公开(公告)号：US07659297B2

公开(公告)日：2010-02-09

申请号：US10960754

申请日：2004-10-08

申请人： Hartmut Rehwinkel ,  Stefan Baeurle ,  Markus Berger ,  Norbert Schmees ,  Heike Schaecke ,  Konrad Krolikiewicz ,  Anne Mengel ,  Duy Nguyen ,  Stefan Jaroch ,  Werner Skuballa

发明人： Hartmut Rehwinkel ,  Stefan Baeurle ,  Markus Berger ,  Norbert Schmees ,  Heike Schaecke ,  Konrad Krolikiewicz ,  Anne Mengel ,  Duy Nguyen ,  Stefan Jaroch ,  Werner Skuballa

IPC分类号： A01N43/56 ,  C07D231/02 ,  C07D231/54 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D215/38 ,  C07D217/24 ,  C07D231/56 ,  C07D237/30 ,  C07D239/74 ,  C07D277/62

摘要： The invention relates to multiply-substituted tetrahydronaphthalene derivatives of formula (I) process for their production and their use as antiinflammatory agents.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的多取代四氢萘衍生物的制备方法及其作为抗炎剂的用途。

公开(公告)号：US20080242713A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US12079598

申请日：2008-03-27

申请人： William Guilford ,  Werner Skuballa ,  Daryl H. Faulds ,  Monica Kochanny ,  Wheeseong Lee ,  Bernd Raduchel

发明人： William Guilford ,  Werner Skuballa ,  Daryl H. Faulds ,  Monica Kochanny ,  Wheeseong Lee ,  Bernd Raduchel

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/343 ,  C07D307/77 ,  A61P37/00 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D307/937 ,  C07D405/06

摘要： This invention is directed to compounds of formula (I): where A, B, D, E, m, and R1-R5 are as described herein, as single stereoisomers or as mixtures of stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts, clathrates, or prodrugs thereof, which compounds are useful in treating autoimmune diseases. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of preparing the compounds of the invention are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中A，B，D，E，m和R 1 -R 5如本文所述，作为单 立体异构体或其立体异构体或其药学上可接受的盐，包合物或前药的混合物，其可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US20060229333A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11451508

申请日：2006-06-13

申请人： Stefan Jaroch ,  Manfred Lehmann ,  Norbert Schmees ,  Markus Berger ,  Hartmut Rehwinkel ,  Konrad Krolikiewicz ,  Werner Skuballa ,  Heike Schaecke ,  Arndt. Schottelius

发明人： Stefan Jaroch ,  Manfred Lehmann ,  Norbert Schmees ,  Markus Berger ,  Hartmut Rehwinkel ,  Konrad Krolikiewicz ,  Werner Skuballa ,  Heike Schaecke ,  Arndt. Schottelius

IPC分类号： A61K31/4706 ,  C07D215/38

CPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/40 ,  C07D217/24 ,  C07D405/12

摘要： The invention relates to quinoline and isoquinoline derivatives of general formula I and a process for their production, and their use as inflammation inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的喹啉和异喹啉衍生物及其生产方法及其作为炎症抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20060084652A1

公开(公告)日：2006-04-20

申请号：US11222250

申请日：2005-09-09

申请人： Stefan Baeurle ,  Markus Berger ,  Stefan Jaroch ,  Konrad Krolikiewicz ,  Duy Nguyen ,  Hartmut Rehwinkel ,  Heike Schaecke ,  Norbert Schmees ,  Werner Skuballa

发明人： Stefan Baeurle ,  Markus Berger ,  Stefan Jaroch ,  Konrad Krolikiewicz ,  Duy Nguyen ,  Hartmut Rehwinkel ,  Heike Schaecke ,  Norbert Schmees ,  Werner Skuballa

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/502 ,  A61K31/4704

CPC分类号： C07D247/00

摘要： The invention relates to alkylidene-tetrahydronaphthalene derivatives of general formula (I), process for their production, and their use as anti-inflammatory agents.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的亚烷基 - 四氢萘衍生物，其制备方法及其作为抗炎剂的用途。

公开(公告)号：US06831186B2

公开(公告)日：2004-12-14

申请号：US10279084

申请日：2002-10-22

申请人： John G Bauman ,  William J Guilford ,  John F Parkinson ,  Werner Skuballa ,  Babu Subramanyam

发明人： John G Bauman ,  William J Guilford ,  John F Parkinson ,  Werner Skuballa ,  Babu Subramanyam

IPC分类号： A01N4376

CPC分类号： C07D317/72 ,  A61K31/202 ,  A61K31/216 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C69/708 ,  C07C69/736 ,  C07C209/68 ,  C07C217/46 ,  C07C229/12 ,  C07C235/06 ,  C07C323/52 ,  C07D317/22

摘要： This invention is directed to lipoxin A4 analogs of the following formula (I) and (II): wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are described herein. These analogs are useful in treating inflammatory and autoimmune disorders in humans. These analogs are also useful in treating pulmonary or respiratory tract inflammation in humans.

摘要翻译： 本发明涉及下述式（I）和（II）的脂氧素A4类似物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所述。 这些类似物可用于治疗人类的炎性和自身免疫性疾病。 这些类似物也可用于治疗人类的肺或呼吸道炎症。

公开(公告)号：US06512139B1

公开(公告)日：2003-01-28

申请号：US09720134

申请日：2001-03-07

申请人： Torsten Wagner ,  Martin Wessel ,  Ralph Lipp ,  Bernd Iffert ,  Heinrich Michel ,  Jürgen Westermann ,  Helmut Dahl ,  Werner Skuballa

发明人： Torsten Wagner ,  Martin Wessel ,  Ralph Lipp ,  Bernd Iffert ,  Heinrich Michel ,  Jürgen Westermann ,  Helmut Dahl ,  Werner Skuballa

IPC分类号： C07C40500

CPC分类号： A61K31/5585 ,  A61K9/1694 ,  A61K31/5575 ,  C08B37/0015

摘要： The invention relates to the use of an oxidation inhibitor, i.e. active carbon, for ambient air in industrial manufacturing, especially in the processing of prostane derivatives, whereby the oxidation inhibitor removes ozone from the process air before contact with said prostane derivatives. The concentration of decomposition products is reduced.

摘要翻译： 本发明涉及在工业制造中使用氧化抑制剂（即活性炭）用于环境空气，特别是在前列腺衍生物的加工中，其中氧化抑制剂在与所述前列腺衍生物接触之前从工艺空气中除去臭氧。 分解产物的浓度降低。

公开(公告)号：US5093250A

公开(公告)日：1992-03-03

申请号：US237113

申请日：1988-07-13

申请人： Karl Petzoldt ,  Werner Skuballa

发明人： Karl Petzoldt ,  Werner Skuballa

IPC分类号： C12P7/62 ,  C12P17/02 ,  C12P41/00

CPC分类号： C12P17/02 ,  C12P41/00 ,  C12P7/62

摘要： Claimed is a process for the production of optically active bicyclo[3.3.0]octanedione-carboxylic acid esters of Formula I ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 jointly represent an oxygen atom, orR.sub.1 and R.sub.2 individually represent the residue OR.sub.4 where R.sub.4 means methyl- or ethyl-, andR.sub.3 is a straight or branched-chain alkyl group of 1-3 carbon atoms,comprising enantioselectively saponifying and decarboxylating with .alpha.-chymotrypsin an optically inactive, prochiral bicyclo[3.3.0]octanedionedicarboxylic acid diester of Formula II ##STR2## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 have the meanings set forth above, and recovering a compound of Formula I.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE87 / 00518 Sec。 371日期：1988年7月13日 102（e）日期1988年7月13日PCT提交1987年11月12日PCT公布。 出版物WO88 / 03569 日期：1988年5月19日.Claimed是制备式I的光学活性双环[3.3.0]辛二酮 - 羧酸酯的方法，其中R1和R2共同代表氧原子，或R1和R2 独立地表示残基OR4，其中R 4表示甲基或乙基，R 3是1-3个碳原子的直链或支链烷基，其包括用α-胰凝乳蛋白酶对光选择性皂化和脱羧，其是光学无活性的前手性双环[3.3。 0]辛二酸二羧酸二酯其中R1，R2和R3具有上述含义，并回收式I化合物。

公开(公告)号：US5013758A

公开(公告)日：1991-05-07

申请号：US434561

申请日：1989-11-13

申请人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduechel ,  Helmut Vorbrueggen ,  Claus-Steffen Stuerzebecher ,  Martin Haberey ,  Ekkehard Schillinger ,  Michael H. Town

发明人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduechel ,  Helmut Vorbrueggen ,  Claus-Steffen Stuerzebecher ,  Martin Haberey ,  Ekkehard Schillinger ,  Michael H. Town

IPC分类号： A61K31/557 ,  A61P9/12 ,  C07C51/00 ,  C07C51/367 ,  C07C59/125 ,  C07C67/00 ,  C07C405/00 ,  C07D309/12

CPC分类号： C07C405/0083 ,  C07D309/12

摘要： (5E)-13,14,18,18,19,19-hexadehydro-3-oxa-6a-carbaprostaglandin I.sub.2 derivatives of Formula I ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 are hydrogen or alkyl of 1-5 carbon atoms, andR.sub.5 is an alkyl group of 1-5 carbon atoms, as well as the physiologically compatible salts thereof;have pharmacologically valuable activity.

摘要翻译： （I）的（5E）-13,14,18,18,19,19-六氢-3-氧杂-10-碳前列腺素I 2衍生物其中R 1，R 2，R 3，R 4为氢或烷基， -5个碳原子，R5是1-5个碳原子的烷基，以及其生理上相容的盐; 具有药理学有价值的活动。

公开(公告)号：US4954524A

公开(公告)日：1990-09-04

申请号：US333812

申请日：1989-04-06

申请人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduechel ,  Helmut Vorbrueggen ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Gerda Mannesmann ,  Ekkehard Schillinger ,  Michael H. Town

发明人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduechel ,  Helmut Vorbrueggen ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Gerda Mannesmann ,  Ekkehard Schillinger ,  Michael H. Town

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C233/21 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/14 ,  C07C235/16 ,  C07C235/30 ,  C07C405/00 ,  C07D295/18 ,  C07H13/04

CPC分类号： C07H13/04 ,  C07C405/0083

摘要： Carbacyclin derivatives of Formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or OR.sub.2, wherein R.sub.2 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aryl, ##STR2## or a heterocyclic residue; or R.sub.1 is NHR.sub.3 wherein R.sub.3 is an acid residue (acyl) or R.sub.2,n is 2, 3, 4, or 5,X is hydrogen or fluorine,A is --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, trans--CH.dbd.CH--, or --C.tbd.C--,W is a free or functionally modified hydroxymethylene group or a free or functionally modified ##STR3## wherein the OH-group can be in the .alpha.- or .beta.-position, D is ##STR4## a straight-chain, saturated aliphatic group of 1-10 carbon atoms, a branched, saturated or a straight-chain or branched, unsaturated aliphatic group of 2-10 carbon atoms, all of which can optionally be substituted by fluorine atoms,m is 1, 2, or 3,E is a direct bond, --C.tbd.C--, or --CR.sub.6 .dbd.CR.sub.7 -- wherein R.sub.6 and R.sub.7 are different from each other and are hydrogen or alkyl or 1-5 carbon atoms, or are hydrogen or halogen,R.sub.4 is an aliphatic group, cycloalkyl, or optionally substituted aryl, or a heterocyclic group; andR.sub.5 is a free or functionally modified hydroxy group; andwhen R.sub.1 is OH, the salts thereof with physiologically compatible bases, have valuable pharmacological properties.

公开(公告)号：US4912251A

公开(公告)日：1990-03-27

申请号：US328197

申请日：1989-03-17

申请人： Werner Skuballa

发明人： Werner Skuballa

IPC分类号： C07C67/343 ,  A61K31/215 ,  C07C49/707 ,  C07C49/753 ,  C07C69/716 ,  C07C69/757

CPC分类号： C07C67/343 ,  C07C2102/22

摘要： The invention concerns a process for manufacturing diesters of bicyclo[3.3.0]-octane dicarboxylic acid having general formula (I), where R.sub.1 is a straight-chain or branched-chain alkyl group with 1 to 10 C atoms. The process is charaterized by the fact that a 2-cyclopentenone derivative having general formula (III), where R.sub.2 is a hydrogen atom or a straight-chain or branched-chain alkyl group with 1 to 10 C atoms, which can be substituted, if necessary, by a phenyl group, is converted in the presence of a base with a diester of aceton dicarboxylic acid having formula (IV), where R.sub.1 has the meaning given above.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE88 / 00414 Sec。 371日期：1989年3月17日 102（e）日期1989年3月17日PCT提交1988年7月1日PCT公布。 公开号WO89 / 00555 日本1989年1月26日。本发明涉及一种制备具有通式（I）的双环[3.3.0] - 辛烷二羧酸二酯的方法，其中R 1为具有1至10个碳原子的直链或支链烷基 C原子。 该方法的特征在于具有通式（III）的2-环戊烯酮衍生物，其中R 2是氢原子或具有1至10个C原子的直链或支链烷基，其可被取代，如果 必需的苯基在碱的存在下用具有式（IV）的丙酮二羧酸的二酯转化，其中R 1具有上面给出的含义。