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    Branched water-soluble polymers and their conjugates
    53.
    发明申请
    Branched water-soluble polymers and their conjugates 有权
    支链水溶性聚合物及其共轭物

    公开(公告)号：US20070032405A1

    公开(公告)日：2007-02-08

    申请号：US10549445

    申请日：2004-03-15

    申请人： Shawn DeFrees

    发明人： Shawn DeFrees

    IPC分类号： A61K38/14 ,  A61K38/04 ,  C07K9/00

    CPC分类号： C07H19/20 ,  A61K38/00 ,  A61K47/60 ,  C07C237/12 ,  C07C271/22 ,  C07C323/59 ,  C07K1/13 ,  C07K5/022 ,  C07K5/0821 ,  C07K9/001

    摘要： The present invention provides branched water-soluble polymers that allow two or more water-soluble polymers to be conjugated to another species. The branched polymers provide access to therapeutic agents that are conjugated at a single site to two or more water-soluble polymers. The branched polymers are based upon branch points that are simple branched alkyl structures, reactive side-chain amino acids and small peptides of reactive side-chain amino acids, and saccharides. Also provided is a method for preparing mono-disperse poly(ethylene glycol) of a well-defined and determinable molecular weight, and a method for the rational end-functionalization of poly(ethylene glycol). Conjugates of the branched water-soluble polymers with diverse species, e.g., peptides, lipids, glycolipids and small molecules are also provided.

    摘要翻译： 本发明提供了允许两种或更多种水溶性聚合物与另一种物质结合的支链水溶性聚合物。 支链聚合物提供了在单个位点与两个或多个水溶性聚合物共轭的治疗剂。 支链聚合物基于分支点，其为简单的支链烷基结构，反应性侧链氨基酸和反应性侧链氨基酸的小肽，以及糖。 还提供了制备具有明确且可确定的分子量的单分散聚（乙二醇）的方法，以及聚（乙二醇）的合理末端官能化的方法。 还提供了具有不同种类的支链水溶性聚合物的缀合物，例如肽，脂质，糖脂和小分子。

    Glycopegylated erythropoietin formulations
    55.
    发明申请
    Glycopegylated erythropoietin formulations 有权
    糖基化促红细胞生成素制剂

    公开(公告)号：US20060287224A1

    公开(公告)日：2006-12-21

    申请号：US11440839

    申请日：2006-05-25

    申请人： Shawn DeFrees ,  Robert Bayer ,  David Zopf ,  Jichao Kang ,  Walter Willett

    发明人： Shawn DeFrees ,  Robert Bayer ,  David Zopf ,  Jichao Kang ,  Walter Willett

    IPC分类号： A61K38/16

    CPC分类号： C07K14/505 ,  A61K38/1816 ,  A61K47/549 ,  A61K47/60

    摘要： The present invention provides conjugates between erythropoietin and PEG moieties. The conjugates are linked via an intact glycosyl linking group interposed between and covalently attached to the peptide and the modifying group. The conjugates are formed from glycosylated peptides by the action of a glycosyltransferase. The glycosyltransferase ligates a modified sugar moiety onto a glycosyl residue on the peptide. Also provided are methods for preparing the conjugates, methods for treating various disease conditions with the conjugates, and pharmaceutical formulations including the conjugates.

    摘要翻译： 本发明提供红细胞生成素和PEG部分之间的缀合物。 缀合物通过插入和共价连接到肽和修饰基团之间的完整糖基连接基团连接。 通过糖基转移酶的作用，由糖基化肽形成缀合物。 糖基转移酶将修饰的糖部分连接到肽上的糖基残基上。 还提供了制备缀合物的方法，用缀合物治疗各种疾病状况的方法，以及包括缀合物的药物制剂。

    Glycopegylated erythropoietin
    59.
    发明授权
    Glycopegylated erythropoietin 有权
    糖基化促红细胞生成素

    公开(公告)号：US08916360B2

    公开(公告)日：2014-12-23

    申请号：US13157575

    申请日：2011-06-10

    申请人： Shawn DeFrees ,  David A. Zopf ,  Caryn Lang Bowe

    发明人： Shawn DeFrees ,  David A. Zopf ,  Caryn Lang Bowe

    IPC分类号： C12P21/06 ,  A61K38/18 ,  A61P7/06 ,  C07K14/505 ,  A61K38/14 ,  C12P21/00 ,  A61K38/22 ,  A61K38/00

    CPC分类号： C12P21/005 ,  A61K38/00 ,  A61K38/22

    摘要： The present invention provides conjugates between erythropoietin and PEG moieties. The conjugates are linked via an intact glycosyl linking group interposed between and covalently attached to the peptide and the modifying group. The conjugates are formed from glycosylated peptides by the action of a glycosyltransferase. The glycosyltransferase ligates a modified sugar moiety onto a glycosyl residue on the peptide. Also provided are methods for preparing the conjugates, methods for treating various disease conditions with the conjugates, and pharmaceutical formulations including the conjugates.

    摘要翻译： 本发明提供红细胞生成素和PEG部分之间的缀合物。 缀合物通过插入和共价连接到肽和修饰基团之间的完整糖基连接基团连接。 通过糖基转移酶的作用，由糖基化肽形成缀合物。 糖基转移酶将修饰的糖部分连接到肽上的糖基残基上。 还提供了制备缀合物的方法，用缀合物治疗各种疾病状况的方法，以及包括缀合物的药物制剂。