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    Aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole-carboxylic acid amide derivatives
    43.
    发明申请
    Aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole-carboxylic acid amide derivatives 失效
    芳基异恶唑-4-羰基 - 吲哚羧酸酰胺衍生物

    公开(公告)号：US20070082936A1

    公开(公告)日：2007-04-12

    申请号：US11543178

    申请日：2006-10-04

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D413/02

    CPC分类号： C07D413/14

    摘要： The present invention is concerned with aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole-carboxylic acid amide derivatives of formula I wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined in the specification and claims and with their pharmaceutically acceptable acid addition salts. The invention also relates to methods for preparing such compounds. This class of compounds has a high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease. Thus, the invention also is concerned with pharmaceutical compositions containing compounds of formula I or their pharmaceutically acceptable acid addition salts and methods for the treatment of GABA A α5 mediated diseases, including Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基 - 异恶唑-4-羰基 - 吲哚 - 羧酸酰胺衍生物，其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 4和R 5如说明书和权利要求书及其药学上可接受的酸加成盐所定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，可能作为认知增强剂或治疗阿尔茨海默病等认知障碍。 因此，本发明还涉及含有式I化合物或其药学上可接受的酸加成盐的药物组合物和用于治疗包括阿尔茨海默氏病在内的GABA Aα5介导的疾病的方法。

    Isoxazolo derivatives
    44.
    发明申请
    Isoxazolo derivatives 失效
    异恶唑衍生物

    公开(公告)号：US20070066668A1

    公开(公告)日：2007-03-22

    申请号：US11520394

    申请日：2006-09-13

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D413/02

    CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/06 ,  C07D451/06

    摘要： The present invention is concerned with aryl-isoxazole-4-carbonyl-pyrrole-2-carboxylic acid amide derivatives of formula wherein R1, R2, R3, R4, and R5, and m are as defined herein and with their pharmaceutically acceptable acid addition salts. This class of compounds have high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and therefore may be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的芳基 - 异恶唑-4-羰基 - 吡咯-2-羧酸酰胺衍生物其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 4和R 5，m如本文所定义，并与其药学上可接受的酸加成盐反应。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，因此可用作认知增强剂或治疗认知障碍如阿尔茨海默病。