公开(公告)号：US09334295B2

公开(公告)日：2016-05-10

申请号：US14525396

申请日：2014-10-28

申请人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

发明人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

IPC分类号： A61K31/662 ,  C07F9/60 ,  C07F9/38 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07F9/60 ,  A61K31/662 ,  A61K45/06 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  Y02A50/395

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions which include the compounds shown (Formula I) above and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

公开(公告)号：US08927526B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US13898947

申请日：2013-05-21

申请人： John Colucci ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

发明人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

IPC分类号： C07F9/60 ,  C07F9/38 ,  A61K31/662 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07F9/60 ,  A61K31/662 ,  A61K45/06 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  Y02A50/395

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions which include the compounds shown (Formula I) above and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

摘要翻译： 本发明包括由下式表示的新一类化合物，它们是PTP-1B酶的抑制剂。 本发明还包括药物组合物，其包括上述化合物（式I）和治疗或预防PTP-1B介导的疾病包括糖尿病的方法。

公开(公告)号：US5604253A

公开(公告)日：1997-02-18

申请号：US445624

申请日：1995-05-22

申请人： Cheuk K. Lau ,  Cameron Black ,  Daniel Guay ,  Jacques Y. Gauthier ,  Yves LeBlanc ,  Patrick Roy ,  Yves Ducharme ,  Pierre Hamel

发明人： Cheuk K. Lau ,  Cameron Black ,  Daniel Guay ,  Jacques Y. Gauthier ,  Yves LeBlanc ,  Patrick Roy ,  Yves Ducharme ,  Pierre Hamel

IPC分类号： C07D209/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/405 ,  C07D209/04 ,  C07D209/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/22 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新型化合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，其包括向需要这种治疗无效治疗有效量的式I化合物的患者给药。图像I 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US5552422A

公开(公告)日：1996-09-03

申请号：US371179

申请日：1995-01-11

申请人： Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang

发明人： Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新型化合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，其包括向需要这种治疗无效治疗有效量的式I化合物的患者给药。图像I 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US5149703A

公开(公告)日：1992-09-22

申请号：US755906

申请日：1991-09-06

申请人： Cheuk K. Lau ,  Claude Dufresne

发明人： Cheuk K. Lau ,  Claude Dufresne

IPC分类号： C07D215/18 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D215/18 ,  C07D409/12

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are antagonists of the actions of leukotrienes. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection.

摘要翻译： 具有式I的化合物：（I）是白三烯作用的拮抗剂。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植排斥。

公开(公告)号：US4667032A

公开(公告)日：1987-05-19

申请号：US786257

申请日：1985-10-10

申请人： Cheuk K. Lau ,  Christiane Yoakim ,  Joshua Rokach ,  Rejean Fortin ,  Yvan Guindon

发明人： Cheuk K. Lau ,  Christiane Yoakim ,  Joshua Rokach ,  Rejean Fortin ,  Yvan Guindon

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07C46/06 ,  C07D241/46 ,  C07D265/34 ,  C07D265/38 ,  C07D279/18 ,  C07D279/34 ,  C07D279/36 ,  C07D293/10

CPC分类号： C07D293/10 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07C46/06 ,  C07D241/46 ,  C07D265/34 ,  C07D265/38 ,  C07D279/18 ,  C07D279/34 ,  C07D279/36

摘要： Phenothiazone derivatives and analogs thereof, pharmaceutical compositions and methods of treatment are disclosed. These compounds are useful as inhibitors of mammalian leukotriene biosynthesis. As such, these compounds are useful therapeutic agents for treating allergic conditions, asthma, cardiovascular disorders and inflammation.

公开(公告)号：US4663347A

公开(公告)日：1987-05-05

申请号：US725265

申请日：1985-04-19

申请人： Joseph G. Atkinson ,  Yvan Guindon ,  Cheuk K. Lau

发明人： Joseph G. Atkinson ,  Yvan Guindon ,  Cheuk K. Lau

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D307/85

CPC分类号： C07D307/85 ,  C07C2103/16

摘要： Compounds of the Formula I: ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds inhibit the mammalian 5-lipoxygenase enzyme, thus preventing the metabolism of arachidonic acid to the leukotrienes. These compounds are thus useful in the treatment of asthma, allergic disorders, inflammation, skin diseases and certain cardiovascular disorders.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物及其药学上可接受的盐是白三烯生物合成的抑制剂。 这些化合物抑制哺乳动物的5-脂氧合酶，从而防止花生四烯酸向白细胞三烯的代谢。 因此，这些化合物可用于治疗哮喘，过敏性疾病，炎症，皮肤疾病和某些心血管疾病。

公开(公告)号：US20150045325A1

公开(公告)日：2015-02-12

申请号：US14525396

申请日：2014-10-28

申请人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

发明人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

IPC分类号： C07F9/60 ,  C07F9/38

CPC分类号： C07F9/60 ,  A61K31/662 ,  A61K45/06 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  Y02A50/395

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions which include the compounds shown (Formula I) above and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

摘要翻译： 本发明包括由下式表示的新一类化合物，它们是PTP-1B酶的抑制剂。 本发明还包括药物组合物，其包括上述化合物（式I）和治疗或预防PTP-1B介导的疾病包括糖尿病的方法。

公开(公告)号：US06174874B1

公开(公告)日：2001-01-16

申请号：US09398356

申请日：1999-09-17

申请人： Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Yves Leblanc ,  Chun Sing Li ,  Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Michel Therien ,  Patrick Roy

发明人： Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Yves Leblanc ,  Chun Sing Li ,  Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Michel Therien ,  Patrick Roy

IPC分类号： A61K31663

CPC分类号： H04M3/42314 ,  C07F9/3856 ,  C07F9/386 ,  C07F9/3865 ,  C07F9/3869 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/5537 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/65188 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/65318 ,  C07F9/65324 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6541 ,  H04Q3/625 ,  H04Q2213/13104 ,  H04Q2213/13107 ,  H04Q2213/1322 ,  H04Q2213/1329 ,  H04Q2213/13389

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by formula I which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases.

摘要翻译： 本发明包括作为PTP-1B酶抑制剂的由式I表示的新一类化合物。本发明还包括治疗或预防PTP-1B介导的疾病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US4933351A

公开(公告)日：1990-06-12

申请号：US303784

申请日：1989-01-30

申请人： Joseph G. Atkinson ,  Yvan Guindon ,  Cheuk K. Lau

发明人： Joseph G. Atkinson ,  Yvan Guindon ,  Cheuk K. Lau

IPC分类号： C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/85 ,  C07D307/86 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D493/04 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/85 ,  C07D307/86 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D493/04 ,  C07F5/025 ,  C07C2103/16

摘要： Compounds of the Formula I: ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds inhibit the mammalian 5-lipoxygenase enzyme, thus preventing the metabolism of arachidonic acid to the leukotrienes. These compounds are thus useful in the treatment of asthma, allergic disorders, inflammation, skin diseases and certain cardiovascular disorders.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物及其药学上可接受的盐是白三烯生物合成的抑制剂。 这些化合物抑制哺乳动物的5-脂氧合酶，从而防止花生四烯酸向白细胞三烯的代谢。 因此，这些化合物可用于治疗哮喘，过敏性疾病，炎症，皮肤疾病和某些心血管疾病。