公开(公告)号：US20110190247A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13057376

申请日：2009-08-03

申请人： Younong Yu ,  Manuel De Lera Ruiz ,  Christopher W. Boyce ,  Kevin D. McCormick

发明人： Younong Yu ,  Manuel De Lera Ruiz ,  Christopher W. Boyce ,  Kevin D. McCormick

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/56 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4178 ,  C07D405/10 ,  C07D413/14 ,  C07D405/08 ,  A61P25/24 ,  A61P11/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/06 ,  A61P25/22 ,  A61P27/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of cyclopropylchromene derivatives as modulators of a2C adrenergic receptor, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the a2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的环丙烯基衍生物作为α2C肾上腺素能受体的调节剂，制备这些化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物制剂的方法，以及 使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US20100197562A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12525641

申请日：2008-02-11

申请人： Manuel De lera Ruiz ,  Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina ,  Junying Zheng ,  Michael Y. Berlin ,  Stephanie L. Ciesla ,  Chia-yu Huang ,  Bo Liang

发明人： Manuel De lera Ruiz ,  Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina ,  Junying Zheng ,  Michael Y. Berlin ,  Stephanie L. Ciesla ,  Chia-yu Huang ,  Bo Liang

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4178 ,  C07D401/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/56 ,  A61K38/02 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/12 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D233/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryl compounds as inhibitors of ÿ2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the ÿ2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的联芳基化合物作为ÿ2C肾上腺素能受体激动剂的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法， 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与ÿ2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US09290453B2

公开(公告)日：2016-03-22

申请号：US13996371

申请日：2011-12-19

申请人： Christopher W. Boyce ,  Salem Fevrier ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian ,  Phieng Siliphaivanh ,  Joey L. Methot ,  William Colby Brown ,  Henry Vaccaro

发明人： Christopher W. Boyce ,  Salem Fevrier ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian ,  Phieng Siliphaivanh ,  Joey L. Methot ,  William Colby Brown ,  Henry Vaccaro

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4375 ,  C07D215/48 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D405/12 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D215/48 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107

摘要： The invention provides certain quinolines and aza-quinolines of the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, wherein E, J1, Ja, Jb, R2, R3, R22, Ra, Rb, Rc, Rd, X, Y, b, n, and q are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions associated with uncontrolled or inappropriate stimulation of CRTH2 function.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的某些喹啉和氮杂喹啉及其药学上可接受的盐，其中E，J1，Ja，Jb，R2，R3，R22，Ra，Rb，Rc，Rd，X，Y，b ，n和q如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗与不受控制或不适当刺激CRTH2功能相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08501747B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12525641

申请日：2008-02-11

申请人： Manuel de lera Ruiz ,  Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina ,  Junying Zheng ,  Michael Y. Berlin ,  Stephanie Louise Ciesla ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang

发明人： Manuel de lera Ruiz ,  Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina ,  Junying Zheng ,  Michael Y. Berlin ,  Stephanie Louise Ciesla ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D233/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryl compounds as inhibitors of ÿ2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the ÿ2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的联芳基化合物作为ÿ2C肾上腺素能受体激动剂的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法， 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与ÿ2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US08383818B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US12918427

申请日：2009-02-19

申请人： Junying Zheng ,  Jianhua Chao ,  Kevin D. McCormick ,  Robert G. Aslanian ,  Mwangi W. Mutahi ,  Christopher W. Boyce ,  Walter S. Won

发明人： Junying Zheng ,  Jianhua Chao ,  Kevin D. McCormick ,  Robert G. Aslanian ,  Mwangi W. Mutahi ,  Christopher W. Boyce ,  Walter S. Won

IPC分类号： C07D215/04

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/08

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of heterocyclic derivatives as a2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the a2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的杂环衍生物作为α2肾上腺素能受体激动剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及方法 使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2肾上腺素能受体相关的一种或多种病症。

公开(公告)号：US20120329743A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13523354

申请日：2012-06-14

申请人： Xianhai Huang ,  Jason Brubaker ,  Scott L. Peterson ,  John W. Butcher ,  Joshua T. Close ,  Michelle Martinez ,  Rachel Nicola MacCoss ,  Joon O. Jung ,  Phieng Siliphaivanh ,  Hongjun Zhang ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Ying Huang ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Ning Shao ,  Wei Zhou

发明人： Xianhai Huang ,  Jason Brubaker ,  Scott L. Peterson ,  John W. Butcher ,  Joshua T. Close ,  Michelle Martinez ,  Rachel Nicola MacCoss ,  Joon O. Jung ,  Phieng Siliphaivanh ,  Hongjun Zhang ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Ying Huang ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Ning Shao ,  Wei Zhou

IPC分类号： C07D221/16 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/10 ,  A61P11/00 ,  A61K31/501 ,  C07H15/26 ,  A61K31/706 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61K31/473 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/473 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides certain cycloalkyl-fused tetrahydroquinolines of the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts and esters, wherein R1, R2, R7, R8, R8a, E, Y, Z, n, u, and t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions associated with uncontrolled or inappropriate stimulation of CRTH2 function.

摘要翻译： 本发明提供一些式（I）的环烷基稠合的四氢喹啉及其药学上可接受的盐和酯，其中R1，R2，R7，R8，R8a，E，Y，Z，n，u和t如本文所定义 。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗与不受控制或不适当刺激CRTH2功能相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20110166124A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US13054806

申请日：2009-07-21

申请人： Kevin D. McCormick ,  Robert G. Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Michael Y. Berlin ,  Manuel De Lera Ruiz ,  Christopher W. Boyce ,  Jianhua Chao ,  Pauline C. Ting ,  Junying Zheng ,  Stuart B. Rosenblum

发明人： Kevin D. McCormick ,  Robert G. Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Michael Y. Berlin ,  Manuel De Lera Ruiz ,  Christopher W. Boyce ,  Jianhua Chao ,  Pauline C. Ting ,  Junying Zheng ,  Stuart B. Rosenblum

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D495/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/501 ,  A61K31/553 ,  C07D498/10 ,  A61P37/08 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P27/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D495/20 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to novel Tricyclic Spirocycle Derivatives, pharmaceutical compositions comprising the Tricyclic Spirocycle Derivatives and the use of these compounds for treating or preventing allergy, an allergy-induced airway response, congestion, a cardiovascular disease, an inflammatory disease, a gastrointestinal disorder, a neurological disorder, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or aired fasting glucose.

摘要翻译： 本发明涉及新型三环螺环衍生物，包含三环螺环衍生物的药物组合物和这些化合物用于治疗或预防过敏，过敏诱发的气道反应，充血，心血管疾病，炎性疾病，胃肠道疾病， 糖尿病，糖尿病并发症，葡萄糖耐量降低或空腹血糖异常。

公开(公告)号：US07638531B2

公开(公告)日：2009-12-29

申请号：US11641175

申请日：2006-12-19

申请人： Mwangi W. Mutahi ,  Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Christopher W. Boyce ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Kevin D. McCormick ,  Daniel M. Solomon ,  Henry A. Vaccaro ,  Junying Zheng ,  Purakkattle Biju ,  Younong Yu ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhu

发明人： Mwangi W. Mutahi ,  Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Christopher W. Boyce ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Kevin D. McCormick ,  Daniel M. Solomon ,  Henry A. Vaccaro ,  Junying Zheng ,  Purakkattle Biju ,  Younong Yu ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhu

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  A01N43/40 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D277/40 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D473/00

摘要： Disclosed are compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: M is CH or N; U and W are each CH, or one of U and W is CH and the other is N; X is a bond, alkylene, —C(O)—, —C(N—OR5)—, —C(N—OR5)—CH(R6)—, —CH(R6)—C(N—OR5)—, —O—, —OCH2—, —CH2O— or —S(O)0-2—; Y is —O—, —(CH2)2—, —C(═O)—, —C(═NOR7)— or —SO0-2—; Z is a bond, optionally substituted alkylene or alkylene interrupted by a heteroatom or heterocyclic group; R1 is optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heterocycloalkyl, or benzimidazolyl or a derivative thereof; R2 is optionally substituted alkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, cycloalkyl or heterocycloalkyl; and the remaining variables are as defined in the specification; compositions and methods for treating an allergy-induced airway response, congestion, diabetes, obesity, an obesity-related disorder, metabolic syndrome and a cognition deficit disorder using said compounds, alone or in combination with other agents.

摘要翻译： 公开了下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：M是CH或N; U和W各自为CH，或U和W中的一个为CH，另一个为N; X是键，亚烷基，-C（O） - ， - C（N-OR 5） - ， - C（N-OR 5）-CH（R 6） - ， - CH（R 6）-C（N-OR 5） ，-O - ， - OCH 2 - ， - CH 2 O-或-S（O）0-2-; Y是-O - ， - （CH 2）2 - ， - C（-O） - ， - C（-NOR 7） - 或-SOO 2 - ; Z是一个键，任选取代的被杂原子或杂环基中断的亚烷基或亚烷基; R1是任选取代的烷基，环烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂环烷基或苯并咪唑基或其衍生物; R 2是任选取代的烷基，烯基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环烷基或杂环烷基; 剩余的变量如规范中所定义; 使用所述化合物单独或与其它试剂组合治疗过敏引起的气道反应，充血，糖尿病，肥胖，肥胖相关病症，代谢综合征和认知缺陷障碍的组合物和方法。

公开(公告)号：US07531660B2

公开(公告)日：2009-05-12

申请号：US11837248

申请日：2007-08-10

申请人： Manuel de Lera Ruiz ,  Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Kevin D. McCormick ,  Chander S. Celly

发明人： Manuel de Lera Ruiz ,  Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Kevin D. McCormick ,  Chander S. Celly

IPC分类号： C07D498/02 ,  A01N43/42

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention discloses the compound of Formula I and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the Compound of Formula I and its use in treating obesity, metabolic syndrome, diabetes, hepatic lipidosis or nonalcoholic fatty liver disease. The invention also relates to the use of a combination of the Compound of Formula I with additional therapeutic agents for treating obesity, metabolic syndrome, diabetes, hepatic lipidosis or nonalcoholic fatty liver disease.

摘要翻译： 本发明公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 本发明还涉及包含式I化合物及其在治疗肥胖，代谢综合征，糖尿病，肝脏脂质沉积或非酒精性脂肪性肝病中的用途的药物组合物。 本发明还涉及式I化合物与用于治疗肥胖，代谢综合征，糖尿病，肝脏脂质沉积或非酒精性脂肪性肝病的其它治疗剂的组合的用途。

公开(公告)号：US07332604B2

公开(公告)日：2008-02-19

申请号：US11523489

申请日：2006-09-19

申请人： Manuel de Lera Ruiz ,  Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Kevin D. McCormick

发明人： Manuel de Lera Ruiz ,  Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Kevin D. McCormick

IPC分类号： C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention discloses the compound of Formula I and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the Compound of Formula I and its use in treating obesity, metabolic syndrome, diabetes, hepatic lipidosis or nonalcoholic fatty liver disease. The invention also relates to the use of a combination of the Compound of Formula I with additional therapeutic agents for treating obesity, metabolic syndrome, diabetes, hepatic lipidosis or nonalcoholic fatty liver disease.

摘要翻译： 本发明公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 本发明还涉及包含式I化合物及其在治疗肥胖，代谢综合征，糖尿病，肝脏脂质沉积或非酒精性脂肪性肝病中的用途的药物组合物。 本发明还涉及式I化合物与用于治疗肥胖，代谢综合征，糖尿病，肝脏脂质沉积或非酒精性脂肪性肝病的其它治疗剂的组合的用途。