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    Inhibitors for GlyT-1
    62.
    发明申请
    Inhibitors for GlyT-1 失效
    GlyT-1抑制剂

    公开(公告)号：US20080058331A1

    公开(公告)日：2008-03-06

    申请号：US11895097

    申请日：2007-08-23

    申请人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard

    发明人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard

    IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/164 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61P25/00 ,  C07C233/00 ,  C07D261/06 ,  C07D307/02 ,  C07D333/02 ,  C07D333/50 ,  C07D317/44 ,  C07D295/00 ,  C07D213/02 ,  A61P25/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07C237/12 ,  C07C255/57 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D317/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/70

    摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4, and X are as defined herein or to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, with the exception of 4-methoxy-N-[2-oxo-2-(phenylamino)ethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-[2-[5-chloro-2-methoxyphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-benzamide, 4-methyl-N-[2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophenyl)amino]ethyl]-N-benzamide, N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-methyl-N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-(2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophenyl)amino]ethyl]-N-benzamide and N-[2-[(2,4-dimethoxyphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-[(2-fluorophenyl)methyl]-benzeneacetamide. The compounds are useful in the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， 和X如本文所定义，或其药学上可接受的酸加成盐，除了4-甲氧基-N- [2-氧代-2-（苯基氨基）乙基] -N-苯基 - 苯甲酰胺，4-氯-N- [2 - [（4-甲基苯基）氨基] -2-氧代乙基] -N-苯基 - 苯甲酰胺，4-氯-N- [2- [5-氯-2-甲氧基苯基）氨基] -2-氧代乙基] -N - 苯甲酰胺，4-甲基-N- [2-氧代-2 - [（2,4,6-三氯苯基）氨基]乙基] -N-苯甲酰胺，N- [2 - [（4-甲基苯基）氨基] -2 - 氧代乙基] -N-苯基 - 苯甲酰胺，4-甲基-N- [2 - [（4-甲基苯基）氨基] -2-氧代乙基] -N-苯基 - 苯甲酰胺，4-氯-N-（2-氧代 - 2 - [（2,4,6-三氯苯基）氨基]乙基] -N-苯甲酰胺和N- [2 - [（2,4-二甲氧基苯基）氨基] -2-氧代乙基] -N - [（2-氟苯基） 甲基] - 苯乙酰胺。这些化合物可用于治疗神经和神经精神障碍。

    Benzoyl-tetrahydropiperidine derivatives
    66.
    发明申请
    Benzoyl-tetrahydropiperidine derivatives 失效
    苯甲酰基 - 四氢哌啶衍生物

    公开(公告)号：US20060148797A1

    公开(公告)日：2006-07-06

    申请号：US11302403

    申请日：2005-12-13

    申请人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

    发明人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

    IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/02

    CPC分类号： C07D211/70

    摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, and Ar; are as defined in the specification. The invention also provides pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof and methods for the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders, such as schizophrenia, cognitive impairment, and Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 2和Ar; 如说明书中所定义。 本发明还提供其药学上可接受的酸加成盐以及用于治疗神经和神经精神疾病如精神分裂症，认知障碍和阿尔茨海默病的方法。

    Diaza-spiropiperidine derivatives
    68.
    发明申请
    Diaza-spiropiperidine derivatives 失效
    二氮杂 - 哌啶衍生物

    公开(公告)号：US20050154001A1

    公开(公告)日：2005-07-14

    申请号：US11028281

    申请日：2005-01-03

    申请人： Simona Ceccarelli ,  Synese Jolidon ,  Emmanuel Pinard ,  Andrew Thomas

    发明人： Simona Ceccarelli ,  Synese Jolidon ,  Emmanuel Pinard ,  Andrew Thomas

    IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/4747

    CPC分类号： C07D471/10

    摘要： The present invention relates to compounds of formula wherein A-B is —CH2—CH2—, —CH2—O— or —O—CH2—; X is hydrogen or hydroxy; R1 is aryl, optionally substituted by one or two substituents selected from the group consisting of halogen, lower alkyl, cyano, CF3, —OCF3, lower alkoxy, —SO2-lower alkyl and heteroaryl; R2 is aryl, optionally substituted by one or two substituents selected from the group consisting of halogen, lower alkyl, CF3, and lower alkoxy; R3 is hydrogen or lower alkyl; n is 0, 1 or 2; or a pharmaceutically active salt thereof. The compounds of the invention may be used in the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物其中AB是-CH 2 -CH 2 - ， - CH 2 -O - 或-O- CH 2 - ; X是氢或羟基; R 1是芳基，任选被一个或两个选自卤素，低级烷基，氰基，CF 3，-OCF 3， 低级烷氧基，-SO 2 - 低级烷基和杂芳基; R 2是任选被一个或两个选自卤素，低级烷基，CF 3 N 3和低级烷氧基的取代基取代的芳基; R 3是氢或低级烷基; n为0,1或2; 或其药物活性盐。 本发明的化合物可用于治疗神经和神经精神障碍。