的。 本发明包括新颖的化合物，类似物，前药和药学上可接受的盐，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及癌症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US20090124609A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12009123

申请日：2008-01-15

申请人： Brian K. Albrecht ,  David Bauer ,  Steven Bellon ,  Christiane M. Bode ,  Shon Booker ,  Alessandro Boezio ,  Deborah Choquette ,  Derin D'Amico ,  Jean-Christophe Harmange ,  Satoko Hirai ,  Randall W. Hungate ,  Tae-Seong Kim ,  Richard T. Lewis ,  Longbin Liu ,  Julia Lohman ,  Mark H. Norman ,  Michele Potashman ,  Aaron C. Siegmund ,  Stephanie Springer ,  Markian Stec ,  Ning Xi ,  Kevin Yang

发明人： Brian K. Albrecht ,  David Bauer ,  Steven Bellon ,  Christiane M. Bode ,  Shon Booker ,  Alessandro Boezio ,  Deborah Choquette ,  Derin D'Amico ,  Jean-Christophe Harmange ,  Satoko Hirai ,  Randall W. Hungate ,  Tae-Seong Kim ,  Richard T. Lewis ,  Longbin Liu ,  Julia Lohman ,  Mark H. Norman ,  Michele Potashman ,  Aaron C. Siegmund ,  Stephanie Springer ,  Markian Stec ,  Ning Xi ,  Kevin Yang

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D487/02 ,  A61K31/5025 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D471/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/53 ,  C07D265/36

CPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

公开(公告)号：US07265138B2

公开(公告)日：2007-09-04

申请号：US10775980

申请日：2004-02-09

申请人： Elizabeth M. Doherty ,  Christopher H. Fotsch ,  Nianhe Han ,  Randall W. Hungate ,  Qingyian Liu ,  Mark H. Norman ,  Ning Xi ,  Shimin Xu

发明人： Elizabeth M. Doherty ,  Christopher H. Fotsch ,  Nianhe Han ,  Randall W. Hungate ,  Qingyian Liu ,  Mark H. Norman ,  Ning Xi ,  Shimin Xu

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D277/04

CPC分类号： C07D233/90 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds having the general structure and compositions containing them, for the treatment of acute, inflammatory and neuropathic pain, dental pain, general headache, migraine, cluster headache, mixed-vascular and non-vascular syndromes, tension headache, general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, inflammatory pain and associated hyperalgesia and allodynia, neuropathic pain and associated hyperalgesia and allodynia, diabetic neuropathy pain, causalgia, sympathetically maintained pain, deafferentation syndromes, asthma, epithelial tissue damage or dysfunction, herpes simplex, disturbances of visceral motility at respiratory, genitourinary, gastrointestinal or vascular regions, wounds, burns, allergic skin reactions, pruritus, vitiligo, general gastrointestinal disorders, gastric ulceration, duodenal ulcers, diarrhea, gastric lesions induced by necrotising agents, hair growth, vasomotor or allergic rhinitis, bronchial disorders or bladder disorders.

摘要翻译： 具有一般结构和含有它们的组合物的化合物，用于治疗急性，炎性和神经性疼痛，牙痛，一般头痛，偏头痛，丛集性头痛，混合血管和非血管综合征，紧张性头痛，一般炎症，关节炎，风湿性 疾病，骨关节炎，炎症性肠病，炎症性眼病，炎症性或不稳定性膀胱病，银屑病，皮肤炎症成分炎症，慢性炎性病症，炎性疼痛及相关的痛觉过敏和异常性疼痛，神经性疼痛及相关的痛觉过敏和异常性疼痛，糖尿病性神经病疼痛， 咳嗽痛，交感神经痛，交感综合征，哮喘，上皮组织损伤或功能障碍，单纯疱疹，呼吸系统内脏运动紊乱，泌尿生殖道，胃肠道或血管区，伤口，烧伤，过敏性皮肤反应，瘙痒，白癜风，一般胃肠道疾病， G 腹部溃疡，十二指肠溃疡，腹泻，坏死因子诱发的胃损伤，毛发生长，血管舒缩或过敏性鼻炎，支气管疾病或膀胱疾病。

公开(公告)号：US5717097A

公开(公告)日：1998-02-10

申请号：US759203

申请日：1996-12-04

申请人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin ,  Joel R. Huff

发明人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin ,  Joel R. Huff

IPC分类号： A61K45/06 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07F7/1856 ,  C07C2102/08

摘要： Compounds of formula ##STR1## where A is usually carbonyl or --CH.sub.2 --, D is usually --CH.sub.2 --; R.sup.1 and R.sup.2 are independently hydrogen or optionally-substituted C.sub.1-4 alkyl or aryl, or R.sup.1 and R.sup.2 are joined together to form a monocyclic or bicyclic ring system, are HIV protease inhibitors. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 其中A通常为羰基或-CH 2 - ，D通常为-CH 2 - ; R1和R2独立地是氢或任选取代的C 1-4烷基或芳基，或者R 1和R 2连接在一起以形成单环或双环环系，是HIV蛋白酶抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5668132A

公开(公告)日：1997-09-16

申请号：US641720

申请日：1996-05-02

申请人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin

发明人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07C2102/08

摘要： Compounds of formula ##STR1## where R.sup.1 and R.sup.2 are independently hydrogen or optionally-substituted C.sub.1-4 alkyl or aryl, and R.sup.1 also forms a heterocycle or heterocycle-C.sub.1-4 alkyl, are HIV protease inhibitors. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 其中R 1和R 2独立地为氢或任选取代的C 1-4烷基或芳基，R 1还形成杂环或杂环C 1-4烷基的式（I）的化合物是HIV蛋白酶抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5413999A

公开(公告)日：1995-05-09

申请号：US059038

申请日：1993-05-07

申请人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin

发明人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/495 ,  C07D241/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07C2102/08

摘要： Compounds of formula ##STR1## where R.sup.1 and R.sup.2 are independently hydrogen or optionally-substituted C.sub.1-4 alkyl or aryl, or R.sup.1 and R.sup.2 are joined together to form a monocyclic or bicyclic ring system, are HIV protease inhibitors. These compounds are useful in the treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 其中R 1和R 2独立地是氢或任选被取代的C 1-4烷基或芳基，或者R 1和R 2连接在一起形成单环或双环环系的式“IMAGE”的化合物是HIV蛋白酶抑制剂。 这些化合物可用于治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗AIDS的方法和治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US08686011B2

公开(公告)日：2014-04-01

申请号：US13233699

申请日：2011-09-15

申请人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

发明人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D277/42

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D263/34 ,  C07D275/03 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义， 涉及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗与人类11-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的病症的用途和用于制备作用于人类11- 羟类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US20120148531A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13309488

申请日：2011-12-01

申请人： Brian K. ALBRECHT ,  David Bauer ,  Steven Bellon ,  Christiane M. Bode ,  Shon Booker ,  Alessandro Boezio ,  Deborah Choquette ,  Derin D'Amico ,  Jean-Christophe Harmange ,  Satoko Hirai ,  Randall W. Hungate ,  Tae-Seong Kim ,  Richard T. Lewis ,  Longbin Liu ,  Julia Lohman ,  Mark H. Norman ,  Michele Potashman ,  Aaron C. Siegmund ,  Stephanie Springer ,  Markian Stec ,  Ning Xi ,  Kevin Yang

发明人： Brian K. ALBRECHT ,  David Bauer ,  Steven Bellon ,  Christiane M. Bode ,  Shon Booker ,  Alessandro Boezio ,  Deborah Choquette ,  Derin D'Amico ,  Jean-Christophe Harmange ,  Satoko Hirai ,  Randall W. Hungate ,  Tae-Seong Kim ,  Richard T. Lewis ,  Longbin Liu ,  Julia Lohman ,  Mark H. Norman ,  Michele Potashman ,  Aaron C. Siegmund ,  Stephanie Springer ,  Markian Stec ,  Ning Xi ,  Kevin Yang

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/21 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/538

CPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于预防和治疗诸如HGF介导的疾病等疾病是有效的。 本发明包括新颖的化合物，类似物，前药和药学上可接受的盐，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及癌症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US08163766B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12909566

申请日：2010-10-21

申请人： Wenge Zhong ,  Stephen A. Hitchcock ,  Vinod F. Patel ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Randall W. Hungate ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Matthew K. Kaller ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Ted Judd ,  Russell Graceffa ,  Qiufen Xue ,  Charles Kreiman ,  Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Scott Harried ,  Craig Masse ,  Bryant Yang

发明人： Wenge Zhong ,  Stephen A. Hitchcock ,  Vinod F. Patel ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Randall W. Hungate ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Matthew K. Kaller ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Ted Judd ,  Russell Graceffa ,  Qiufen Xue ,  Charles Kreiman ,  Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Scott Harried ,  Craig Masse ,  Bryant Yang

IPC分类号： A61K31/436

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US07759337B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US11367123

申请日：2006-03-02

申请人： Andrew Tasker ,  Dawei Zhang ,  Guo-Qiang Cao ,  Partha Pratim Chakrabarti ,  James Richard Falsey ,  Bradley J. Herberich ,  Randall W. Hungate ,  Liping H. Pettus ,  Anthony Reed ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin K. C. Sham ,  Maya C. Thaman ,  Shimin Xu

发明人： Andrew Tasker ,  Dawei Zhang ,  Guo-Qiang Cao ,  Partha Pratim Chakrabarti ,  James Richard Falsey ,  Bradley J. Herberich ,  Randall W. Hungate ,  Liping H. Pettus ,  Anthony Reed ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin K. C. Sham ,  Maya C. Thaman ,  Shimin Xu

IPC分类号： C07D237/34 ,  C07D413/12 ,  C07D498/08 ,  C07D279/12 ,  C07D243/08 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/537 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P29/00 ,  A61P23/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D237/34 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein B, R1, R2, R3, R4 and R5 are d.efined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis and other inflammation disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症和相关病症的化合物。 该化合物具有通式I，其中B，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种式I化合物，这些化合物和组合物用于治疗激酶介导的疾病包括类风湿性关节炎，牛皮癣和其它炎症疾病的用途，以及可用于制备 一级方程式