公开(公告)号：US4922009A

公开(公告)日：1990-05-01

申请号：US137000

申请日：1987-12-23

申请人： Marco Villa ,  Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi ,  Silvia Cavicchioli

发明人： Marco Villa ,  Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi ,  Silvia Cavicchioli

IPC分类号： B01J31/02 ,  C07B31/00 ,  C07B41/08 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C51/00 ,  C07C57/30 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07D317/32 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07C51/00 ,  C07D317/32

摘要： A stereoconvergent process is described for preparing optically active alpha-arylalkanoic acids using as starting substance a diastereoisomeric mixture of ketals of formula ##STR1## in which the substituents have the meanings given in the description. The described process leads to the formation of a single enantiomer.

公开(公告)号：US4855464A

公开(公告)日：1989-08-08

申请号：US134197

申请日：1987-12-17

申请人： Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi ,  Fulvio Uggeri ,  Silvia Cavicchioli

发明人： Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi ,  Fulvio Uggeri ,  Silvia Cavicchioli

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07B31/00 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07C20060101 ,  C07C45/00 ,  C07C45/46 ,  C07C49/807 ,  C07C51/00 ,  C07C51/09 ,  C07C51/31 ,  C07C53/132 ,  C07C53/136 ,  C07C57/30 ,  C07C57/32 ,  C07C57/40 ,  C07C57/50 ,  C07C57/58 ,  C07C59/52 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84 ,  C07C59/90 ,  C07C67/00 ,  C07C67/24 ,  C07C67/30 ,  C07C67/475 ,  C07C69/003 ,  C07C69/612 ,  C07C69/616 ,  C07C69/62 ,  C07C69/63 ,  C07C69/65 ,  C07C69/67 ,  C07C69/675 ,  C07C69/70 ,  C07C69/708 ,  C07C69/716 ,  C07C69/73 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C235/14 ,  C07C235/16 ,  C07C235/18 ,  C07C235/20 ,  C07C235/32 ,  C07D317/26 ,  C07D317/32 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D317/32 ,  C07C45/46 ,  C07C49/807 ,  C07C51/00

摘要： Compounds of formula ##STR1## wherein Ar represents an optionally substituted aryl group;R represents a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl;R.sub.1 and R.sub.2, equal to or different from each other, represent hydroxy, O.sup.- M.sup.+, OR.sub.3 or ##STR2## group, R.sub.3 represents a C.sub.1 -C.sub.24 alkyl, a C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl, a phenyl or a benzyl;M.sup.+ represents the cation of an alkaline metal;R.sub.4 and R.sub.5, equal to or different from each other, represent a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, a C.sub.5 -C.sub.6 cycloalkyl, a (CH.sub.2).sub.n --CH.sub.2 OH group with n=1, 2 or 3, or R.sub.4 and R.sub.5 together are a group (CH.sub.2).sub.m with m=4 or 5, a group --CH.sub.2 --CH.sub.2 --R.sub.6 --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- in which R.sub.6 is an oxygen atom, an N--H or N--(C.sub.1 -C.sub.4) alkyl group;X represents a chlorine, bromine or iodine atom, an hydroxy, acyloxy, alkylsulphonyloxy or arylsulphonyloxy group;the carbon atoms marked by an asterisk are both contemporaneously in the R or S configuration, are described.The preparation of the compound of formula I by ketalization or by trans-ketalization with tartaric acid derivatives and their rearrangement into alpha-arylalkanoic acids is decribed too.

公开(公告)号：US4824970A

公开(公告)日：1989-04-25

申请号：US891348

申请日：1986-07-31

申请人： Graziano Castaldi ,  Claudio Giordano

发明人： Graziano Castaldi ,  Claudio Giordano

IPC分类号： C07C51/00 ,  C07C57/30 ,  C07C67/00 ,  C07D317/34 ,  C07D317/00

CPC分类号： C07D317/34 ,  C07C51/00

摘要： Compounds are described of formula ##STR1## in which: Ar represents a aryl, possibly substituted;R represents a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl;R' represents a hydroxyl, an alkoxy, an amino group possibly mono or di-alkyl substituted, or an O-M+ group where M+ represents the cation of an alkaline metal;X represents a hydrogen, chlorine, bromine or iodine atom, a hydroxyl, or an acyloxy, alkylsulphonyloxy or arylsulphonyloxy group.The compounds of formula I can be easily transformed into alphaarylalkanoic acids of formula ##STR2## in which Ar and R have the aforesaid meanings.

摘要翻译： 化合物描述为式（I），其中：Ar表示可能被取代的芳基; R代表C1-C4烷基; R'表示羟基，烷氧基，可能单或二烷基取代的氨基，或者M +表示碱金属阳离子的O-M +基团; X表示氢，氯，溴或碘原子，羟基或酰氧基，烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基。 式I化合物可以容易地转化成其中Ar和R具有上述含义的式（III）的α-芳基链烷酸。

公开(公告)号：US4764641A

公开(公告)日：1988-08-16

申请号：US915518

申请日：1986-10-06

申请人： Graziano Castaldi ,  Silvia Cavicchioli ,  Claudio Giordano ,  Carlo Restelli

发明人： Graziano Castaldi ,  Silvia Cavicchioli ,  Claudio Giordano ,  Carlo Restelli

IPC分类号： C07B31/00 ,  C07B41/06 ,  C07B53/00 ,  C07C45/00 ,  C07C45/59 ,  C07C45/63 ,  C07C50/36 ,  C07C67/00 ,  C07D317/32 ,  C07C45/55

CPC分类号： C07C45/63 ,  C07C45/59 ,  C07D317/32

摘要： A process is described for preparing optically active alpha-halogenated carbonyl compounds.This process consists of transforming the carbonyl compound into the corresponding acetal with tartaric acid or a derivative thereof, halogenating this acetal and releasing the carbonyl compound.

摘要翻译： 描述了制备光学活性α-卤代羰基化合物的方法。 该方法包括将羰基化合物转化为与酒石酸或其衍生物相应的缩醛，使该缩醛卤化并释放羰基化合物。

公开(公告)号：US4675418A

公开(公告)日：1987-06-23

申请号：US398586

申请日：1982-07-15

申请人： Claudio Giordano ,  Giovanni Villa ,  Fulvio Uggeri ,  Graziano Castaldi

发明人： Claudio Giordano ,  Giovanni Villa ,  Fulvio Uggeri ,  Graziano Castaldi

IPC分类号： C07C67/475 ,  B01J27/00 ,  C07B31/00 ,  C07B41/00 ,  C07B41/08 ,  C07B41/12 ,  C07B61/00 ,  C07C45/63 ,  C07C49/84 ,  C07C51/00 ,  C07C57/30 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07D333/24 ,  C07C63/36 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C45/63 ,  C07C49/84 ,  C07C51/00

摘要： Process for preparing alkanoic acid or their esters by rearrangement of alpha-halo-ketones in protic medium and in the presence of a non-noble metal salt.The protic medium is preferably an aliphatic alcohol having low molecular weight or water and the reaction is carried out at a temperature from 0.degree. C. to the boiling-point of the diluent or of the diluents mixture.

摘要翻译： 通过在质子介质中和在非贵金属盐存在下重新配置α-卤代酮来制备链烷酸或其酯的方法。 质子介质优选为具有低分子量或水的脂族醇，并且反应在0℃至稀释剂或稀释剂混合物的沸点的温度下进行。

公开(公告)号：US4609766A

公开(公告)日：1986-09-02

申请号：US735166

申请日：1985-05-17

申请人： Claudio Giordano ,  Aldo Belli ,  Fulvio Uggeri ,  Giovanni Villa

发明人： Claudio Giordano ,  Aldo Belli ,  Fulvio Uggeri ,  Giovanni Villa

IPC分类号： C07C43/174 ,  C07C43/225 ,  C07C43/30 ,  C07C43/303 ,  C07C43/315 ,  C07C45/63 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07C67/475 ,  C07C69/734 ,  C07D209/48 ,  C07D317/16 ,  C07D317/18 ,  C07D317/22 ,  C07D317/28 ,  C07D319/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C43/303 ,  C07C43/315 ,  C07C45/63 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07D317/28 ,  C07D319/06 ,  C07D333/22

摘要： Process for preparing esters of 2-(6'-methoxy-2'-naphtyl)-propionic acid via rearrangement of new ketals of 2-halo-1-(6'-methoxy-2'-naphtyl)-propan-1-one in the presence of a Lewis acid.The esters thus obtained are useful as intermediate products for preparing Naproxen.The process involves the preparation of the following new compounds:ketals of 2-halo-1-(6'-methoxy-2'-naphtyl)-propan-1-oneesters of 2-(5'-bromo-6'-methoxy-2'-naphtyl)-propionic acid1-(5'-bromo-6'-methoxy-2'-naphtyl)-propan-1-one2-halo-(5'-bromo-6'-methoxy-2'-naphtyl)-propan-1-one

公开(公告)号：US4582930A

公开(公告)日：1986-04-15

申请号：US704407

申请日：1985-02-22

申请人： Graziano Castaldi ,  Claudio Giordano ,  Fulvio Uggeri

发明人： Graziano Castaldi ,  Claudio Giordano ,  Fulvio Uggeri

IPC分类号： C07C57/30 ,  C07B31/00 ,  C07B53/00 ,  C07C27/02 ,  C07C51/00 ,  C07C51/09 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C63/36

CPC分类号： C07C51/00

摘要： A process is disclosed for the preparation of optically active alpha-arylalkanoic acids, consisting in the rearrangement of optically active alpha-(haloalkyl)-aryl-ketals and in submitting to hydrolysis the so-obtained esters of alpha-arylalkanoic acids.The rearrangement reaction is carried out under neutral or slightly alkaline conditions in a polar protic medium.

摘要翻译： 公开了用于制备光学活性α-芳基链烷酸的方法，其包括光学活性α-（卤代烷基） - 芳基缩酮的重排，并且将所得的α-芳基链烷酸酯进行水解。 重排反应在极性质子介质中在中性或弱碱性条件下进行。

公开(公告)号：US4550191A

公开(公告)日：1985-10-29

申请号：US475391

申请日：1983-03-15

申请人： Graziano Castaldi ,  Claudio Giordano

发明人： Graziano Castaldi ,  Claudio Giordano

IPC分类号： C07C67/475 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C69/734

摘要： Process for preparing esters of 2-(6'-methoxy-2'-naphthyl)-propionic acids via rearrangement of ketals of 2-iodo-1-(6'-methoxy-2'-naphthyl)-propan-1-one in a protic medium.

摘要翻译： 通过2-碘-1-（6'-甲氧基-2'-萘基） - 丙-1-酮的缩酮的重排制备2-（6'-甲氧基-2'-萘基） - 丙酸的酯的方法 一种质子介质。

公开(公告)号：US4537979A

公开(公告)日：1985-08-27

申请号：US520130

申请日：1983-08-03

申请人： Graziano Castaldi ,  Claudio Giordano

发明人： Graziano Castaldi ,  Claudio Giordano

IPC分类号： C07C69/007 ,  C07C51/00 ,  C07C67/00 ,  C07C227/00 ,  C07C229/42 ,  C07C301/00 ,  C07C303/30 ,  C07C309/63 ,  C07D321/06 ,  C07D333/24 ,  C07D321/00

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07C51/00 ,  C07D321/06

摘要： Alpha substituted alkylarylketals of formula: ##STR1## wherein Ar is an aromatic radical having from 3 to 20 C atoms,X is halogen, OR.sub.3 (wherein R.sub.3 is H, acyl or aroyl), OSO.sub.2 CH.sub.3 or OSO.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 --CH.sub.3,R is H or alkyl having from 1 to 3 C atoms,Y is --CH.sub.2 --C(R.sub.1).dbd.C(R.sub.2)--CH.sub.2 --(wherein, in turn, R.sub.1 and R.sub.2 are H or methyl).The products of formula I are useful for preparing alpha-aryl-alkanoic acids.

摘要翻译： 具有下式的α取代的烷基芳基缩酮：其中Ar是具有3至20个碳原子的芳族基团，X是卤素，OR 3（其中R 3是H，酰基或芳酰基），OSO 2 CH 3或OSO 2 C 6 H 4 -CH 3，R是 H或具有1至3个C原子的烷基，Y是-CH 2 -C（R 1）= C（R 2）-CH 2 - （其中R 1和R 2是H或甲基）。 式I的产物可用于制备α-芳基 - 链烷酸。

公开(公告)号：US4336396A

公开(公告)日：1982-06-22

申请号：US212796

申请日：1980-12-04

申请人： Claudio Giordano ,  Aldo Belli

发明人： Claudio Giordano ,  Aldo Belli

IPC分类号： C07C217/20 ,  A61K31/215 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C67/42 ,  C07C213/00 ,  C07C79/46

CPC分类号： C07C217/20

摘要： This invention relates to a process for the preparation of 4-[2-(dimethylamino)-ethoxy]-2-methyl-5-(1-methylethyl)-phenol esters (I) and their salts with organic and inorganic acids comprising the reaction of thymol with a salt of an 1-halo-dimethylaminoethane to obtain ethylamine-N,N-dimethyl-2-(thymyloxy) (II), the subsequent reaction of (II) with an acylating agent according to the Friedel and Kraft reaction to obtain 4-[2-(dimethylamino)-ethoxy]-2-methyl-5-(1-methylethyl)-1-acyl-benzene (III) and the oxidation of (III) to obtain the products (I) which, if desired, may be transformed in their salts with organic or inorganic acids.This process allows to obtain the products (I) in high quality and quantity without isolating any intermediate product.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备4- [2-（二甲基氨基） - 乙氧基] -2-甲基-5-（1-甲基乙基） - 苯酯（I）的方法及其与包含反应的有机和无机酸的盐 的麝香草酚与1-卤代 - 二甲基氨基乙烷的盐反应，得到乙胺-N，N-二甲基-2-（胸甲氧基）（II），随后根据Friedel和Kraft反应将酰化剂（II）与 得到4- [2-（二甲基氨基） - 乙氧基] -2-甲基-5-（1-甲基乙基）-1-酰基 - 苯（III）和氧化（III）得到产物（I） 所需的，可以用有机或无机酸转化成它们的盐。 该方法允许以高质量和数量的方式获得产品（I），而不隔离任何中间产物。