公开(公告)号：US08039471B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US12327313

申请日：2008-12-03

申请人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Fenglei Zhang ,  Brian Metcalf

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Fenglei Zhang ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/51 ,  A61K31/435 ,  C07D241/36 ,  C07D401/02 ,  C07D491/20 ,  C07D211/32

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/40 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula I or Formula II: enantiomer, diastereomer, prodrug, solvate, metabolite, or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein constituent variables are provided herein. The compounds of Formula I and II are modulators of metalloproteases and are useful in treating diseases associated with metalloprotease activity such as arthritis, cancer, cardiovascular disorders, skin disorders, inflammation and allergic conditions.

摘要翻译： 本发明提供了式I或式II的化合物：对映异构体，非对映异构体，前药，溶剂合物，代谢物或药学上可接受的盐，其中在本文中提供了组成变量。 式I和II的化合物是金属蛋白酶的调节剂，并且可用于治疗与金属蛋白酶活性相关的疾病，例如关节炎，癌症，心血管疾病，皮肤病，炎症和变态反应。

公开(公告)号：US07723349B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US10831265

申请日：2004-04-23

申请人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Fenglei Zhang ,  Brian Metcalf

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Fenglei Zhang ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  A61K31/51 ,  C07D491/10 ,  C07D241/36 ,  C07D401/02

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/40 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula I or Formula II: enantiomer, diastereomer, prodrug, solvate, metabolite, or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein constituent variables are provided herein. The compounds of Formula I and II are modulators of metalloproteases and are useful in treating diseases associated with metalloprotease activity such as arthritis, cancer, cardiovascular disorders, skin disorders, inflammation and allergic conditions.

摘要翻译： 本发明提供了式I或式II的化合物：对映异构体，非对映异构体，前药，溶剂合物，代谢物或药学上可接受的盐，其中在本文中提供了组成变量。 式I和II的化合物是金属蛋白酶的调节剂，并且可用于治疗与金属蛋白酶活性相关的疾病，例如关节炎，癌症，心血管疾病，皮肤病，炎症和变态反应。

公开(公告)号：US20090291946A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12252700

申请日：2008-10-16

申请人： Wenqing Yao ,  Chunhong He ,  David M. Burns ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Colin Zhang ,  Ding-Quan Qian ,  Brian Metcalf

发明人： Wenqing Yao ,  Chunhong He ,  David M. Burns ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Colin Zhang ,  Ding-Quan Qian ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/10 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/496 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

摘要翻译： 本发明涉及1型11-β羟基类固醇脱氢酶抑制剂，盐皮质激素受体（MR）的拮抗剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与1-β羟基类固醇脱氢酶1型和/或与醛固酮过量相关的疾病的表达或活性相关的各种疾病。

公开(公告)号：US20060122197A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11199763

申请日：2005-08-09

申请人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Brian Metcalf ,  Ding-Quan Qian ,  Yanlong Li

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Brian Metcalf ,  Ding-Quan Qian ,  Yanlong Li

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D451/06 ,  C07D211/56 ,  C07D211/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

公开(公告)号：US20060009491A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11159488

申请日：2005-06-23

申请人： Wenqing Yao ,  Colin Zhang ,  Konstantinos Agrios ,  Brian Metcalf ,  Jincong Zhuo

发明人： Wenqing Yao ,  Colin Zhang ,  Konstantinos Agrios ,  Brian Metcalf ,  Jincong Zhuo

IPC分类号： C07D211/26 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07D207/08 ,  C07D209/90 ,  C07D217/06 ,  C07D217/16 ,  C07D221/20 ,  C07D241/04 ,  C07D295/108 ,  C07D295/185 ,  C07D401/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

摘要翻译： 本发明涉及1型11-β羟基类固醇脱氢酶抑制剂，盐皮质激素受体（MR）的拮抗剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与1-β羟基类固醇脱氢酶1型和/或与醛固酮过量相关的疾病的表达或活性相关的各种疾病。

公开(公告)号：US20060009471A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11159724

申请日：2005-06-23

申请人： Wenqing Yao ,  Meizhong Xu ,  Colin Zhang ,  Konstantinos Agrios ,  Brian Metcalf ,  Jincong Zhuo

发明人： Wenqing Yao ,  Meizhong Xu ,  Colin Zhang ,  Konstantinos Agrios ,  Brian Metcalf ,  Jincong Zhuo

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/407 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/06 ,  C07D209/54 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/52 ,  C07D217/06 ,  C07D217/16 ,  C07D221/20 ,  C07D241/04 ,  C07D295/108 ,  C07D295/185 ,  C07D401/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

公开(公告)号：US06946482B2

公开(公告)日：2005-09-20

申请号：US10648946

申请日：2003-08-26

申请人： Daniel V. Santi ,  Brian Metcalf ,  Christopher Carreras ,  Yaoquan Liu ,  Robert McDaniel ,  Eduardo J. Rodriguez

发明人： Daniel V. Santi ,  Brian Metcalf ,  Christopher Carreras ,  Yaoquan Liu ,  Robert McDaniel ,  Eduardo J. Rodriguez

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/7048 ,  A61P1/00 ,  C07D313/00 ,  C07H17/08 ,  C12N1/21 ,  C12N15/52 ,  C12P19/62

CPC分类号： C07H17/08 ,  C12N15/52 ,  C12P19/62

摘要： Motilide compounds having the formula (I), wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, and methods for their preparation and use in the treatment of diseases or conditions characterized by impaired gastric motility.

摘要翻译： 具有式（I）的脂族化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4， 如本文所定义的，以及其制备和用于治疗特征为胃动力受损的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US06670389B2

公开(公告)日：2003-12-30

申请号：US10071839

申请日：2002-02-08

申请人： Gary Ashley ,  Brian Metcalf

发明人： Gary Ashley ,  Brian Metcalf

IPC分类号： C07D41706

CPC分类号： C07D493/08

摘要： Laulimalide compounds, intermediates thereto and methods for their preparation, and methods for their use in the treatment of diseases characterized by cellular hyperproliferation.

公开(公告)号：US06489314B1

公开(公告)日：2002-12-03

申请号：US09825856

申请日：2001-04-03

申请人： Gary Ashley ,  Brian Metcalf

发明人： Gary Ashley ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D313/00 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D491/04 ,  C12N1/20 ,  C12N9/00 ,  C12N15/52 ,  C12N15/74 ,  C12P17/16 ,  C12P17/181 ,  C12R1/01

摘要： The present invention relates to 16-membered macrocyclic compounds. In one aspect of the present invention, compounds of the formula are provided wherein: R1, R2, R3, and R5 are each independently hydrogen, C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, aryl or alkylaryl; R4 is hydrogen, halogen, C1-C10 alkyl, C1-C10 hydroxyalkyl, C1-C10 haloalkyl, aryl, —C(═O)R6, —C(═O)OR6, —NR6R7 where R6 and R7 are each independently hydrogen, C1-C10 aliphatic, aryl or alkylaryl; W is O, NR8 where R8 is hydrogen, C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, aryl or alkylaryl; X is O, CH2 or a carbon-carbon double bond; Y is absent or a C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, or C2-C10 alkynyl; and Ar is aryl; provided that 10,11-dehydroepothilone C is excluded.

摘要翻译： 本发明涉及16元大环化合物。 在本发明的一个方面，提供下列化合物，其中：R1，R2，R3和R5各自独立地为氢，C1-C10烷基，C2-C10烯基，C2-C10炔基，芳基或烷基芳基; R4为氢 卤素，C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10羟基烷基，C 1 -C 10卤代烷基，芳基，-C（= O）R 6，-C（= O）OR 6，-NR 6 R 7，其中R 6和R 7各自独立地为氢， 脂族，芳基或烷基芳基; W是O，NR8，其中R8是氢，C1-C10烷基，C2-C10烯基，C2-C10炔基，芳基或烷基芳基; X是O，CH2或碳 - 碳双键; Y是 不存在或C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基或C 2 -C 10炔基; 且Ar为芳基; 条件是排除了10,11-脱氢抗坏血酸酮C.