公开(公告)号：US5547949A

公开(公告)日：1996-08-20

申请号：US351448

申请日：1994-12-08

申请人： Sandor Maho ,  Zoltan Tuba ,  Aniko Gere ,  Pal Vittay ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Erzsebet C. Francsicsne ,  Anna M. Boorne ,  Gabor Balogh ,  Sandor Gorog

发明人： Sandor Maho ,  Zoltan Tuba ,  Aniko Gere ,  Pal Vittay ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Erzsebet C. Francsicsne ,  Anna M. Boorne ,  Gabor Balogh ,  Sandor Gorog

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61P3/06 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D491/10 ,  C07J20060101 ,  C07J9/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D491/10 ,  C07J43/003

摘要： Novel, therapeutically active 21-aminosteroids of formula (I) ##STR1## with pregnane skeleton, are disclosed wherein two of X, Y and Z are a nitrogen atom each and the third one is a methine group; R.sup.1 and R.sup.2 are independently from each other, a primary amino group bearing as substituent a branched-chain C.sub.4-8 alkyl -alkenyl or -alkynyl group, or a C.sub.4-10 cycloalkyl group comprising 1 to 3 ring(s) and being optionally substituted by at least one C.sub.1-3 alkyl group; or R.sup.1 and R.sup.2 are each a spiro-heterocyclic secondary amino group containing at most 10 carbon atoms and optionally at least one oxygen atom as additional heteroatom; or one of R.sup.1 and R.sup.2 is an unsubstituted heterocyclic secondary amino group containing 4 to 7 carbon atoms and the other one is an above-identified primary amino group, an above-identified spiro-heterocyclic secondary amino group, or a heterocyclic secondary amino group containing 4 to 7 carbon atoms and substituted by at least one C.sub.1-4 alkyl group; and n is 1 or 2, as well as their acid addition salts and pharmaceutical compositions containing these compounds.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU93 / 00035 Sec。 371日期1994年12月8日第 102（e）日期1994年12月8日PCT提交1993年6月8日PCT公布。 公开号WO93 / 25570 日期：1993年12月23日公开了具有孕烷骨架的式（I）＆lt; IMAGE＆gt;（I）＆lt; IMAGE＆gt;中的新型治疗活性的21-氨基甾体，其中X，Y和Z中的两个各自为氮原子， 次甲基; R1和R2彼此独立地是带有支链C4-8烷基 - 烯基或 - 炔基的取代基的伯氨基或包含1〜3个环的C4-10环烷基，并且任选地被 至少一个C 1-3烷基; 或R 1和R 2各自为含有至多10个碳原子的螺杂环仲氨基和任选的至少一个氧原子作为其它杂原子; R 1和R 2中的一个是含有4至7个碳原子的未取代的杂环仲氨基，另一个是上述的伯氨基，上述的螺杂环仲氨基或含有 4至7个碳原子并被至少一个C 1-4烷基取代; 和n为1或2，以及它们的酸加成盐和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US4705783A

公开(公告)日：1987-11-10

申请号：US748489

申请日：1985-06-25

申请人： David F. Crowe ,  Masato Tanabe ,  Richard Peters

发明人： David F. Crowe ,  Masato Tanabe ,  Richard Peters

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/37 ,  A61K31/57 ,  C07J20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J7/00 ,  C07J41/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/0062 ,  C07J1/0066 ,  C07J1/0096 ,  C07J41/0072

摘要： 9 alpha, 11 beta and 11 beta-substituted estranes are disclosed which exhibit elevated estrogenic and postcoital contraceptive activities. A process for their manufacture and their use in pharmaceuticals is also disclosed.

摘要翻译： 公开了9α，11β和11β-取代的雌激素和postcoital避孕活性升高的雌激素。 还公开了其制备方法及其在药物中的应用。

公开(公告)号：US4693999A

公开(公告)日：1987-09-15

申请号：US752257

申请日：1985-07-03

申请人： Bengt I. Axelsson ,  Ralph L. Brattsand ,  Carl M. O. Dahlback ,  Leif A. Kallstrom ,  Jan W. Trofast

发明人： Bengt I. Axelsson ,  Ralph L. Brattsand ,  Carl M. O. Dahlback ,  Leif A. Kallstrom ,  Jan W. Trofast

IPC分类号： C07J5/00 ,  A61K20060101 ,  A61K9/00 ,  A61K9/08 ,  A61K9/127 ,  A61K9/14 ,  A61K9/50 ,  A61K31/46 ,  A61K31/56 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61P5/38 ,  C07J20060101 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J21/00 ,  C07J51/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/00

CPC分类号： A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61K9/127 ,  C07J5/0076 ,  C07J71/0031

摘要： Pharmaceutical composition for administration primarily to the respiratory tract when treating and controlling anti-inflammatory conditions comprising liposomes in combination with a compound of the formula ##STR1## and R.sup.1 is a saturated or unsaturated, straight or branched alkyl group with 11-19 carbon atoms and R is H, --COCH.sub.3, --COC.sub.2 H.sub.5, --CO(CH.sub.2).sub.2 CH.sub.3 or --CO(CH.sub.2).sub.3 CH.sub.3.The invention also refers to the compounds of the formula I per se processes for preparation of these compounds and to a method for the treatment of inflammatory conditions.

摘要翻译： 包括脂质体与下式化合物组合的治疗和控制抗炎症状的主要用于呼吸道的药物组合物，其中Q是 或 并且R 1是具有11-19个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链烷基，R是H，-COCH 3，-COC 2 H 5，-CO（CH 2）2 CH 3或-CO（CH 2）3 CH 3。 本发明还涉及式I化合物本身用于制备这些化合物的方法和治疗炎性病症的方法。

公开(公告)号：US4162255A

公开(公告)日：1979-07-24

申请号：US843004

申请日：1977-10-17

申请人： Rolf Madaus ,  Klaus Gorler

发明人： Rolf Madaus ,  Klaus Gorler

IPC分类号： A61K31/325 ,  A61K20060101 ,  A61K31/335 ,  A61K31/36 ,  A61K31/58 ,  A61K31/59 ,  A61K36/00 ,  A61K36/18 ,  A61K36/264 ,  A61P35/00 ,  B01D20060101 ,  C07C15/30 ,  C07C41/00 ,  C07D20060101 ,  C07D317/44 ,  C07D317/70 ,  C07G20060101 ,  C07J20060101

CPC分类号： A61K31/36 ,  A61K36/264

摘要： Aristolochic acids are obtained from aristolochic plant species by alkaline extraction, comprising:(a) extracting the aristolochic plant species in slightly alkaline medium;(b) acidifying the extract;(c) dissolving the precipitate in an organic solvent immiscible with water;(d) extracting the obtained solution with aqueous alkali;(e) acidifying the extract; and(f) separating and optionally recrystallizing the precipitated product.

摘要翻译： 马兜铃酸通过碱提取从马兜铃属植物物种获得，包括：

公开(公告)号：US3927046A

公开(公告)日：1975-12-16

申请号：US42082373

申请日：1973-12-03

申请人： AKZONA INC

发明人： VAN DEN BROEK ALBERTUS JOANNES

IPC分类号： C07J1/00 ,  A61K20060101 ,  A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  C07C1/00 ,  C07J20060101 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J11/00 ,  C07J17/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J5/0053 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/0085 ,  C07J1/0092 ,  C07J1/0096 ,  C07J5/003 ,  C07J7/002 ,  C07J7/0045 ,  C07J7/0055 ,  C07J7/0095 ,  C07J11/00 ,  C07J21/008 ,  C07J33/005 ,  C07J51/00 ,  C07J53/004

摘要： wherein R1 and R2 are hydrogen or an alkyl group having 1-2 Catoms, and to processes for their preparation. The novel compounds have very interesting biological activities, such as anabolic, androgenic, estrogenic, progestative, antiandrogenic, anti-oestrogenic, ovulation-inhibiting and gonadinhibiting activities.

The invention relates to novel 11,11-alkylidene steroids of the estrane and (19-nor-)pregnane series having a double bond starting from carbon atom 5, the alkylidene group in 11-position having the formula

摘要翻译： 本发明涉及具有从碳原子5开始的双键的雌激素和（19-去甲基）孕烷系列的新型11,11-亚烷基类固醇，11位的亚烷基具有式R 1 ANGLE C =，R 2，其中 R1和R2是氢或具有1-2个C原子的烷基，并用于制备它们。

公开(公告)号：US3912768A

公开(公告)日：1975-10-14

申请号：US39811473

申请日：1973-09-17

申请人： WARNER LAMBERT CO

发明人： GARDI RINALDO ,  VITALI ROMANO ,  FALCONI GIOVANNI

IPC分类号： C07J41/00 ,  A61K31/565 ,  C07J20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J

CPC分类号： C07J41/00 ,  Y10S514/843

摘要： O-alkyloximes of norethindrone and their ''''anti'''' and ''''syn'''' isomers have prolonged oral contraceptive activity at low doses and are equally efficacious when administered before copulation or after coition. A particularly useful compound is the anti isomer of the 3-cyclopentyloxime of norethindrone.

摘要翻译： 炔诺酮的O-烷基肟及其“抗”和“顺式”异构体在低剂量下具有延长的口服避孕活性，并且在交配或配制后施用时同样有效。 特别有用的化合物是炔诺酮的3-环戊基肟的抗体异构体。

公开(公告)号：US3822297A

公开(公告)日：1974-07-02

申请号：US30524572

申请日：1972-11-10

申请人： GLAXO LAB LTD

发明人： PHILLIPPS G ,  STEPHENSON L

IPC分类号： C07J7/00 ,  A61K20060101 ,  A61K31/57 ,  C07C20060101 ,  C07J20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J41/00 ,  C07C167/00 ,  C07C169/00

CPC分类号： C07J75/00 ,  Y10S514/816

摘要： THE INVENTIOON PROVIDES A NEW ANAESTHETIC SUBSTANCE, NAMELY, 3A-HYDROXY-19-NOR-5A-PREGNANE-11,20-DONE, AND A METHOD FOR ITS MANUFACTURE WHEREBY (A) 19 - NOR 5A-PREGNANE-3,11,20-TRIONE IS REDUCED, E.G. USING AN IRIDIUM CATA YST REDUCTION SYSTEM OR (B) 3A-HYDROXY -19NOR-5-APREGNANE-16-ONE-11,20-DIONE IS HYDROGENATED. THE INVENTION ALSO INCLUDES PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE NEW COMPOUND AND A METHOD OF INDUCING ANAESTHESIA BY ADMINISTRATION OF THE NEW COMPOUND.

公开(公告)号：US3728338A

公开(公告)日：1973-04-17

申请号：US3728338D

申请日：1972-04-18

申请人： SEARLE & CO

发明人： MARKOS C

IPC分类号： C07J71/00 ,  A61K20060101 ,  C07C20060101 ,  C07D20060101 ,  C07J20060101 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J33/00 ,  C07C173/00

CPC分类号： C07J75/00

摘要： PREPARATION OF 6-ALKYL-3-HYDROCARBONACEOUS-16A,17A-DIHYDROXYPREGNA-3,5-DIEN-20-ONE CYCLIC 16,17-ACETALS AND 3THIENYL ANALOGS THEREOF, TOGETHER WITH THEIR VALUABLE ANTIINFLAMMATORY PROPERTIES, IS DISCLOSED.

公开(公告)号：US3689564A

公开(公告)日：1972-09-05

申请号：US3689564D

申请日：1968-03-21

申请人： TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES LTD

发明人： HIRAGA KENTARO ,  ASAKO TSUNEHIKO ,  MIKI TAKUICHI

IPC分类号： C07C49/82 ,  C07J20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J11/00

摘要： A process is described for preparing a compound having a 13hydrocarbon substituted-gona-1,3,5(10),8,14-pentaen-17 Alpha -o1 nucleus from a compound having a 17 Alpha -hydroxy-13-hydrocarbon substituted-8,14-secogona-1,3,5(10),9,15-pentaen-14-one nucleus via a compound having a 13 Alpha -hydrocarbon substituted-9,14oxido-8,14-secogona-1,3,5(10),15-tetraen-17-one nucleus and a compound having a 13 Alpha -hydrocarbon substituted-9,14-oxido8,14-secogona-1,3,5(10)-trien-17-one nucleus. A process is also described for preparing the compound having the 17 Alpha hydroxy-13-hydrocarbon substituted 8,14-secogona-1,3,5(10),9,15pentaen-14-one nucleus from a 13-hydrocarbon substituted-8,14secogona-1,3,5(10),9,15-pentaene-14,17-dione by MeerweinPonndorf-Verley reduction. Novel intermediates for preparing known compounds of known utility by per se known methods are disclosed.

摘要翻译： 描述了从具有17个α-羟基-13-烃的化合物制备具有13-烃取代的-1,3,5（10），8,14-五烯-17α-1-核的化合物的方法 通过具有13个α-烃取代的-9,14-氧化-8,14-去氧杂环戊烯酮的化合物进行取代-8,14-胞苷-1,3,5（10），9,15-五烯-14-核， 1,3,5（10），15-四烯-17-核，以及具有13个α-烃取代-9,14-氧化-8,14-断鞘-1,3,5（10）三烯的化合物 -17一核。 还描述了一种制备具有17α-羟基-13-烃取代的8,14-胞苷-1,3,5（10），9,15-五烯-14-核的化合物的方法，该核来自13-烃 通过Meerwein-Ponndorf-Verley还原的取代-8,14-胞苷-1,3,5（10），9,15-五烯-14,17-二酮。 公开了通过本身已知的方法制备已知化合物的新型中间体。

公开(公告)号：US3560486A

公开(公告)日：1971-02-02

申请号：US3560486D

申请日：1968-03-13

申请人： KONINKLIJKE GIST SPIRITUS

发明人： MARX ARTHUR F ,  SIJDE DIRK VAN DER

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/57 ,  C07J20060101 ,  C07J71/00 ,  C07C173/00

CPC分类号： Y10S435/832 ,  Y10S435/843 ,  Y10S435/911 ,  Y10S435/913 ,  Y10S435/929 ,  Y10S435/939

摘要： NEW 14X, 17A-METHYLENEDIOXYPREGNANE DERIVATIVES ARE PROVIDED WHEREIN ATOMS 14 AND 17 OF THE STEROID SKELETON ARE BRIDGED BY ONE CARBON AND TWO OXYGEN ATOMS, ARRANGED IN SUCH A WAY THAT THEY FORM A 1,3-DIOXANE RING SYSTEM WITH CARBON ATOMS 13, 14 AND 17 OF THE STEROID SKELETON.