公开(公告)号：US20130040986A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13652056

申请日：2012-10-15

申请人： Hayley Binch ,  Lev T.D. Fanning ,  Martyn Botfield ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Fredrick Van Goor ,  Mehdi Michel Djamel Numa

发明人： Hayley Binch ,  Lev T.D. Fanning ,  Martyn Botfield ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Fredrick Van Goor ,  Mehdi Michel Djamel Numa

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D487/08 ,  C12N5/071 ,  A61K31/46 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P1/00 ,  A61P15/08 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/00 ,  A61P19/10 ,  C07D451/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D487/08 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating diseases using modulators of CFTR.

摘要翻译： 本发明涉及囊性纤维化跨膜电导调节剂（CFTR）的调节剂，其组合物及其方法。 本发明还涉及使用CFTR的调节剂治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US08367660B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US12643188

申请日：2009-12-21

申请人： Hayley Binch ,  Dennis Hurley ,  Lev T. D. Fanning ,  Peter D. J. Grootenhuis ,  Martyn Botfield ,  Fredrick Van Goor

发明人： Hayley Binch ,  Dennis Hurley ,  Lev T. D. Fanning ,  Peter D. J. Grootenhuis ,  Martyn Botfield ,  Fredrick Van Goor

IPC分类号： C07D265/36 ,  A61K31/538

CPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating diseases using such CFTR modulators.

摘要翻译： 本发明涉及ATP结合盒（ABC）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂，其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种CFTR调节剂治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20130018070A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13453193

申请日：2012-04-23

申请人： Hayley Binch ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Sara S Hadida Ruah ,  Jinglan Zhou ,  Anna Hazlewood ,  Lev T.D. Fanning

发明人： Hayley Binch ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Sara S Hadida Ruah ,  Jinglan Zhou ,  Anna Hazlewood ,  Lev T.D. Fanning

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61P37/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/02 ,  A61P3/10 ,  C12N5/07 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P11/00 ,  A61P27/04 ,  A61P21/00 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

摘要翻译： 本发明涉及ATP结合盒（ABC）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂，其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US08314239B2

公开(公告)日：2012-11-20

申请号：US12605250

申请日：2009-10-23

申请人： Hayley Binch ,  Lev T. D. Fanning ,  Mehdi Michel Djamel Numa

发明人： Hayley Binch ,  Lev T. D. Fanning ,  Mehdi Michel Djamel Numa

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D487/08 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating diseases using modulators of CFTR.

摘要翻译： 本发明涉及囊性纤维化跨膜电导调节剂（CFTR）的调节剂，其组合物及其方法。 本发明还涉及使用CFTR的调节剂治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20120208841A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13439379

申请日：2012-04-04

申请人： Hayley Binch ,  Lev T.D. Fanning ,  Dennis Hurley ,  Urvi Sheth ,  Alina Silina ,  Xiaoqing Yang ,  Martyn Botfield ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Fredrick Van Goor ,  Mehdi Michel Djamel Numa

发明人： Hayley Binch ,  Lev T.D. Fanning ,  Dennis Hurley ,  Urvi Sheth ,  Alina Silina ,  Xiaoqing Yang ,  Martyn Botfield ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Fredrick Van Goor ,  Mehdi Michel Djamel Numa

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D487/08 ,  C07F7/10 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/10 ,  A61P1/18 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  C12N5/071 ,  C07D451/02

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  C07D215/56 ,  C07D221/22 ,  C07D451/02 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07F7/1804 ,  G01N33/5041 ,  G01N33/6872 ,  G01N2800/382

摘要： The present invention relates to modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating diseases using modulators of CFTR.

摘要翻译： 本发明涉及囊性纤维化跨膜传导调节剂（“CFTR”）的调节剂，其组合物及其方法。 本发明还涉及使用CFTR的调节剂治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20110257223A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13092838

申请日：2011-04-22

申请人： Fredrick Van Goor ,  Hayley Binch ,  Martyn Botfield ,  Lev T.D. Fanning ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Dennis Hurley ,  Medhi Michel Djamel Numa ,  Urvi Sheth ,  Alina Silina ,  Xiaoqing Yang ,  Gregor Zlokarnik

发明人： Fredrick Van Goor ,  Hayley Binch ,  Martyn Botfield ,  Lev T.D. Fanning ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Dennis Hurley ,  Medhi Michel Djamel Numa ,  Urvi Sheth ,  Alina Silina ,  Xiaoqing Yang ,  Gregor Zlokarnik

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P1/10 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P19/10 ,  A61P19/08 ,  A61P25/08 ,  G01N33/567

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/404 ,  A61K31/443 ,  G01N2800/382

摘要： The present invention relates to modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I with one or both of a Compound of Formula II and/or a Compound of Formula III. Further, the present invention relates to methods of treating CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis, using modulators of CFTR, and compositions and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及囊性纤维化跨膜传导调节剂（“CFTR”）的调节剂，其组合物及其方法。 本发明还涉及包含式I化合物与式II化合物和/或式III化合物中的一种或两种的药物组合物。 此外，本发明涉及使用CFTR的调节剂治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法及其组合物及其组合。

公开(公告)号：US20110130436A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US13022820

申请日：2011-02-08

申请人： Julian M. C. Golec ,  Paul S. Charifson ,  Jean-Damien Charrier ,  Hayley Binch

发明人： Julian M. C. Golec ,  Paul S. Charifson ,  Jean-Damien Charrier ,  Hayley Binch

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  A61P29/00 ,  A61P19/00 ,  A61P31/12 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/46 ,  C07D213/64 ,  C07D215/227 ,  C07D217/24 ,  C07D239/36 ,  C07D239/80 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention provides novel compounds, and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, that are useful as caspase inhibitors. These compounds have the general formula I: where R1, R2, and R3 are as described herein, Ring A contains zero to two double bonds, each X is independently selected from nitrogen or carbon, at least one X in Ring A is a nitrogen, Ring A is optionally substituted as described, and may be fused to a saturated or unsaturated five to seven membered ring containing zero to three heteroatoms, and provided that when X3 is a carbon, a substituent on X3 is attached by an atom other than nitrogen.

摘要翻译： 本发明提供可用作半胱天冬酶抑制剂的新化合物及其药学上可接受的衍生物。 这些化合物具有通式I：其中R 1，R 2和R 3如本文所述，环A包含0至2个双键，每个X独立地选自氮或碳，环A中的至少一个X为氮， 环A如所述任选被取代，并且可以与含有0至3个杂原子的饱和或不饱和的5至7元环稠合，并且条件是当X 3是碳时，X 3上的取代基被除氮以外的原子连接。

公开(公告)号：US20100261750A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12722642

申请日：2010-03-12

申请人： Hayley Binch ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Sara S. Hadida Ruah ,  Jinglan Zhou ,  Anna Hazlewood ,  Lev T.D. Fanning

发明人： Hayley Binch ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Sara S. Hadida Ruah ,  Jinglan Zhou ,  Anna Hazlewood ,  Lev T.D. Fanning

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61P3/10 ,  A61P5/18 ,  A61P11/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  C12N5/00 ,  C07K1/00

CPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

摘要翻译： 本发明涉及ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂，其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20100184739A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12635927

申请日：2009-12-11

申请人： Urvi Sheth ,  Lev T.D. Fanning ,  Mehdi Michael Djamel Numa ,  Hayley Binch ,  Dennis Hurley ,  Jinglan Zhou ,  Sara S. Hadida Ruah ,  Anna Hazlewood ,  Alina Silina ,  Rajendran Vairagoundar ,  Fredrick van Goor ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Martyn Botfield

发明人： Urvi Sheth ,  Lev T.D. Fanning ,  Mehdi Michael Djamel Numa ,  Hayley Binch ,  Dennis Hurley ,  Jinglan Zhou ,  Sara S. Hadida Ruah ,  Anna Hazlewood ,  Alina Silina ,  Rajendran Vairagoundar ,  Fredrick van Goor ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Martyn Botfield

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D215/56 ,  A61K31/47 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  A61P11/06 ,  A61P1/10 ,  A61P1/18 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/18 ,  A61P35/00 ,  A61P5/16 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C07C215/76 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/94 ,  C07D213/20 ,  C07D213/73 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D215/56 ,  C07D217/06 ,  C07D223/16 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D311/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

摘要翻译： 本发明涉及ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂，其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20100168094A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12643188

申请日：2009-12-21

申请人： Hayley Binch ,  Dennis Hurley ,  Lev T.D. Fanning ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Martyn Botfield ,  Fredrick Van Goor

发明人： Hayley Binch ,  Dennis Hurley ,  Lev T.D. Fanning ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Martyn Botfield ,  Fredrick Van Goor

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D265/36 ,  C07D413/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  A61P19/00 ,  C12Q1/02

CPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating diseases using such CFTR modulators.

摘要翻译： 本发明涉及ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂，其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种CFTR调节剂治疗疾病的方法。