公开(公告)号：US4803266A

公开(公告)日：1989-02-07

申请号：US104152

申请日：1987-10-05

申请人： Yutaka Kawashima ,  Masakazu Satoh ,  Yuichi Hatada ,  Fumiko Hazato ,  Yoshimoto Nakashima ,  Kaoru Sota

发明人： Yutaka Kawashima ,  Masakazu Satoh ,  Yuichi Hatada ,  Fumiko Hazato ,  Yoshimoto Nakashima ,  Kaoru Sota

IPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61P7/02 ,  C07D205/10 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D205/10

摘要： 2-Azetidione derivatives represented by the following formula ##STR1## wherein X is a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a hydroxyl group or a cyano group, l is 1 or 2, R.sup.1 is a lower alkyl group, a cycloalkyl group, a 1-naphthylmethyl group, an optionally substituted phenethyl group, an optionally substituted phenyl group, an optionally substituted benzyl group or a bis(alkoxycarbonyl)ethyl group, and R.sup.2 is a lower alkyl group, a lower alkoxy group, an amino group, an adamantyl group, a lower alkoxycarbonylmethyl group or an optionally substituted phenyl group, are disclosed. These compounds are useful as blood platelet aggregation inhibiting agents.

公开(公告)号：US4794107A

公开(公告)日：1988-12-27

申请号：US906653

申请日：1986-09-12

申请人： Yasuji Takashima ,  Shigeo Tanaka ,  Ichirou Kawamata ,  Hiroshi Murayama

发明人： Yasuji Takashima ,  Shigeo Tanaka ,  Ichirou Kawamata ,  Hiroshi Murayama

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/06 ,  A61K31/57 ,  A61K47/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/56 ,  A61K9/10 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K31/57 ,  Y10S514/943 ,  Y10S514/969

摘要： An oily ointment comprising(a) 0.01 to 0.5% by weight of hydrocortisone butyrate propionate,(b) 2 to 10% by weight of a mixture of propylene glycol and purified water in a weight ratio of from 1:5 to 20:1,(c) 0.1 to 6% by weight of a surface-active agent, and(d) 75 to 97% by weight of a higher paraffinic hydrocarbon.

摘要翻译： 一种油性软膏，其包含（a）0.01至0.5重量％的丁酸氢化可的松丙酸酯，（b）2至10重量％的丙二醇与纯化水的混合物，其重量比为1:5至20:1， （c）0.1至6重量％的表面活性剂，和（d）75至97重量％的较高链烷烃。

公开(公告)号：US4730052A

公开(公告)日：1988-03-08

申请号：US753162

申请日：1985-07-09

申请人： Yoshimoto Nakashima ,  Toshihisa Ogawa ,  Atsuro Nakazato ,  Yukinari Kumazawa ,  Kaoru Sota

发明人： Yoshimoto Nakashima ,  Toshihisa Ogawa ,  Atsuro Nakazato ,  Yukinari Kumazawa ,  Kaoru Sota

IPC分类号： C07D211/90

CPC分类号： C07D211/90

摘要： Unsymmetrical 1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid diesters represented by the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are different and represent each a nitratoalkyl having 2 or 3 carbon atoms, are prepared from the corresponding acid monoester in the presence of an organic acid anhydride activating agent. These compounds are useful as therapeutic agents for cardiovascular disorders.

摘要翻译： 由通式“IMAGE”表示的不对称的1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸二酯，其中R 1和R 2不同并表示各自具有2或3个碳原子的硝基烷基，在相应的酸单酯存在下制备 的有机酸酐活化剂。 这些化合物可用作心血管疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US4722897A

公开(公告)日：1988-02-02

申请号：US709281

申请日：1985-03-07

申请人： Eiichi Soeda ,  Hiromitsu Yoshimura

发明人： Eiichi Soeda ,  Hiromitsu Yoshimura

IPC分类号： C12N15/09 ,  C07H21/04 ,  C12N15/00 ,  C12N15/85 ,  C12P21/00 ,  C12R1/91 ,  C07H15/12

CPC分类号： C12N15/85

摘要： An enhancer DNA segment having an excellent action of enhancing the transcriptional efficiency of an incorporated gene in a cell, said segment being derived from a human papovavirus BK mutant designated as pm411, pm522 or pm525.The enhancer DNA segment is useful for enhancing the expression of a gene encoding a biologically active substance in host eukaryotic cells.

摘要翻译： 增强子DNA片段具有提高细胞中掺入基因的转录效率的优异作用，所述片段衍生自指定为pm411，pm522或pm525的人乳头瘤病毒BK突变体。 增强子DNA片段可用于增强宿主真核细胞中编码生物活性物质的基因的表达。

公开(公告)号：US4699981A

公开(公告)日：1987-10-13

申请号：US893783

申请日：1986-08-06

申请人： Yoshiaki Watanabe ,  Chihiro Yokoo ,  Masami Goi ,  Akira Onodera ,  Mitsuo Murata ,  Hiroshi Fukushima ,  Kaoru Sota

发明人： Yoshiaki Watanabe ,  Chihiro Yokoo ,  Masami Goi ,  Akira Onodera ,  Mitsuo Murata ,  Hiroshi Fukushima ,  Kaoru Sota

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/36 ,  C07D501/59

CPC分类号： C07D501/59

摘要： Cephalosporin derivatives represented by the general formula ##STR1## Wherein X represents a hydrogen atom, a lower alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, an allyl group, a cycloalkyl group having 5 or 6 carbon atoms or a benzyl group, and the non-toxic salts thereof are disclosed. These compounds are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 其中X表示氢原子，具有1至4个碳原子的低级烷基，烯丙基，具有5或6个碳原子的环烷基或苄基的通式为其的头孢菌素衍生物 ，并公开了其无毒盐。 这些化合物可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US4680311A

公开(公告)日：1987-07-14

申请号：US848483

申请日：1986-04-07

申请人： Naoharu Watanabe ,  Kazuo Numata ,  Michio Yamagishi ,  Taku Mizutani ,  Sadafumi Omura ,  Hideyo Yamaguchi

发明人： Naoharu Watanabe ,  Kazuo Numata ,  Michio Yamagishi ,  Taku Mizutani ,  Sadafumi Omura ,  Hideyo Yamaguchi

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61P31/04

CPC分类号： A61K31/195

摘要： Method for the treatment of systemic mycosis of mammals comprises administering (S)-2-amino-5-hydroxy-4-oxopentanoicacid in a therapeutically effective amount to said mammals suffering from mycosis, typically candidosis.

摘要翻译： 用于治疗哺乳动物的全身性真菌病的方法包括以治疗有效量给予患有真菌病（通常为念珠菌病）的所述哺乳动物施用（S）-2-氨基-5-羟基-4-氧代戊酸。

公开(公告)号：US4670549A

公开(公告)日：1987-06-02

申请号：US832322

申请日：1986-02-24

申请人： Shigeo Morimoto ,  Takashi Adachi ,  Toshifumi Asaka ,  Masato Kashimura ,  Yoshiaki Watanabe ,  Kaoru Sota

发明人： Shigeo Morimoto ,  Takashi Adachi ,  Toshifumi Asaka ,  Masato Kashimura ,  Yoshiaki Watanabe ,  Kaoru Sota

IPC分类号： C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： A method for the selective methylation of the hydroxy group at the 6-position of erythromycin A derivatives which comprises reacting a compound represented by the formula R-X (wherein R is a 2-alkenyl group, a benzyl group or a substituted benzyl group, and X is a halogen atom), reacting the resulting quaternary salt compound with a methylating agent, and then eliminating R groups of the resulting compound to give 6-O-methylerythromycin A 9-oxime, is disclosed.

摘要翻译： 一种在红霉素A衍生物的6-位选择性甲基化羟基的方法，其包括使由式RX表示的化合物（其中R为2-链烯基，苄基或取代的苄基）和X 是卤素原子），使所得季盐化合物与甲基化剂反应，然后除去所得化合物的R基团，得到6-O-甲基红霉素A9-肟。

公开(公告)号：US4557871A

公开(公告)日：1985-12-10

申请号：US609858

申请日：1984-05-14

申请人： Katsuo Hatayama ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Tomomi Ota ,  Kazuto Sekiuchi ,  Kaoru Sota

发明人： Katsuo Hatayama ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Tomomi Ota ,  Kazuto Sekiuchi ,  Kaoru Sota

IPC分类号： A61K31/045 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C27/00 ,  C07C33/48 ,  C07C51/00 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C67/00 ,  C07C205/56 ,  C07C233/11 ,  C07C239/00 ,  C07C259/06 ,  C07D213/75 ,  C07D277/46 ,  C07D295/02 ,  C07D295/027 ,  C07D295/185 ,  C07F5/06 ,  C07C63/64

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C205/56 ,  C07C233/11 ,  C07C33/483 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07D277/46 ,  C07D295/027 ,  C07D295/185

摘要： Novel styrene derivatives of the general formula ##STR1## wherein X is hydrogen or halogen, X.sup.1 is halogen, R is hydrogen or methyl, Y is hydroxymethyl, carboxyl, --COOR.sup.1 or --COR.sup.2 wherein R.sup.1 is prenyl, geranyl, farnesyl, cyclohexyl, phthalidyl, straight or branched chain alkyl having 1 to 6 carbon atoms, or said alkyl substituted with hydroxy, methoxy, pyridyl or alkanoyloxy having 2 to 16 carbon atoms, and R.sup.2 is amino, hydroxyamino mono-(or di-)alkylamino in which the alkyl moiety contains 1 or 2 carbon atoms, ethoxycarbonylmethylamino, carboxymethylamino, thiazolylamino, cyclohexylamino, pyridylamino, morpholino, N-methylpiperazino, phenylamino, phenylamino substituted with one or two of halogen, hydroxy, methyl, methoxy, trifluoromethyl or carboxyl at the phenyl ring, and the pharmaceutically acceptable salts thereof when Y is carboxyl are disclosed. These compounds exhibit high and long-lasting anti-inflammatory, analgesic and anti-pyretic activity.

摘要翻译： 通式为：其中X为氢或卤素，X1为卤素，R为氢或甲基，Y为羟基甲基，羧基，-COOR1或-COR2的新型苯乙烯衍生物，其中R1为异戊烯基，香叶基，法呢基，环己基， 或具有2至16个碳原子的羟基，甲氧基，吡啶基或烷酰氧基取代的所述烷基，R2是氨基，羟基氨基单（或二）烷基氨基，其中 烷基部分含有1或2个碳原子，乙氧基羰基甲基氨基，羧甲基氨基，噻唑基氨基，环己基氨基，吡啶基氨基，吗啉代，N-甲基哌嗪基，苯基氨基，苯基氨基，被苯基环上的一个或两个卤素，羟基，甲基，甲氧基，三氟甲基或羧基取代， 并且当Y是羧基时，其药学上可接受的盐被公开。 这些化合物表现出高且持久的抗炎，止痛和抗热解活性。

公开(公告)号：US4472411A

公开(公告)日：1984-09-18

申请号：US486508

申请日：1983-04-19

申请人： Katsuo Hatayama ,  Aturo Nakazato ,  Toshihisa Ogawa ,  Shoichi Ito ,  Jiro Sawada

发明人： Katsuo Hatayama ,  Aturo Nakazato ,  Toshihisa Ogawa ,  Shoichi Ito ,  Jiro Sawada

IPC分类号： C07C69/72 ,  A61K31/455 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07C203/04 ,  C07C229/30 ,  C07D211/90 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D211/90

摘要： The compounds of the formula ##STR1## wherein R is alkyl having 1 to 4 carbon atoms or nitratoalkyl having 2 or 3 carbon atoms, and R' is nitratoalkyl having 2 or 3 carbon atoms, are disclosed. These compounds are useful as therapeutic agents for cardiovascular disorders such as coronary artery disease, cerebral artery disease, hypertension and the like.

摘要翻译： 公开了其中R为具有1至4个碳原子的烷基或具有2或3个碳原子的硝基烷基，R'为2或3个碳原子的硝基烷基的式“IMAGE”的化合物。 这些化合物可用作心血管疾病如冠状动脉疾病，脑动脉疾病，高血压等的治疗剂。

公开(公告)号：US4436939A

公开(公告)日：1984-03-13

申请号：US411481

申请日：1982-08-25

申请人： Takehiro Amano ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Michihiro Ishiguro ,  Manzo Shiono ,  Yoshiji Fujita ,  Takashi Nishida

发明人： Takehiro Amano ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Michihiro Ishiguro ,  Manzo Shiono ,  Yoshiji Fujita ,  Takashi Nishida

IPC分类号： C07C27/00 ,  C07C29/40 ,  C07C33/30 ,  C07C67/00 ,  C07F3/02 ,  C07C33/28

CPC分类号： C07C29/40 ,  C07C33/30 ,  C07F3/02

摘要： A process for producing 1-(p-prenylphenyl)ethanol, which comprises reacting p-chloroprenylbenzene with magnesium at a temperature between 100.degree. C. and 150.degree. C. to form a Grignard reagent, and then reacting it with acetaldehyde.

摘要翻译： 一种生产1-（对异戊基苯基）乙醇的方法，其包括在100℃至150℃的温度下使对氯丙烯基苯与镁反应，形成格氏试剂，然后与乙醛反应。