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    Nitrogenous macrocyclic compounds
    56.
    发明授权
    Nitrogenous macrocyclic compounds 失效
    含氮大环化合物

    公开(公告)号：US6107482A

    公开(公告)日：2000-08-22

    申请号：US913664

    申请日：1997-09-19

    申请人： Phillip Dan Cook ,  Haoyun An ,  Charles J. Guinosso ,  Pei-Pei Kung ,  Allister S. Fraser

    发明人： Phillip Dan Cook ,  Haoyun An ,  Charles J. Guinosso ,  Pei-Pei Kung ,  Allister S. Fraser

    IPC分类号： G01N33/15 ,  A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  A61K31/435 ,  A61K31/53 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07D255/02 ,  C07D273/00 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D498/08 ,  C07D515/08 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D515/08 ,  B01J2219/0072

    摘要： Novel macrocyclic compounds are constructed to include large cyclic structures that are interrupted by at least one ring system. Each interrupting ring system includes two bridgehead atoms. Bridgehead atoms are bonded to one or more bridges that interconnect one or more ring systems thereby forming a large cyclic structure. Located in each bridge are two or more nitrogenous moieties that are derivatized with chemical functional groups. The ring systems can include further nitrogenous moieties, either as ring atoms or on pendant groups attached to the ring. These can also be derivatized with chemical functional groups. The totality of the chemical functional groups imparts certain conformational and other properties to the macrocyclic compounds. In accordance with certain embodiments of the invention, libraries of such macrocyclic compounds are prepared utilizing permutations and combinations of the chemical functional groups and the nitrogenous moieties to build complexity into the library.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 04215 Sec。 371日期：1997年9月19日 102（e）1997年9月19日PCT PCT 1996年3月27日PCT公布。 第WO96 / 30377号公报 日期1996年10月3日新的大环化合物被构建成包括被至少一个环系统中断的大环状结构。 每个中断环系统包括两个桥头原子。 桥头原子键合到一个或多个互连一个或多个环系统的桥，从而形成大的环状结构。 位于每个桥中的是具有化学官能团衍生化的两个或多个含氮部分。 环系统可以包括作为环原子的另外的含氮部分或连接到环上的侧基上。 这些也可以用化学官能团衍生化。 化学官能团的总体对大环化合物赋予某些构象和其他性质。 根据本发明的某些实施方案，利用化学官能团和含氮部分的置换和组合来制备这种大环化合物的文库，从而构建文库的复杂性。

    Pyrimidine nucleoside compounds and oligonucleoside compounds containing same
    58.
    发明授权
    Pyrimidine nucleoside compounds and oligonucleoside compounds containing same 失效
    嘧啶核苷化合物和含有其的寡核苷酸化合物

    公开(公告)号：US6060592A

    公开(公告)日：2000-05-09

    申请号：US212006

    申请日：1994-03-11

    申请人： Oscar L. Acevedo ,  Martin G. Dunkel ,  Phillip Dan Cook

    发明人： Oscar L. Acevedo ,  Martin G. Dunkel ,  Phillip Dan Cook

    IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H19/06 ,  C07H21/00

    CPC分类号： C12N15/1137 ,  C07H19/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C07H23/00 ,  C07J43/003 ,  C07K14/005 ,  C12N15/113 ,  C12N9/0069 ,  C12Q1/68 ,  C12Q1/6813 ,  C12Y113/11012 ,  A61K48/00 ,  C12N2310/3125 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/32 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/33 ,  C12N2310/333 ,  C12N2310/336 ,  C12N2310/3511 ,  C12N2310/3521 ,  C12N2310/3523 ,  C12N2310/3527 ,  C12N2310/3531 ,  C12N2310/3533 ,  C12N2740/16322 ,  Y02P20/55

    摘要： Novel 2- and 4-substituted pyrimidine nucleosides and oligonucleosides are provided, as are methods and intermediates useful in preparing same. In preferred embodiments, one of the 2- and 4-substituents is .dbd.O, .dbd.NH, or .dbd.NH.sub.2.sup.+ and the other is Q, .dbd.C (R.sub.A)--Q, C(R.sub.A)(R.sub.B)--C(R.sub.C)(R.sub.D)--Q, C (R.sub.A).dbd.C(R.sub.C)--Q or C.tbd.C--Q, where R.sub.A, R.sub.B, R.sub.C and R.sub.D independently are H, SH, OH, NH.sub.2, or C.sub.1 -C.sub.20 alkyl, or one of (R.sub.A)(R.sub.B) or (R.sub.C)(R.sub.D) is .dbd.O, and Q is halogen, hydrogen, C.sub.1 -C.sub.20 alkyl, C.sub.1 -C.sub.20 alkylamine, C.sub.1 -C.sub.20 alkyl-N-phthalimide, C.sub.1 -C.sub.20 alkylimidazole, C.sub.1 -C.sub.20 alkylbis-imidazole, imidazole, bis-imidazole, amine, N-phthalimide, C.sub.2 -C.sub.20 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.20 alkynyl, hydroxyl, thiol, keto, carboxyl, nitrates, nitro, nitroso, nitrile, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, O-alkyl, S-alkyl, NH-alkyl, N-dialkyl, O-aralkyl, S-aralkyl, NH-aralkyl, azido, hydrazino, hydroxylamino, isocyanato, sulfoxide, sulfone, sulfide, disulfide, silyl, O-(hydroxyl protecting group), a leaving group, a heterocycle, an intercalator, a reporter molecule, a conjugate, a polyamine, a polyamide, a polyethylene glycol, a polyether, or a depurination enhancing group.

    摘要翻译： 提供新的2-和4-取代的嘧啶核苷和寡核苷，以及可用于制备它们的方法和中间体。 在优选的实施方案中，2-和4-取代基之一是= O，= NH或= NH 2 +，另一个是Q，= C（RA）-Q，C（RA）（RB）-C（RC） RD）-Q，C（RA）= C（RC）-Q或C 3BOND CQ，其中RA，RB，RC和RD独立地为H，SH，OH，NH2或C1-C20烷基，或（RA ）（RB）或（RC）（RD）为= O，Q为卤素，氢，C1-C20烷基，C1-C20烷基胺，C1-C20烷基-N-邻苯二甲酰亚胺，C1-C20烷基咪唑，C1-C20烷基双 咪唑，双咪唑，胺，N-邻苯二甲酰亚胺，C2-C20烯基，C2-C20炔基，羟基，硫醇，酮基，羧基，硝酸酯，硝基，亚硝基，腈，三氟甲基，三氟甲氧基，O-烷基， - 烷基，N-烷基，N-二烷基，O-芳烷基，S-芳烷基，NH-芳烷基，叠氮基，肼基，羟基氨基，异氰酸根合，亚砜，砜，硫醚，二硫化物，甲硅烷基，O-（羟基保护基） 离去基团，杂环，嵌入剂，报道分子，缀合物，多胺，聚酰胺，聚乙二醇，聚醚或脱毒增强基团。