公开(公告)号：US20060205718A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US11366516

申请日：2006-03-02

申请人： Alfred Binggeli ,  Andreas Christ ,  Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Hans-Peter Maerki ,  Rainer Martin ,  Peter Mohr

发明人： Alfred Binggeli ,  Andreas Christ ,  Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Hans-Peter Maerki ,  Rainer Martin ,  Peter Mohr

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4741 ,  C07D498/02 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： This invention is concerned with compounds of the formula wherein A, B1, B2, R1, R2 and G are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物：其中A，B 1，B 2，R 1，R 2， >和G如说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病的用途。

公开(公告)号：US07056932B2

公开(公告)日：2006-06-06

申请号：US11009464

申请日：2004-12-10

申请人： Luca Claudio Gobbi ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Peter Mohr ,  Ulrike Obst

发明人： Luca Claudio Gobbi ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Peter Mohr ,  Ulrike Obst

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/444 ,  C07D413/12 ,  C07D239/70 ,  C07D271/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D231/12 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention is concerned with novel heterocyclyl substituted 1-alkoxy acetic acid derivatives of formula (I) wherein R1 to R6 and A are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the formation of coagulation factors Xa, IXa and thrombin induced by factor VIIa and tissue factor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的杂环基取代的1-烷氧基乙酸衍生物，其中R 1至R 6和A如描述中所定义，并且在 以及其生理上可接受的盐。 这些化合物抑制由因子VIIa和组织因子诱导的凝血因子Xa，IXa和凝血酶的形成，并且可以用作药物。

公开(公告)号：US06995263B2

公开(公告)日：2006-02-07

申请号：US10978144

申请日：2004-10-29

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Blake Wright

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Blake Wright

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein one of R6, R7 and R8 is and X, Y1 to Y4, R1 to R14 and n are as defined in the description, and to all enantiomers and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPARδ and/or PPARα agonists.

摘要翻译： 本发明涉及下列化合物：化学式id =“CHEM-US-00001”num =“000”

公开(公告)号：US20050096337A1

公开(公告)日：2005-05-05

申请号：US10978155

申请日：2004-10-29

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Wright

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Wright

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D241/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/277

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D241/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein one of R5, R6 and R7 is and X1, X2, Y1 to Y4, R1 to R13 and m and n are defined in the description, and to all enantiomers and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPARδ and/or PPARα agonists.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 5，R 6和R 7中的一个是X 1和X 2 >，X 2，Y 1至Y 4，R 1至R 13中的至少1个 >和m和n在说明书中定义，以及所有对映异构体及其药学上可接受的盐和/或酯。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。

公开(公告)号：US06479670B1

公开(公告)日：2002-11-12

申请号：US09614331

申请日：2000-07-12

申请人： Paula Nanette Belloni ,  Peter Mohr

发明人： Paula Nanette Belloni ,  Peter Mohr

IPC分类号： C07D31158

CPC分类号： C07D313/08 ,  C07D311/20 ,  C07D337/08

摘要： This invention relates to new selective retinoid acid receptor agonists of formula I wherein the symbols are as defined in the specification to their pharmaceutically acceptable salts, individual isomers or to a racemic or non-racemic mixture; to pharmaceutical compositions containing them, and to methods for their use as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新的选择性维甲酸受体激动剂，其符号如本说明书中对其药学上可接受的盐，单个异构体或外消旋或非外消旋混合物所定义; 含有它们的药物组合物及其用作治疗剂的方法。

公开(公告)号：US06184422B2

公开(公告)日：2001-02-06

申请号：US09252508

申请日：1999-02-18

申请人： Pierre Barbier ,  Franz Bauer ,  Peter Mohr ,  Marc Muller ,  Wolfgang Pirson

发明人： Pierre Barbier ,  Franz Bauer ,  Peter Mohr ,  Marc Muller ,  Wolfgang Pirson

IPC分类号： C07C3518

CPC分类号： C07C17/00 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/09 ,  C07C45/29 ,  C07C45/292 ,  C07C47/19 ,  C07C47/263 ,  C07C47/273 ,  C07C403/08 ,  C07C2601/14 ,  C07F7/1804 ,  C07C21/14 ,  C07C47/21 ,  C07C47/195

摘要： Compounds of formula I wherein X is C═CH2 or CH2; Y and Z are independently of each other hydrogen, fluorine or hydroxy; A is —C≡C—, —CH═CH— or —CH2—CH2—, R1 and R2 are independently of each other alkyl or perfluoroalkyl; and R3 is lower alkyl are useful in the treatment or prevention of hyperproliferative skin diseases, particularly psoriasis, basal cell carcinomas, disorders of keratinization and keratosis; or for reversing the conditions associated with photodamage.

摘要翻译： 式I的化合物，其中X为C = CH 2或CH 2; Y和Z彼此独立地为氢，氟或羟基; A为-C = C - ， - CH = CH-或-CH 2 -CH 2 - ，R 1和R 2独立地为 的其它烷基或全氟烷基; R 3为低级烷基，可用于治疗或预防过度增生性皮肤病，特别是牛皮癣，基底细胞癌，角质化和角化病症; 或用于逆转与光损伤相关的条件。

公开(公告)号：US5958956A

公开(公告)日：1999-09-28

申请号：US7613

申请日：1998-01-15

申请人： Michael Klaus ,  Peter Mohr

发明人： Michael Klaus ,  Peter Mohr

IPC分类号： C07D213/79 ,  A61K31/44 ,  A61K31/455 ,  A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D215/48 ,  C07D213/63 ,  C07D213/70

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/44 ,  A61K31/455

摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or C.sub.1-6 -alkyl;R.sup.2 is C.sub.1-6 -alkyl or adamantyl;R.sup.3 is C.sub.1-6 -alkyl or hydroxy; orR.sup.2 and R.sup.3 taken together are --(CR.sup.6 R.sup.7).sub.n --;R.sup.4 is C.sub.2-8 -alkyl, C.sub.2-8 -alkenyl, C.sub.2-8 -alkynyl, --OCH.sub.2 R.sup.5 or C.sub.2-8 -alkanoyl; and hydrogen when R.sup.3 is hydroxy;R.sup.5 is C.sub.1-6 -alkyl, C.sub.2-6 -alkenyl or C.sub.2-6 -alkynyl;R.sup.6 and R.sup.7 are hydrogen or C.sub.1-6 -alkyl;Y is oxygen or sulphur; andn is 3, 4 or 5,and pharmaceutically usable salts of carboxylic acids of formula I act as selective ligands of retinoic acid .gamma.-receptors and are useful for the treatment of epithelial lesions.

摘要翻译： 下式的化合物其中R 1是氢或C 1-6 - 烷基; R2是C1-6烷基或金刚烷基; R3是C1-6烷基或羟基; 或R 2和R 3一起为 - （CR 6 R 7）n - ; R 4是C 2-8 - 烷基，C 2-8 - 烯基，C 2-8 - 炔基，-OCH 2 R 5或C 2-8 - 烷酰基; 当R3为羟基时为氢; R5是C1-6-烷基，C2-6-烯基或C2-6-炔基; R6和R7是氢或C1-6烷基; Y是氧或硫; 并且n为3,4或5，并且式I的羧酸的药学上可用的盐作为视黄酸γ-受体的选择性配体，并且可用于治疗上皮损伤。

公开(公告)号：US5700836A

公开(公告)日：1997-12-23

申请号：US734222

申请日：1996-10-21

申请人： Michael Klaus ,  Peter Mohr

发明人： Michael Klaus ,  Peter Mohr

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K8/04 ,  A61K8/11 ,  A61K8/19 ,  A61K8/34 ,  A61K8/36 ,  A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/41 ,  A61K8/58 ,  A61K8/67 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/12 ,  A61K31/192 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/325 ,  A61K31/40 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/10 ,  A61P17/16 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/02 ,  C07C57/30 ,  C07C57/50 ,  C07C59/72 ,  C07C63/64 ,  C07C63/66 ,  C07C65/28 ,  C07C65/38 ,  C07C69/00 ,  C07C69/618 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  A01N37/10 ,  A01N37/18

CPC分类号： C07C59/72 ,  C07C57/50 ,  C07C63/66 ,  C07C65/28 ,  C07C69/618 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C2102/10 ,  C07C2102/12

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is a residue of the formula ##STR2## and R.sup.2 -R.sup.10 have the significance given in the specification can be used as pharmaceuticals, particularly for the repair of photodamaged skin, other dermatological conditions, and oncological indications.

摘要翻译： 其中R1是式（a）或（IMA）（b）和R2-R10的残基具有本说明书中给出的含义的式（I）的化合物可以用作药物，特别是用于修复 皮肤光滑，其他皮肤病和肿瘤适应症。

公开(公告)号：US5128470A

公开(公告)日：1992-07-07

申请号：US551831

申请日：1990-07-12

申请人： Michael Klaus ,  Peter Mohr

发明人： Michael Klaus ,  Peter Mohr

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/415 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/64 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07C233/75 ,  C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07D233/64 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C235/56 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2102/12

摘要： Compounds of the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, halogen or OR.sup.5 ; R.sup.2 is hydrogen, lower-alkyl, lower-alkoxy or halogen; R.sup.3 and R.sup.4 each independently are lower-alkyl or taken together are alkylene with 3-5 C atoms in a straight-chain; R.sup.5 is hydrogen, acyl, lower-alkoxycarbonyl, lower-alkyl, amino-lower-alkyl, mono-alkylamino-lower-alkyl, di-alkylamino-lower-alkyl or a N-containing 5-8-membered saturated or unsaturated monocyclic heterocyclic ring which is attached via a N atom to lower alkyl; and M signifies --CONH-- or --NHCO--, which can be used as medicaments, e.g., for the treatment of neoplasms and dermatological indications of an inflammatory and allergic nature.

摘要翻译： 通式为其中R 1为氢，卤素或OR 5的通式为其的化合物; R2是氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素; R3和R4各自独立地为低级烷基或一起为直链中具有3-5个C原子的亚烷基; R5是氢，酰基，低级烷氧基羰基，低级烷基，氨基 - 低级 - 烷基，单烷基氨基 - 低级 - 烷基，二烷基氨基 - 低级 - 烷基或含N的5-8元饱和或不饱和单环杂环 环通过N原子连接到低级烷基上; 并且M表示-CONH-或-NHCO-，其可以用作药物，例如用于治疗炎性和过敏性质的赘生物和皮肤病学适应症。

公开(公告)号：US5106981A

公开(公告)日：1992-04-21

申请号：US510705

申请日：1990-04-19

申请人： Michael Klaus ,  Peter Mohr ,  Ekkehard Weiss

发明人： Michael Klaus ,  Peter Mohr ,  Ekkehard Weiss

IPC分类号： A61K31/10 ,  A61K20060101 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C15/44 ,  C07C67/00 ,  C07C209/00 ,  C07C211/10 ,  C07C211/45 ,  C07C223/06 ,  C07C225/22 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C323/12 ,  C07C323/18 ,  C07C323/19 ,  C07C323/25 ,  C07C323/41 ,  C07C323/65 ,  C07D20060101 ,  C07D207/325 ,  C07D233/60 ,  C07D279/12 ,  C07D295/08 ,  C07D295/084 ,  C07D295/092 ,  C07D295/13 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C211/10 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07D295/13 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently are lower-alkyl; or together are alkylene with 3-5 C-atoms in a straight chain; one of the residues R.sup.3 and R.sup.4 is hydrogen and the other is hydrogen or lower-alkyl; R.sup.6 and R.sup.7 are hydrogen or lower-alkyl; R.sup.5 and R.sup.8 are hydrogen, lower-alkyl, lower-alkoxy or halogen; X signifies --O--, --S--, --SO--, --SO.sub.2 -- or --NR.sup.9 ; R.sup.9 is hydrogen, lower-alkyl or acyl; Y is --S(O).sub.m R.sup.10 or --NHet and, where X is --NR.sup.9 --, --S--, --SO-- or --SO.sub.2 --, also --N(R.sup.11).sub.2 or --OR.sup.12 ; R.sup.10 is lower-alkyl; R.sup.11 and R.sup.12 are hydrogen, lower-alkyl or acyl; --NHet is a 5-8 membered, saturated or unsaturated, monocyclic heterocycle attached via a N-atom; n is 2, 3 or 4 and m is 0, 1 or 2, are described. The compounds of formula I are useful as agents for the treatment of disorders such as neoplasms, dermatoses or ageing of the skin.