公开(公告)号：US4922009A

公开(公告)日：1990-05-01

申请号：US137000

申请日：1987-12-23

申请人： Marco Villa ,  Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi ,  Silvia Cavicchioli

发明人： Marco Villa ,  Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi ,  Silvia Cavicchioli

IPC分类号： B01J31/02 ,  C07B31/00 ,  C07B41/08 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C51/00 ,  C07C57/30 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07D317/32 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07C51/00 ,  C07D317/32

摘要： A stereoconvergent process is described for preparing optically active alpha-arylalkanoic acids using as starting substance a diastereoisomeric mixture of ketals of formula ##STR1## in which the substituents have the meanings given in the description. The described process leads to the formation of a single enantiomer.

公开(公告)号：US4855464A

公开(公告)日：1989-08-08

申请号：US134197

申请日：1987-12-17

申请人： Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi ,  Fulvio Uggeri ,  Silvia Cavicchioli

发明人： Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi ,  Fulvio Uggeri ,  Silvia Cavicchioli

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07B31/00 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07C20060101 ,  C07C45/00 ,  C07C45/46 ,  C07C49/807 ,  C07C51/00 ,  C07C51/09 ,  C07C51/31 ,  C07C53/132 ,  C07C53/136 ,  C07C57/30 ,  C07C57/32 ,  C07C57/40 ,  C07C57/50 ,  C07C57/58 ,  C07C59/52 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84 ,  C07C59/90 ,  C07C67/00 ,  C07C67/24 ,  C07C67/30 ,  C07C67/475 ,  C07C69/003 ,  C07C69/612 ,  C07C69/616 ,  C07C69/62 ,  C07C69/63 ,  C07C69/65 ,  C07C69/67 ,  C07C69/675 ,  C07C69/70 ,  C07C69/708 ,  C07C69/716 ,  C07C69/73 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C235/14 ,  C07C235/16 ,  C07C235/18 ,  C07C235/20 ,  C07C235/32 ,  C07D317/26 ,  C07D317/32 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D317/32 ,  C07C45/46 ,  C07C49/807 ,  C07C51/00

摘要： Compounds of formula ##STR1## wherein Ar represents an optionally substituted aryl group;R represents a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl;R.sub.1 and R.sub.2, equal to or different from each other, represent hydroxy, O.sup.- M.sup.+, OR.sub.3 or ##STR2## group, R.sub.3 represents a C.sub.1 -C.sub.24 alkyl, a C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl, a phenyl or a benzyl;M.sup.+ represents the cation of an alkaline metal;R.sub.4 and R.sub.5, equal to or different from each other, represent a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, a C.sub.5 -C.sub.6 cycloalkyl, a (CH.sub.2).sub.n --CH.sub.2 OH group with n=1, 2 or 3, or R.sub.4 and R.sub.5 together are a group (CH.sub.2).sub.m with m=4 or 5, a group --CH.sub.2 --CH.sub.2 --R.sub.6 --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- in which R.sub.6 is an oxygen atom, an N--H or N--(C.sub.1 -C.sub.4) alkyl group;X represents a chlorine, bromine or iodine atom, an hydroxy, acyloxy, alkylsulphonyloxy or arylsulphonyloxy group;the carbon atoms marked by an asterisk are both contemporaneously in the R or S configuration, are described.The preparation of the compound of formula I by ketalization or by trans-ketalization with tartaric acid derivatives and their rearrangement into alpha-arylalkanoic acids is decribed too.

公开(公告)号：US4824970A

公开(公告)日：1989-04-25

申请号：US891348

申请日：1986-07-31

申请人： Graziano Castaldi ,  Claudio Giordano

发明人： Graziano Castaldi ,  Claudio Giordano

IPC分类号： C07C51/00 ,  C07C57/30 ,  C07C67/00 ,  C07D317/34 ,  C07D317/00

CPC分类号： C07D317/34 ,  C07C51/00

摘要： Compounds are described of formula ##STR1## in which: Ar represents a aryl, possibly substituted;R represents a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl;R' represents a hydroxyl, an alkoxy, an amino group possibly mono or di-alkyl substituted, or an O-M+ group where M+ represents the cation of an alkaline metal;X represents a hydrogen, chlorine, bromine or iodine atom, a hydroxyl, or an acyloxy, alkylsulphonyloxy or arylsulphonyloxy group.The compounds of formula I can be easily transformed into alphaarylalkanoic acids of formula ##STR2## in which Ar and R have the aforesaid meanings.

摘要翻译： 化合物描述为式（I），其中：Ar表示可能被取代的芳基; R代表C1-C4烷基; R'表示羟基，烷氧基，可能单或二烷基取代的氨基，或者M +表示碱金属阳离子的O-M +基团; X表示氢，氯，溴或碘原子，羟基或酰氧基，烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基。 式I化合物可以容易地转化成其中Ar和R具有上述含义的式（III）的α-芳基链烷酸。

公开(公告)号：US4764641A

公开(公告)日：1988-08-16

申请号：US915518

申请日：1986-10-06

申请人： Graziano Castaldi ,  Silvia Cavicchioli ,  Claudio Giordano ,  Carlo Restelli

发明人： Graziano Castaldi ,  Silvia Cavicchioli ,  Claudio Giordano ,  Carlo Restelli

IPC分类号： C07B31/00 ,  C07B41/06 ,  C07B53/00 ,  C07C45/00 ,  C07C45/59 ,  C07C45/63 ,  C07C50/36 ,  C07C67/00 ,  C07D317/32 ,  C07C45/55

CPC分类号： C07C45/63 ,  C07C45/59 ,  C07D317/32

摘要： A process is described for preparing optically active alpha-halogenated carbonyl compounds.This process consists of transforming the carbonyl compound into the corresponding acetal with tartaric acid or a derivative thereof, halogenating this acetal and releasing the carbonyl compound.

摘要翻译： 描述了制备光学活性α-卤代羰基化合物的方法。 该方法包括将羰基化合物转化为与酒石酸或其衍生物相应的缩醛，使该缩醛卤化并释放羰基化合物。

公开(公告)号：US4675418A

公开(公告)日：1987-06-23

申请号：US398586

申请日：1982-07-15

申请人： Claudio Giordano ,  Giovanni Villa ,  Fulvio Uggeri ,  Graziano Castaldi

发明人： Claudio Giordano ,  Giovanni Villa ,  Fulvio Uggeri ,  Graziano Castaldi

IPC分类号： C07C67/475 ,  B01J27/00 ,  C07B31/00 ,  C07B41/00 ,  C07B41/08 ,  C07B41/12 ,  C07B61/00 ,  C07C45/63 ,  C07C49/84 ,  C07C51/00 ,  C07C57/30 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07D333/24 ,  C07C63/36 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C45/63 ,  C07C49/84 ,  C07C51/00

摘要： Process for preparing alkanoic acid or their esters by rearrangement of alpha-halo-ketones in protic medium and in the presence of a non-noble metal salt.The protic medium is preferably an aliphatic alcohol having low molecular weight or water and the reaction is carried out at a temperature from 0.degree. C. to the boiling-point of the diluent or of the diluents mixture.

摘要翻译： 通过在质子介质中和在非贵金属盐存在下重新配置α-卤代酮来制备链烷酸或其酯的方法。 质子介质优选为具有低分子量或水的脂族醇，并且反应在0℃至稀释剂或稀释剂混合物的沸点的温度下进行。

公开(公告)号：US4582930A

公开(公告)日：1986-04-15

申请号：US704407

申请日：1985-02-22

申请人： Graziano Castaldi ,  Claudio Giordano ,  Fulvio Uggeri

发明人： Graziano Castaldi ,  Claudio Giordano ,  Fulvio Uggeri

IPC分类号： C07C57/30 ,  C07B31/00 ,  C07B53/00 ,  C07C27/02 ,  C07C51/00 ,  C07C51/09 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C63/36

CPC分类号： C07C51/00

摘要： A process is disclosed for the preparation of optically active alpha-arylalkanoic acids, consisting in the rearrangement of optically active alpha-(haloalkyl)-aryl-ketals and in submitting to hydrolysis the so-obtained esters of alpha-arylalkanoic acids.The rearrangement reaction is carried out under neutral or slightly alkaline conditions in a polar protic medium.

摘要翻译： 公开了用于制备光学活性α-芳基链烷酸的方法，其包括光学活性α-（卤代烷基） - 芳基缩酮的重排，并且将所得的α-芳基链烷酸酯进行水解。 重排反应在极性质子介质中在中性或弱碱性条件下进行。

公开(公告)号：US4550191A

公开(公告)日：1985-10-29

申请号：US475391

申请日：1983-03-15

申请人： Graziano Castaldi ,  Claudio Giordano

发明人： Graziano Castaldi ,  Claudio Giordano

IPC分类号： C07C67/475 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C69/734

摘要： Process for preparing esters of 2-(6'-methoxy-2'-naphthyl)-propionic acids via rearrangement of ketals of 2-iodo-1-(6'-methoxy-2'-naphthyl)-propan-1-one in a protic medium.

摘要翻译： 通过2-碘-1-（6'-甲氧基-2'-萘基） - 丙-1-酮的缩酮的重排制备2-（6'-甲氧基-2'-萘基） - 丙酸的酯的方法 一种质子介质。

公开(公告)号：US4537979A

公开(公告)日：1985-08-27

申请号：US520130

申请日：1983-08-03

申请人： Graziano Castaldi ,  Claudio Giordano

发明人： Graziano Castaldi ,  Claudio Giordano

IPC分类号： C07C69/007 ,  C07C51/00 ,  C07C67/00 ,  C07C227/00 ,  C07C229/42 ,  C07C301/00 ,  C07C303/30 ,  C07C309/63 ,  C07D321/06 ,  C07D333/24 ,  C07D321/00

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07C51/00 ,  C07D321/06

摘要： Alpha substituted alkylarylketals of formula: ##STR1## wherein Ar is an aromatic radical having from 3 to 20 C atoms,X is halogen, OR.sub.3 (wherein R.sub.3 is H, acyl or aroyl), OSO.sub.2 CH.sub.3 or OSO.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 --CH.sub.3,R is H or alkyl having from 1 to 3 C atoms,Y is --CH.sub.2 --C(R.sub.1).dbd.C(R.sub.2)--CH.sub.2 --(wherein, in turn, R.sub.1 and R.sub.2 are H or methyl).The products of formula I are useful for preparing alpha-aryl-alkanoic acids.

摘要翻译： 具有下式的α取代的烷基芳基缩酮：其中Ar是具有3至20个碳原子的芳族基团，X是卤素，OR 3（其中R 3是H，酰基或芳酰基），OSO 2 CH 3或OSO 2 C 6 H 4 -CH 3，R是 H或具有1至3个C原子的烷基，Y是-CH 2 -C（R 1）= C（R 2）-CH 2 - （其中R 1和R 2是H或甲基）。 式I的产物可用于制备α-芳基 - 链烷酸。

公开(公告)号：US20080293961A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US12166739

申请日：2008-07-02

申请人： Tiziano Scubla ,  Nevio Francescutti ,  Fausto Gorassini ,  Graziano Castaldi

发明人： Tiziano Scubla ,  Nevio Francescutti ,  Fausto Gorassini ,  Graziano Castaldi

IPC分类号： C07C201/02

CPC分类号： C07C203/04 ,  C07C201/02

摘要： A process for the purification of 1,4-butanediol mononitrate from 1,4-butanediol dinitrate and 1,4-butanediol, by selective extraction with solvents is herein disclosed.

摘要翻译： 本文公开了通过溶剂选择性萃取从1,4-丁二醇和1,4-丁二醇纯化1,4-丁二醇单硝酸酯的方法。

公开(公告)号：US07238829B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US10625558

申请日：2003-07-24

申请人： Francesca Benedini ,  Erminio Oldani ,  Graziano Castaldi ,  Antonio Tarquini

发明人： Francesca Benedini ,  Erminio Oldani ,  Graziano Castaldi ,  Antonio Tarquini

IPC分类号： C07C203/10

CPC分类号： C07C201/02 ,  C07C203/04

摘要： A process for obtaining nitroxyalklesters of the 2(S)(6-methoxy-2-naphthyl)-propanoic acid having an enantiomeric excess higher than or equal to 95%, preferably higher than or equal to 98%, characterized in that an halide of the 2-(S)-(6 methoxy-2-naphthyl)propanoic acid of formula A-Hal, wherein A is the acid acyl residue, is reacted in an inert organic solvent with an aliphatic nitroxyalkanol HO—Y—ONO2, wherein Y is a C2-C20 alkylene or a cycloalkylene from 3 to 8 carbon atoms, or an alkylene as defined containing a cycloalkylene as defined, in the presence of an inorganic base.

摘要翻译： 一种获得具有高于或等于95％，优选高于或等于98％的对映异构体过量的2（S）（6-甲氧基-2-萘基） - 丙酸的硝基螺旋体的方法，其特征在于， 其中A是酸酰基残基的式A-Hal的2-（S） - （6甲氧基-2-萘基）丙酸在惰性有机溶剂中与脂族硝基链烷醇HO-Y-ONO 2，其中Y是C 2 -C 20亚烷基或3至8个碳原子的亚环烷基，或如所定义的含有如所定义的亚环烷基的亚烷基 在无机碱存在下进行。