公开(公告)号：US07456164B2

公开(公告)日：2008-11-25

申请号：US11124876

申请日：2005-05-09

申请人： Patrick Bernardelli ,  Andrew Michael Cronin ,  Alexis Denis ,  Stephen Martin Denton ,  Henry Jacobelli ,  Mark Ian Kemp ,  Edwige Lorthiois ,  Fiona Rousseau ,  Delphine Serradeil-Civit ,  Fabrice Vergne

发明人： Patrick Bernardelli ,  Andrew Michael Cronin ,  Alexis Denis ,  Stephen Martin Denton ,  Henry Jacobelli ,  Mark Ian Kemp ,  Edwige Lorthiois ,  Fiona Rousseau ,  Delphine Serradeil-Civit ,  Fabrice Vergne

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D205/04 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D207/12 ,  C07D295/088 ,  C07D309/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to 3- or 4-monosubstituted phenol and thiophenol derivatives of formula (I) and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and the uses of, such derivatives. Said 3- or 4-monosubstituted phenol and thiophenol derivatives are H3 ligands and are useful in numerous diseases, disorders and conditions, in particular inflammatory, allergic and respiratory diseases, disorders and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的3-或4-单取代的苯酚和苯硫酚衍生物以及制备用于制备含这些衍生物的组合物和用途的中间体的方法。 所述3-或4-单取代的苯酚和苯硫酚衍生物是H 3配体，并且可用于许多疾病，病症和病症，特别是炎症，过敏和呼吸道疾病，病症和病症。

公开(公告)号：US07423053B2

公开(公告)日：2008-09-09

申请号：US11170636

申请日：2005-06-29

申请人： Li Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Allen John Lovey ,  Chunlin Zhao

发明人： Li Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Allen John Lovey ,  Chunlin Zhao

IPC分类号： A61K31/4523 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D417/12

摘要： Novel 4-aminothiazole derivatives are disclosed. These compounds inhibit cyclin-dependent kinases. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treating or controlling cancer, most particularly the treatment or control of breast, lung, colon and prostate tumors. Also disclosed are intermediates useful in the preparation of these novel 4-aminothiazole derivatives.

摘要翻译： 公开了新的4-氨基噻唑衍生物。 这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶。 这些化合物及其药学上可接受的盐和酯具有抗增殖活性，并且可用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及治疗或控制癌症的方法，特别是乳腺癌，肺癌，结肠癌和前列腺肿瘤的治疗或控制。 还公开了可用于制备这些新型4-氨基噻唑衍生物的中间体。

公开(公告)号：US20080171732A1

公开(公告)日：2008-07-17

申请号：US11972831

申请日：2008-01-11

申请人： Thomas Antonsson ,  Ruth Bylund ,  Johan Johansson ,  Peter Bach ,  David Brown ,  Fabrizio Giordanetto

发明人： Thomas Antonsson ,  Ruth Bylund ,  Johan Johansson ,  Peter Bach ,  David Brown ,  Fabrizio Giordanetto

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D221/00 ,  A61K31/445 ,  A61P43/00 ,  A61K31/4523 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to certain new pyridin analogues of Formula (I) to processes for preparing such compounds, to their utility as P2Y12 inhibitors and as anti-trombotic agents etc, their use as medicaments in cardiovascular diseases as well as pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的某些新的吡啶类似物，用于制备此类化合物的方法，其用途为P2Y 12 N抑制剂和抗血栓形成剂等，它们用作心血管疾病中的药物 以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US07390803B2

公开(公告)日：2008-06-24

申请号：US10533326

申请日：2003-10-24

申请人： Gabor Butora ,  Sander G. Mills ,  Alexander Pasternak ,  Kothandaraman Shankaran ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Stephen D. Goble

发明人： Gabor Butora ,  Sander G. Mills ,  Alexander Pasternak ,  Kothandaraman Shankaran ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Stephen D. Goble

IPC分类号： A61K31/351 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/5365 ,  C07D257/04 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D311/00 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D305/08 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D311/02 ,  C07D311/68 ,  C07D311/74 ,  C07D313/04 ,  C07D319/06 ,  C07D333/36 ,  C07D335/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/107 ,  C07D493/08

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula (I) (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R27, R28, R29, R30, R31, X, m, n and the dashed line are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物（其中R 1，R 2，R 3，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 9， R 10，R 11，R 27，R 28，R 29， R 30，R 30，R 31，X，m，n，虚线在本文中定义），其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂

公开(公告)号：US20080108609A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11934523

申请日：2007-11-02

申请人： David Fairfax ,  Zhicai Yang

发明人： David Fairfax ,  Zhicai Yang

IPC分类号： C07D263/56 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4523 ,  C07D401/14 ,  C07D413/00 ,  C07D453/00 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D413/12 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02

摘要： Compounds of formulae I and II: are disclosed as 5-HT3 inhibitors. Those compounds that exhibit central activity are useful in treating CINV; those that inhibit peripheral receptors are useful to treat IBS-D.

摘要翻译： 式I和II的化合物公开为5-HT 3 N抑制剂。 那些表现出中心活性的化合物可用于治疗CINV; 抑制外周受体的那些可用于治疗IBS-D。

公开(公告)号：US20080039497A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US10582124

申请日：2004-10-25

申请人： Linda Greensmith ,  Geoffrey Burnstock ,  Rudolf Urbanics

发明人： Linda Greensmith ,  Geoffrey Burnstock ,  Rudolf Urbanics

IPC分类号： A61K31/4523 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/4545

摘要： The invention relates to the use of a chemical substance selected from the group consisting of N-′2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)-propoxyl !-pyridine-1-oxide-3-carboximidoyl chloride, the optically active enantiomers and the mixtures of enantiomers thereof and pharmaceutically acceptable salts of the racemic and optically active compounds in the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment or prevention of neurodegenerative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及选自N-2-羟基-3-（1-哌啶基） - 丙氧基 - 吡啶-1-氧化物-3-甲酰亚胺酰氯，旋光对映异构体和 其对映体的混合物和外消旋和旋光活性化合物的药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防神经变性疾病的药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US20080004314A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11835880

申请日：2007-08-08

申请人： Richard Apodaca ,  Curt Dvorak ,  Chandravadan Shah ,  Wei Xiao

发明人： Richard Apodaca ,  Curt Dvorak ,  Chandravadan Shah ,  Wei Xiao

IPC分类号： A61K31/4523 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D413/10

摘要： Substituted phenylpiperidines and phenylpyrrolidines of formula (I), compositions containing them, and methods of making and using them to treat histamine-mediated conditions.

摘要翻译： 取代的苯基哌啶和式（I）的苯基吡咯烷酮，含有它们的组合物，以及制备和使用它们来治疗组胺介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20070270422A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：US11659689

申请日：2005-08-03

申请人： Tae Fukushima ,  Shuji Matsumura ,  Noriaki Takemura ,  Hideaki Satou ,  Nobuaki Ito ,  Takuya Shitsuta ,  Hironori Tsutsui ,  Michinori Tanaka ,  Keizo Kan ,  Hitoshi Nagao ,  Kenji Watanabe ,  Kuninori Tai ,  Takashi Nakagawa ,  Hideki Takasu ,  Makoto Sakamoto ,  Keisuke Miyajima ,  Satoshi Yamada ,  Yutaka Kojima ,  Koichi Yasumura ,  Naoto Ohi ,  Mitsuhiro Okuno ,  Kazuhisa Sugiyama ,  Kunihiko Kiyono ,  Takashi Suzuki ,  Seiji Akamatsu ,  Takeshi Kodama ,  Yasuo Yanagihara ,  Takumi Sumida

发明人： Tae Fukushima ,  Shuji Matsumura ,  Noriaki Takemura ,  Hideaki Satou ,  Nobuaki Ito ,  Takuya Shitsuta ,  Hironori Tsutsui ,  Michinori Tanaka ,  Keizo Kan ,  Hitoshi Nagao ,  Kenji Watanabe ,  Kuninori Tai ,  Takashi Nakagawa ,  Hideki Takasu ,  Makoto Sakamoto ,  Keisuke Miyajima ,  Satoshi Yamada ,  Yutaka Kojima ,  Koichi Yasumura ,  Naoto Ohi ,  Mitsuhiro Okuno ,  Kazuhisa Sugiyama ,  Kunihiko Kiyono ,  Takashi Suzuki ,  Seiji Akamatsu ,  Takeshi Kodama ,  Yasuo Yanagihara ,  Takumi Sumida

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  C07C233/00 ,  C07C233/92 ,  C07D211/00 ,  C07D211/40 ,  C07D211/56 ,  C07D241/04 ,  C07D413/14 ,  C07D413/02 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07C229/18 ,  C07C205/38 ,  C07C217/90 ,  C07C233/45 ,  C07C233/75 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a novel compound, which has an excellent effect of suppressing the generation of collagen and less side effects, with being excellent in terms of safety. The compound of the present invention is represented by the following general formula (1): [wherein X1 represents a nitrogen atom or a group —CH═; R1 represents a group -Z-R6, wherein Z represents a group —CO—, a group —CH(OH)—, or the like, and R6 represents a 5- to 15-membered monocyclic, dicyclic, or tricyclic, saturated or unsaturated heterocyclic group having 1 to 4 nitrogen atoms, oxygen atoms, or sulfur atoms; R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a lower alkylene group; Y represents a group —O—, a group —CO—, a group —CH(OH)—, a lower alkylene group, or the like; and A represents a group or the like, wherein R3 represents a hydrogen atom, a lower alkoxy group, or the like, p represents 1 or 2, and R4 represents an imidazolyl lower alkyl group or the like.

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的化合物，其具有优异的抑制胶原产生的效果和较少的副作用。 本发明的化合物由以下通式（1）表示：[其中X 1表示氮原子或基团-CH-; R 1表示基团-ZR 6，其中Z表示-CO-基团，-CH（OH） - 基等基团，R“ 6表示具有1至4个氮原子，氧原子或硫原子的5至15元单环，二环或三环饱和或不饱和杂环基; R 2表示氢原子，卤素原子或低级亚烷基; Y表示基团-O-，基团-CO-，基团-CH（OH） - ，低级亚烷基基团等; A表示基团等，其中R 3表示氢原子，低级烷氧基等，p表示1或2，R 4表示 咪唑基低级烷基等。

公开(公告)号：US07265133B2

公开(公告)日：2007-09-04

申请号：US11076796

申请日：2005-03-10

申请人： Mathai Mammen ,  Yu-Hua Ji ,  YongQi Mu ,  Craig Husfeld ,  Li Li

发明人： Mathai Mammen ,  Yu-Hua Ji ,  YongQi Mu ,  Craig Husfeld ,  Li Li

IPC分类号： C07D211/18 ,  C07D401/12 ,  C07D451/02 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D211/46 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： This invention provides compounds of formula I: wherein a, b, c, m, p, s, t, W, Ar1, X1, R1, R2, R3, R4, R6, and R7 are as defined specification. The compounds of formula I are muscarinic receptor antagonists. The invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds and methods of using such compounds to treat pulmonary disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中a，b，c，m，p，s，t，W，Ar 1，X 1，R 1 R 2，R 3，R 3，R 4，R 6和R 6， 7 如说明书中所定义。 式I化合物是毒蕈碱受体拮抗剂。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物的方法和中间体以及使用这些化合物治疗肺部疾病的方法。

公开(公告)号：US07230001B1

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10110347

申请日：2000-10-24

申请人： Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Henri Doods ,  Gerhard Hallermayer ,  Eckhart Bauer

发明人： Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Henri Doods ,  Gerhard Hallermayer ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4523 ,  C07D333/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula R—Z1—Z2—Z3—R1,   (I) wherein R, R1 and Z1 to Z3 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式<β-in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→RZ 其中R，R，R，R，R 1，R 2，R 3， Z 1和Z 1至Z 3如权利要求1中所定义，互变异构体，非对映异构体，对映异构体，其混合物和盐 特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是CGRP拮抗性质，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法。