公开(公告)号：US5015630A

公开(公告)日：1991-05-14

申请号：US298710

申请日：1989-01-19

申请人： Michael H. Fisher ,  Helmut Mrozik

发明人： Michael H. Fisher ,  Helmut Mrozik

IPC分类号： A01N43/90 ,  A01N47/34 ,  A01N55/00 ,  A61K31/365 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P33/00 ,  A61P33/10 ,  C07D493/22 ,  C07F7/18 ,  C07H17/08 ,  C07H19/01

CPC分类号： C07H19/01 ,  C07H17/08

摘要： Novel avermectin derivatives are disclosed, wherein the 5-hydroxy group is replaced by an oxime group. The avermectin-5-oximes can further be derivatized at the 4"- or 4'-positions as amino, substituted amino, acylhydrazone, semicarbazone, or substituted semicarbazone analogues. The avermectin-5-oximes are prepared by the oxidation of the 5-hydroxy compounds with manganese dioxide or with pyridinium dichromate to the known 5-oxo analogues, and these are then reacted with a hydroxylamine salt. The new compounds are potent anti-parasitic agents, in particular, the compounds are anthelmintic, insecticidal and acaricidal agents.

公开(公告)号：US4806527A

公开(公告)日：1989-02-21

申请号：US26409

申请日：1987-03-16

申请人： Burton G. Christensen ,  Helmut Mrozik ,  Michael H. Fisher

发明人： Burton G. Christensen ,  Helmut Mrozik ,  Michael H. Fisher

IPC分类号： C07D493/22 ,  A01N43/90 ,  A61K31/365 ,  A61P33/00 ,  C07H17/08 ,  C07H19/01 ,  A61K31/70 ,  C07D313/06 ,  C07H17/04

CPC分类号： C07H19/01 ,  A01N43/90

摘要： There are disclosed derivatives of avermectin compounds with a .DELTA.26,27-alkyl chain of 4, 5 or 6 members at the 25-position. The compounds are prepared from the known .DELTA.26,27-compounds by the appropriate synthetic procedures at the 5-, 8-, 9-, 13- , 22- and 23-positions. The compounds are potent antiparasitic agents, in particular, the compounds are anthelmintic, insecticidal and acaricidal agents.

公开(公告)号：USRE32034E

公开(公告)日：1985-11-19

申请号：US632152

申请日：1984-07-18

申请人： John C. Chabala ,  Michael H. Fisher ,  Helmut H. Mrozik

发明人： John C. Chabala ,  Michael H. Fisher ,  Helmut H. Mrozik

IPC分类号： A01N43/90 ,  C07F7/18 ,  C07H19/01 ,  C12P19/62

CPC分类号： C07H19/01 ,  A01N43/90 ,  C07F7/1856 ,  C12P19/623 ,  C12R1/465

摘要： Derivatives of the C-076 compounds are disclosed wherein the 13-position is unsubstituted. The compounds are prepared by removing the glycosyl groups on the 13-position of the C-076 compounds isolated from the fermentation broth of Streptomyces avermitilis, followed by halogenation and subsequent removal of the halogen. The disclosed compounds are antiparasitic, anthelmintic, insecticidal and acaricidal agents.

公开(公告)号：US4321274A

公开(公告)日：1982-03-23

申请号：US194714

申请日：1980-10-06

申请人： Ching C. Wang ,  Michael H. Fisher

发明人： Ching C. Wang ,  Michael H. Fisher

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/16 ,  A61K31/255 ,  A61K31/275

CPC分类号： A61K31/155

摘要： Substituted-1-(cinnamylideneamino)-3-benzylideneaminoguanidines, known as effective anti-coccidial agents, are useful as potent anti-giardiasis and anti-trichomoniasis agents.

摘要翻译： 被称为有效的抗球虫剂的取代的1-（肉桂亚基氨基）-3-亚苄基氨基胍可用作有效的抗贾第迪病和抗毛滴虫病药。

公开(公告)号：US4320129A

公开(公告)日：1982-03-16

申请号：US9204

申请日：1979-02-05

申请人： Michael H. Fisher ,  Bruce O. Linn

发明人： Michael H. Fisher ,  Bruce O. Linn

IPC分类号： A23K1/16 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C233/03 ,  C07C233/05 ,  C07C233/36 ,  C07C237/06 ,  C07C239/00 ,  C07C273/10 ,  C07C275/02 ,  C07C325/00 ,  C07C335/02 ,  C07C335/08 ,  C07D207/273 ,  C07D209/48 ,  C07D213/64 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D307/89 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D239/20

CPC分类号： C07D209/48 ,  A23K20/137 ,  C07D307/89 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： Complexes of pyromellitic diimide compounds which are ruminant feed additives and which improve feed efficiency are disclosed. The pyromellitic diimide compounds may be unsubstituted pyromellitic diimide itself, or one of the nitrogen atoms may be substituted with an alkyl or substituted alkyl group. The pyromellitic diimide nucleus may also be substituted. The pyromellitic diimide compound is complexed with a compound containing an amide, amidine or thioamide linkage. The complexing agent may be either cyclic or open chain. Compositions using the complexes as ruminant feed additives are also disclosed.

摘要翻译： 公开了作为反刍动物饲料添加剂的均苯四甲酸二酰亚胺化合物的复合物，其提高了饲料效率。 苯均四酸二酰亚胺化合物可以是未取代的1,2,4,5-苯四酸二酰亚胺本身，或者其中一个氮原子可被烷基或取代的烷基取代。 均苯四酸二酰亚胺核也可以被取代。 苯均四酸二酰亚胺化合物与含有酰胺，脒或硫代酰胺键的化合物络合。 络合剂可以是环状或开链。 还公开了使用复合物作为反刍动物饲料添加剂的组合物。

公开(公告)号：US4203976A

公开(公告)日：1980-05-20

申请号：US930466

申请日：1978-08-02

申请人： Michael H. Fisher ,  Richard L. Tolman

发明人： Michael H. Fisher ,  Richard L. Tolman

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P33/00 ,  A61P33/10 ,  C07H17/08 ,  C07H19/01 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07H19/01

摘要： Derivatives of C-076, a series of macrolides, are described in which the substituents are sugar or saccharide groups. The sugar groups are substituted on any of the available hydroxy groups of the C-076 molecule. The compounds thus produced have profound anthelmintic, insecticidal, ectoparasiticidal and acaracidal activity and compositions for such uses are also disclosed.

摘要翻译： 描述了C-076的一系列大环内酯衍生物，其中取代基是糖或糖基团。 糖基团被C-076分子的任何可用的羟基取代。 由此产生的化合物具有强烈的驱肠虫，杀虫，外寄生虫杀螨和杀螨活性，并且还公开了用于这些用途的组合物。

公开(公告)号：US4200581A

公开(公告)日：1980-04-29

申请号：US930845

申请日：1978-08-04

申请人： Michael H. Fisher ,  Aino Lusi ,  Richard L. Tolman

发明人： Michael H. Fisher ,  Aino Lusi ,  Richard L. Tolman

IPC分类号： A01N43/90 ,  A01N43/22 ,  A61K31/365 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P33/10 ,  C07D493/22 ,  C07H17/08 ,  C07H19/01 ,  A61K31/71

CPC分类号： C07H19/01

摘要： Derivatives of C-076, a series of macrolides are described, in which the substituents are hydrocarbon groups. The hydrocarbon groups generally are alkyl groups which may be straight or branched and may optionally be substituted with phenyl. The substituted C-076 compounds are prepared by various procedures depending upon the position of the reaction site, and the particular C-076 compound being substituted. The compounds have profound anthelmintic, insecticidal, ectoparasiticidal and acaracidal activity and compositions for such uses are also disclosed.

摘要翻译： 描述了C-076的衍生物，一系列大环内酯类，其中取代基是烃基。 烃基通常是烷基，其可以是直链或支链的，并且可以任选地被苯基取代。 取代的C-076化合物根据反应位置的位置和被取代的特定C-076化合物的各种方法制备。 这些化合物具有深远的驱肠虫，杀虫，外寄生虫杀螨和杀螨活性，并且还公开了用于这些用途的组合物。

公开(公告)号：US4070360A

公开(公告)日：1978-01-24

申请号：US780732

申请日：1977-03-24

申请人： Jan ten Broeke ,  Edward J. J. Grabowski ,  Lars M. Flataker ,  Michael H. Fisher ,  Arthur A. Patchett

发明人： Jan ten Broeke ,  Edward J. J. Grabowski ,  Lars M. Flataker ,  Michael H. Fisher ,  Arthur A. Patchett

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/04 ,  C07D471/18 ,  C07D471/22 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/18 ,  C07D471/22

摘要： A new heterocycle, 5,11-diazatetracyclo-[6.2.2.0.sup.2,7.0.sup.4,9 ]dodecane, is prepared by heating an endo-diazatricyclo[6.2.2.0.sup.2,7 ]dodec-11-ene substituted in the 7 and 11 positions with electron withdrawing groups. 2,9-Bis-phenylacetyl derivatives of the new heterocycle and closely related derivatives are potent analgesic agents.

摘要翻译： 通过加热在7和11位被电子取代的内 - 重氮三环[6.2.2.02,7]十二烷基-11-烯来制备新杂环的5,11-二氮杂四环[6.2.2.02,7.04,9]十二烷 退出组。 新的杂环和紧密相关的衍生物的2,9-双 - 苯乙酰基衍生物是有效的止痛剂。

公开(公告)号：US4033968A

公开(公告)日：1977-07-05

申请号：US676769

申请日：1976-04-14

申请人： Jan ten Broeke ,  Edward J. J. Grabowski ,  Lars M. Flataker ,  Michael H. Fisher ,  Arthur A. Patchett

发明人： Jan ten Broeke ,  Edward J. J. Grabowski ,  Lars M. Flataker ,  Michael H. Fisher ,  Arthur A. Patchett

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/04 ,  C07D471/18 ,  C07D471/22 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/18 ,  C07D471/22

摘要： A new heterocycle, 5,11-diazatetracyclo[6.2.2.0.sup.2,7.0.sup.4.9 ]dodecane, is prepared by heating an endo-diazatricyclo[6.2.2.0.sup.2,7 ]dodec-11-ene substituted in the 7 and 11 positions with electron withdrawing groups. 2,9-Bis-phenylacetyl derivatives of the new heterocycle and closely related derivatives are potent analgesic agents.

摘要翻译： 通过加热在7和11位取代的具有吸电子的内 - 重氮三环[6.2.2.02,7]十二烷-1-十一烯来制备新的杂环，5,11-二氮杂四环[6.2.2.02,7.04.9]十二烷 团体 新的杂环和紧密相关的衍生物的2,9-双 - 苯乙酰基衍生物是有效的止痛剂。

公开(公告)号：US06197975B1

公开(公告)日：2001-03-06

申请号：US09077565

申请日：1998-06-01

申请人： Mark Goulet ,  Wallace T. Ashton ,  Lin Chu ,  Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： Mark Goulet ,  Wallace T. Ashton ,  Lin Chu ,  Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： C07D40312

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其可用作GnRH的拮抗剂，因此可用于治疗男性和女性中各种性激素相关和其他病症。