公开(公告)号：US20070072862A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11503551

申请日：2006-08-11

申请人： Erin Dimauro ,  Jean Bemis ,  Stuart Chaffee ,  Ning Chen ,  Essu Hu ,  Roxanne Kunz ,  Matthew Martin ,  David McGowan ,  Shannon Rumfelt

发明人： Erin Dimauro ,  Jean Bemis ,  Stuart Chaffee ,  Ning Chen ,  Essu Hu ,  Roxanne Kunz ,  Matthew Martin ,  David McGowan ,  Shannon Rumfelt

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/502 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including autoimmune disease and inflammation. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, L, R1, R2 and R3 are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of the present invention, methods of use such as treatment of Lck and/or c-Kit kinase mediated diseases by administering the compounds of the invention, or compositions including one or more compounds of the invention, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括自身免疫疾病和炎症的化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A 1，A 2，A 3，A 4， >，L，R 1，R 2和R 3在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种本发明化合物，通过施用本发明化合物来治疗Lck和/或c-Kit激酶介导的疾病的使用方法，或包含一种或多种本发明化合物的组合物 发明，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US08247418B2

公开(公告)日：2012-08-21

申请号：US13042421

申请日：2011-03-07

申请人： Jennifer R. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Shannon Rumfelt

发明人： Jennifer R. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Shannon Rumfelt

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  A01N43/40

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Pyrazine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡嗪化合物和含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US07754717B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US11503551

申请日：2006-08-11

申请人： Erin F. Dimauro ,  Jean E. Bemis ,  Stuart C. Chaffee ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Matthew W. Martin ,  David C. McGowan ,  Shannon Rumfelt

发明人： Erin F. Dimauro ,  Jean E. Bemis ,  Stuart C. Chaffee ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Matthew W. Martin ,  David C. McGowan ,  Shannon Rumfelt

IPC分类号： A01N43/60 ,  A01N43/54 ,  A01N43/42 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/51 ,  A61K31/47 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D237/30 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including autoimmune disease and inflammation. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, L, R1, R2 and R3 are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of the present invention, methods of use such as treatment of Lck and/or c-Kit kinase mediated diseases by administering the compounds of the invention, or compositions including one or more compounds of the invention, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括自身免疫疾病和炎症的化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A1，A2，A3，A4，L，R1，R2和R3如本文所定义。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种本发明化合物，通过施用本发明化合物来治疗Lck和/或c-Kit激酶介导的疾病的使用方法，或包含一种或多种本发明化合物的组合物 发明，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20100125062A1

公开(公告)日：2010-05-20

申请号：US12619573

申请日：2009-11-16

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Frank Chavez, Jr. ,  Ning Chen ,  Frenel Fils Demorin ,  James R. Falsey ,  Mike Frohn ,  Paul Harrington ,  Dan Horne ,  Essa Hu ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Holger Monenschein ,  Tom Nguyen ,  Alex Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Rob Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Guomin Yao

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Frank Chavez, Jr. ,  Ning Chen ,  Frenel Fils Demorin ,  James R. Falsey ,  Mike Frohn ,  Paul Harrington ,  Dan Horne ,  Essa Hu ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Holger Monenschein ,  Tom Nguyen ,  Alex Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Rob Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Guomin Yao

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/397 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： Pyridine and pyrimidine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡啶和嘧啶化合物，以及含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖型糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US20080227779A1

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：US11879831

申请日：2007-07-18

申请人： Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Shannon Rumfelt ,  Andrew Tasker

发明人： Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Shannon Rumfelt ,  Andrew Tasker

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D261/20 ,  C07D413/14

摘要： The present invention comprises a new class of compounds capable of modulating the c-kit protein kinase and, accordingly, useful for treatment of c-kit mediated diseases including, without limitation, autoimmune disease, allergies, mastcytosis, mast cell related tumors and various fibrotic diseases. The compounds have a general Formula I wherein R1-5, X, Y and Z are defined herein. The invention further comprises pharmaceutical compositions, methods for treatment of c-kit mediated diseases, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括能够调节c-kit蛋白激酶的新一类化合物，因此可用于治疗c-kit介导的疾病，包括但不限于自身免疫疾病，过敏症，肥大细胞增多症，肥大细胞相关肿瘤和各种​​纤维化 疾病 化合物具有通式I，其中R 1-5，X，Y和Z在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，用于治疗c-kit介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20130079325A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13676826

申请日：2012-11-14

申请人： Jennifer R. Allen ,  Biswas Kaustav ,  Frank Chavez ,  Ning Chen ,  Frenel Fils De Morin ,  James R. Falsey ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Daniel B. Horne ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Guomin Yao

发明人： Jennifer R. Allen ,  Biswas Kaustav ,  Frank Chavez ,  Ning Chen ,  Frenel Fils De Morin ,  James R. Falsey ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Daniel B. Horne ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Guomin Yao

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： Pyridine and pyrimidine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡啶和嘧啶化合物，以及含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US20120277209A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13531453

申请日：2012-06-22

申请人： Jennifer R. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Shannon Rumfelt

发明人： Jennifer R. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Shannon Rumfelt

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/541 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Pyrazine compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, p, R1, R2, R3, R4, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, Y and Z are defined in the specification, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 式（I）的吡嗪化合物或其药学上可接受的盐，其中m，n，p，R1，R2，R3，R4，X1，X2，X3，X4，X5，X6，X7，X8，X9，X10， X 11，Y和Z在说明书中定义，含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US20110160202A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US13042421

申请日：2011-03-07

申请人： Jennifer R. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Shannon Rumfelt

发明人： Jennifer R. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Shannon Rumfelt

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4965 ,  A61P3/10 ,  A61P25/18 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Pyrazine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

公开(公告)号：US20100160280A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12639931

申请日：2009-12-16

申请人： Jennifer R. Allen ,  Ning Chen ,  James R. Falsey ,  Michael Frohn ,  Paul Harrington ,  Essa Hu ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Stephanie J. Mercede ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Aaron C. Siegmund ,  Christopher M. Tegley ,  Guomin Yao

发明人： Jennifer R. Allen ,  Ning Chen ,  James R. Falsey ,  Michael Frohn ,  Paul Harrington ,  Essa Hu ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Stephanie J. Mercede ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Aaron C. Siegmund ,  Christopher M. Tegley ,  Guomin Yao

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D213/22 ,  A61K31/444 ,  C07D213/62 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/02 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D267/10 ,  A61K31/553 ,  C07D243/08 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Pyridine and pyrimidine compounds: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, and Y are as defined in the specification; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein ring A, m, n, y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X1, X2, and ring A are as defined in the specification; and or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9, X1, X2, and ring A are as defined in the specification; compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡啶和嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中m，n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X1，X2，X3，X4，X5，X6，X7，X8和Y为 如说明书中所定义; 或其药学上可接受的盐，其中环A，m，n，y，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，X1，X2和环A如说明书中所定义; 和其药学上可接受的盐，其中m，n，y，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R9，X1，X2和环A如说明书中所定义; 含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖型糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US08329700B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US13042410

申请日：2011-03-07

申请人： Jennifer R. Allen ,  Matthew Paul Bourbeau ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Shannon Rumfelt

发明人： Jennifer R. Allen ,  Matthew Paul Bourbeau ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Shannon Rumfelt

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Pyrazine compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, p, R1, R2, R3, R4, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, Y and Z are defined in the specification, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 式（I）的吡嗪化合物或其药学上可接受的盐，其中m，n，p，R1，R2，R3，R4，X1，X2，X3，X4，X5，X6，X7，X8，X9，X10， X 11，Y和Z在说明书中定义，含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。