公开(公告)号：US06683215B2

公开(公告)日：2004-01-27

申请号：US10264943

申请日：2002-10-04

申请人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

发明人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： C07C25116

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/155 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/24 ,  C07D335/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention is concerned with novel N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives of the formula: wherein R1, E, X1 to X4 and G1 and G2 are as defined in the description and the claims, as well as hydrates or solvates and physiologically usable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型N-（4-甲脒基 - 苯基） - 甘氨酸衍生物：其中R 1，E，X 1至X 4和G 1和G 2是 如在说明书和权利要求书中所定义的，以及其水合物或溶剂合物及其生理上可用的盐。

公开(公告)号：US06683201B2

公开(公告)日：2004-01-27

申请号：US09906214

申请日：2001-07-16

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Sabine Wallbaum ,  Thomas Weller

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Sabine Wallbaum ,  Thomas Weller

IPC分类号： C07C22900

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/56 ,  C07C235/84 ,  C07C255/57 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C307/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C323/44 ,  C07C335/18 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/14 ,  C07D207/20 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D239/42 ,  C07D261/10 ,  C07D295/088 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein U, Y, V, W, L, X, A1, A2, A3, A4, A5 and A6 are as defined in the description and claims and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, parasite infections, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and/or treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中U，Y，V，W，L，X，A 1，A 2，A 3，A 4，A 5和A <6>如说明书和权利要求及其药学上可接受的盐和/或其药学上可接受的酯所定义。 该化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化山梨醇 - 羊毛甾醇环化酶相关的疾病，例如高胆固醇血症，高脂血症，动脉硬化，血管疾病，真菌病，寄生虫感染，胆结石，肿瘤和/或过度增殖性疾病， 和/或治疗和/或预防糖耐量异常和糖尿病。

公开(公告)号：US06503907B2

公开(公告)日：2003-01-07

申请号：US09998882

申请日：2001-11-20

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Narendra Panday ,  Thomas Weller

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Narendra Panday ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/08 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to indole derivatives, dihydroindole derivatives and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

公开(公告)号：US20110046112A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12941374

申请日：2010-11-08

申请人： Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona M. Ceccarelli ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander

发明人： Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona M. Ceccarelli ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D265/36 ,  C07D413/12 ,  C07D241/50 ,  C07D263/56 ,  C07D267/14 ,  C07D267/22 ,  C07D279/16 ,  C07D265/16 ,  A61K31/538 ,  A61K31/498 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/395 ,  A61K31/5415 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D265/14 ,  C07D267/14 ,  C07D279/16 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04

摘要： The invention is concerned with novel heterobicyclic derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, V, W, X and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit L-CPT1 and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂双环衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，V，W，X和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及生理上可接受的盐 及其酯。 这些化合物抑制L-CPT1，可用作药物。

公开(公告)号：US20110015234A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12877160

申请日：2010-09-08

申请人： Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona M. Ceccarelli ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei

发明人： Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona M. Ceccarelli ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D231/56 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/416 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4245 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention is concerned with novel indazole derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit L-CPT1 and can be used in the prevention or treatment of diseases which are modulated by L-CPT1 inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的吲唑衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，X和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制L-CPT1，可用于预防或治疗由L-CPT1抑制剂调节的疾病。

公开(公告)号：US20100130484A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12696145

申请日：2010-01-29

申请人： Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona M. Ceccarelli ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander

发明人： Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona M. Ceccarelli ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander

IPC分类号： C07D265/36 ,  A61K31/538 ,  C07D241/36 ,  A61K31/498 ,  C07D263/54 ,  A61K31/423 ,  A61K31/5415 ,  C07D279/16 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D265/14 ,  C07D267/14 ,  C07D279/16 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04

摘要： The invention is concerned with novel heterobicyclic derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, V, W, X and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit L-CPT1 and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂双环衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，V，W，X和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及生理上可接受的盐 及其酯。 这些化合物抑制L-CPT1，可用作药物。

公开(公告)号：US07645776B2

公开(公告)日：2010-01-12

申请号：US11605904

申请日：2006-11-29

申请人： Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona M. Ceccarelli Grenz ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Tanja Schulz-Gasch

发明人： Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona M. Ceccarelli Grenz ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Tanja Schulz-Gasch

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention is concerned with novel substituted piperidine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and X are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit L-CPT1 and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的取代哌啶衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和X如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯 。 这些化合物抑制L-CPT1，可用作药物。

公开(公告)号：US07442791B2

公开(公告)日：2008-10-28

申请号：US10942154

申请日：2004-09-16

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Maerki ,  Olivier Morand ,  Narendra Panday

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Maerki ,  Olivier Morand ,  Narendra Panday

IPC分类号： C07D243/08 ,  A01N43/00 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07C271/56 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D239/30 ,  C07D295/185 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, U, V, W, k and m are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, parasit infections, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，U，V，W，k和m如说明书和权利要求书及其药学上可接受的盐和/或其药学上可接受的酯所定义。 该化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化山梨醇 - 羊毛甾醇环化酶相关的疾病，例如高胆固醇血症，高脂血症，动脉硬化，血管疾病，真菌病，寄生虫感染，胆结石，肿瘤和/或过度增殖性疾病， 以及治疗和/或预防糖耐量异常和糖尿病。

公开(公告)号：US20070129544A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US11605904

申请日：2006-11-29

申请人： Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona Ceccarelli Grenz ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Tanja Schulz-Gasch

发明人： Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona Ceccarelli Grenz ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Tanja Schulz-Gasch

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention is concerned with novel substituted piperidine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and X are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit L-CPT1 and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的取代哌啶衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7和X如说明书和权利要求书中所定义，以及 其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制L-CPT1，可用作药物。

公开(公告)号：US20070060567A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11519485

申请日：2006-09-12

申请人： Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona Ceccarelli Grenz ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Tanja Schulz-Gasch

发明人： Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona Ceccarelli Grenz ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Tanja Schulz-Gasch

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/404 ,  C07D223/16 ,  C07D209/36

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D209/10 ,  C07D215/58 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention is concerned with novel heterobicyclic derivatives of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, A, X and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit L-CPT1 and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂双环衍生物：其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 6，R 7，A，X和Y如说明书和权利要求书中所定义。 ，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制L-CPT1，可用作药物。