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    Process for preparing 2(4-fluorophenyl)alpha-methyl-5-benzoxazole acetic acid
    82.
    发明授权
    Process for preparing 2(4-fluorophenyl)alpha-methyl-5-benzoxazole acetic acid 失效
    制备2（4-氟苯基）α-甲基-5-苯并恶唑乙酸的方法

    公开(公告)号：US4652654A

    公开(公告)日：1987-03-24

    申请号：US784892

    申请日：1985-10-07

    申请人： Alberto Verga ,  Roberto Signorini

    发明人： Alberto Verga ,  Roberto Signorini

    IPC分类号： C07D263/54 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57

    CPC分类号： C07D263/57

    摘要： A process for preparing 2(4-fluorophenyl).alpha.-methyl-5-benzoxazole acetic acid starting from 4-hydroxy-3-amino-phenylacetic acid, which is firstly reacted with 4-fluorobenzoyl chloride, and the product obtained is reacted with phosphoric acid; the 2(4-fluorophenyl)5-benzoxazole acetic acid obtained in this manner is esterified with ethyl alcohol, and the ester is treated with diethyloxalate; the ethyl 2(4-fluorophenyl)5-benzoxazole oxalacetate obtained is reacted with formaldehyde and potassium carbonate to obtain ethyl 2(4-fluorophenyl)5-benzoxazole acrylate, which is hydrolysed to obtain the corresponding acid, from which the 2(4-fluorophenyl).alpha.-methyl-5-benzoxazole acetic acid is obtained by hydrogenation.

    摘要翻译： 从4-羟基-3-氨基苯乙酸开始制备2（4-氟苯基）α-甲基-5-苯并恶唑乙酸的方法，其首先与4-氟苯甲酰氯反应，所得产物与磷酸 酸; 以这种方式得到的2（4-氟苯基）-5-苯并恶唑乙酸用乙醇酯化，酯用二乙基草酸酯处理; 将得到的乙基2（4-氟苯基）-5-苯并恶唑乙酸乙酯与甲醛和碳酸钾反应，得到乙基2-（4-氟苯基）-5-苯并恶唑丙烯酸酯，将其水解，得到相应的酸，由此得到2（4- 氟苯基）α-甲基-5-苯并恶唑乙酸。

    Aminoalkyl-substituted benzimidazolidin-2-ones
    83.
    发明授权
    Aminoalkyl-substituted benzimidazolidin-2-ones 失效
    氨基烷基取代的苯并咪唑烷-2-酮

    公开(公告)号：US4215119A

    公开(公告)日：1980-07-29

    申请号：US26608

    申请日：1979-04-03

    申请人： Anton Mentrup ,  Kurt Schromm ,  Ernst-Otto Renth ,  Richard Reichl ,  Werner Traunecker ,  Wolfgang Hoefke

    发明人： Anton Mentrup ,  Kurt Schromm ,  Ernst-Otto Renth ,  Richard Reichl ,  Werner Traunecker ,  Wolfgang Hoefke

    IPC分类号： C07D215/02 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/536 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D223/04 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D235/04 ,  C07D235/22 ,  C07D235/26 ,  C07D263/54 ,  C07D263/58 ,  C07D265/22 ,  C07D265/36 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/535

    CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D233/36 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  Y10S514/929

    摘要： Racemic and optically active compounds of the formulaQ-C.sub.n H.sub.2n -NH-Rwherein Q is ##STR1## where R.sub.1 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, trifluoromethyl or amino,R.sub.2 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms or trifluoromethyl,R.sub.1 and R.sub.2, together with each other, are methylenedioxy or ethylenedioxy, andA is --O--, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, or --NR.sub.3 -- where R.sub.3 is hydrogen or alkyl or 1 to 4 carbon atoms,n is an integer from 2 to 6, inclusive, andR is hydrogen, benzyl or ##STR2## where R.sub.4 is hydrogen, methyl or ethyl,R.sub.5, R.sub.6 and R.sub.7, which may be identical to or different from each other, are each hydrogen, halogen, hydroxymethyl, trifluoromethyl, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, nitro, cyano, --CONHR.sub.3, --CONHOH, --COOR.sub.3, R.sub.8 O--, methylsulfonylmethyl or, when one or two of R.sub.5 through R.sub.7 are other than halogen or trifluoromethyl, also --NR.sub.3 R.sub.9,whereR.sub.3 has the meanings defined above,R.sub.8 is hydrogen, alkanoyl of 1 to 20 carbon atoms, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, or aralkyl, andR.sub.9 is hydrogen, lower alkanoyl, methanesulfonyl, carbamoyl, dimethylsulfamoyl, or alkoxycarbonyl of 2 to 5 carbon atoms, andR.sub.5 and R.sub.6, together with each other, are --O--CH.sub.2 --O, --O--CH.sub.2 --CH.sub.2 --O--, --CH.dbd.CH--CH.dbd.CH--, --O--CH.sub.2 --CONH--, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --COHN-- or --O--CO--NH--,and non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. The compounds as well as their salts are useful as vasodilators and CNS-stimulators.

    摘要翻译： 其中Q为氢，卤素，1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的烷氧基，三氟甲基或氨基，R 2为式Q-C n H 2n-NH-R的外消旋和旋光活性化合物 氢，卤素，1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的烷氧基或三氟甲基，R 1和R 2彼此一起是亚甲二氧基或亚乙二氧基，A是-O-，-CH 2 -CH 2 - 或 -NR 3 - ，其中R 3是氢或烷基或1至4个碳原子，n是2-6的整数，包括2和6，R是氢，苄基或者其中R 4是氢，甲基或乙基，R 5，R 6和 R 7可以相同或不同，分别为氢，卤素，羟甲基，三氟甲基，1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的烷氧基，硝基，氰基，-CONHR 3，-CONHOH， - COOR 3，R8O-，甲基磺酰基甲基，或当R 5至R 7中的一个或两个不同于卤素或三氟甲基时，也可以是-NR 3 R 9，其中R 3具有上述定义，R 8是氢， 1至20个碳原子的烷酰基，1至4个碳原子的烷酰基或芳烷基，R 9是氢，低级烷酰基，甲磺酰基，氨基甲酰基，二甲基氨磺酰基或2至5个碳原子的烷氧基羰基，以及R5和R6， 另一个是-O-CH 2 -O，-O-CH 2 -CH 2 -O - ， - CH = CH-CH = CH-，-O-CH 2 -CONH-，-CH 2 -CH 2 -COOH-或-O-CO -NH-和无毒的药学上可接受的酸加成盐。 化合物及其盐可用作血管扩张剂和CNS刺激剂。

    Aminoalkyl-substituted benzoxazine derivatives
    85.
    发明授权
    Aminoalkyl-substituted benzoxazine derivatives 失效
    氨基烷基取代的苯并恶嗪衍生物

    公开(公告)号：US4154829A

    公开(公告)日：1979-05-15

    申请号：US773394

    申请日：1977-03-02

    申请人： Anton Mentrup ,  Kurt Schromm ,  Ernst-Otto Renth ,  Richard Reichl ,  Werner Traunecker ,  Wolfgang Hoefke

    发明人： Anton Mentrup ,  Kurt Schromm ,  Ernst-Otto Renth ,  Richard Reichl ,  Werner Traunecker ,  Wolfgang Hoefke

    IPC分类号： C07D215/02 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/536 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D223/04 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D235/04 ,  C07D235/22 ,  C07D235/26 ,  C07D263/54 ,  C07D263/58 ,  C07D265/22 ,  C07D265/36 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D265/30 ,  A61K31/535

    CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D233/36 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  Y10S514/929

    摘要： Racemic and optically active compounds of the formulaQ--C.sub.n H.sub.2n --NH--Rwherein Q is ##STR1## where R.sub.1 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, trifluoromethyl or amino,R.sub.2 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms or trifluoromethyl,R.sub.1 and R.sub.2, together with each other, are methylenedioxy or ethylenedioxy, andA is --O--, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --O--CH.sub.2 -- where the oxygen is bonded to the benzene ring, or --NR.sub.3 -- where R.sub.3 is hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms,N is an integer from 2 to 6, inclusive, andR is hydrogen, benzyl or ##STR2## where R.sub.4 is hydrogen, methyl or ethyl,R.sub.5, r.sub.6 and R.sub.7, which may be identical to or different from each other, are each hydrogen, halogen, hydroxymethyl, trifluoromethyl, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, nitro, cyano, --CONHR.sub.3, --CONHOH, --COOR.sub.3, R.sub.8 O--, methylsulfonylmethyl or, when one or two of R.sub.5 through R.sub.7 are other than halogen or trifluoromethyl, also --NR.sub.3 R.sub.9,whereR.sub.3 has the meanings defined above,R.sub.8 is hydrogen, alkanoyl of 1 to 20 carbon atoms, alkyl of 1 to 4 carbon atoms or aralkyl, andR.sub.9 is hydrogen, lower alkanoyl, methanesulfonyl, carbamoyl, dimethylsulfamoyl, or alkoxycarbonyl of 2 to 5 carbon atoms, andR.sub.5 and R.sub.6, together with each other, are --O--CH.sub.2 --O, --O--CH.sub.2 --CH.sub.2 --O--, --CH.dbd.CH--CH.dbd.CH--, --O--CH.sub.2 --CONH--, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --CONH-- or --O--CO--NH--,and non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof; the compounds as well as their salts are useful as vasodilators and CNS-stimulators.

    摘要翻译： 其中Q为氢，卤素，1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的烷氧基，三氟甲基或氨基，R 2为式Q-C n H 2n-NH-R的外消旋和旋光活性化合物 氢，卤素，1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的烷氧基或三氟甲基，R 1和R 2彼此一起是亚甲二氧基或亚乙二氧基，A是-O-，-CH 2 -CH 2 - ， - O-CH2-，其中氧与苯环结合，或-NR 3 - ，其中R 3是氢或1至4个碳原子的烷基，N是2至6，INCLUSIVE和R R的整数是氢，苄基或 其中R 4是氢，甲基或乙基，R 5，R 6和R 7可以彼此相同或不同，各自为氢，卤素，羟甲基，三氟甲基，1至4个碳原子的烷基，1至 4个碳原子，硝基，氰基，-CONHR 3，-CONHOH，-COOR 3，R 8 O - ，甲基磺酰基甲基，或当R 5至R 7中的一个或两个不同于卤素或三氟甲基时，也可以是-NR 3 R 9， R 3具有上述定义，R 8为氢，1至20个碳原子的烷酰基，1至4个碳原子的烷基或芳烷基，R 9为氢，低级烷酰基，甲磺酰基，氨基甲酰基，二甲基氨磺酰基或烷氧基羰基2至5 碳原子和R 5和R 6彼此一起是-O-CH 2 -O，-O-CH 2 -CH 2 -O - ， - CH = CH-CH = CH-，-O-CH 2 -CONH-， - CH2-CH2-CONH-或-O-CO-NH-，及其无毒的药学上可接受的酸加成盐; 化合物及其盐可用作血管扩张剂和CNS刺激剂。

    1-Tertiary-butyl-3-morpholino-3-phenyl-2,1-benzisoxaxolines
    86.
    发明授权
    1-Tertiary-butyl-3-morpholino-3-phenyl-2,1-benzisoxaxolines 失效
    1-叔丁基-3-吗啉代-3-苯基-2,1-苯并异恶唑啉

    公开(公告)号：US3931172A

    公开(公告)日：1976-01-06

    申请号：US445267

    申请日：1974-02-25

    申请人： Robert V. Coombs ,  Goetz E. Hardtmann

    发明人： Robert V. Coombs ,  Goetz E. Hardtmann

    IPC分类号： C07D261/20 ,  C07D263/54

    CPC分类号： C07D261/20

    摘要： The invention discloses 1-tertiary-butyl-3-morpholino-3-phenyl-2,1-benzisoxazolines having pharmacological activity in animals and useful, for example, as hypolipidemic agents. The compounds may be prepared by reacting a 1-tertiary-butyl-3-phenyl-2,1-benzisoxazolium quaternary salt, e.g., 1-tertiary-butyl-3-phenyl-2,1-benzisoxazolium tetrafluoroborate with morpholine. The 1-tertiary-butyl-3-phenyl-2,1-benzisoxazolium quaternary salt may be prepared by reaction of a corresponding 3-phenyl-2,1-benzisoxazole with tertiary-butanol in the presence of a strong inorganic acid.

    摘要翻译： 本发明公开了在动物中具有药理活性的1-叔丁基-3-吗啉代-3-苯基-2,1-苯并异恶唑啉，可用作例如降血脂药。 化合物可以通过使1-叔丁基-3-苯基-2,1-苯并异恶唑鎓季盐如1-叔丁基-3-苯基-2,1-苯并异恶唑鎓四氟硼酸盐与吗啉反应来制备。 1-叔丁基-3-苯基-2,1-苯并异恶唑鎓季盐可以通过相应的3-苯基-2,1-苯并异恶唑与叔丁醇在强无机酸的存在下反应来制备。