公开(公告)号：US08293747B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12669334

申请日：2008-07-17

申请人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Praveen K. Tadikonda ,  Tzu Tshin Wong ,  Shuyi Tang ,  Luis E. Torres ,  David F. Cauble, Jr. ,  Timothy J. Guzi ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Praveen K. Tadikonda ,  Tzu Tshin Wong ,  Shuyi Tang ,  Luis E. Torres ,  David F. Cauble, Jr. ,  Timothy J. Guzi ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic amide compounds of Formula I: as disclosed herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, prodrug or stereoisomer thereof. Also disclosed are compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing a proliferative disease, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a neurological or neurodegenerative disease, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease or a fungal disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型杂环酰胺化合物：本文所公开的或其药学上可接受的盐，溶剂化物，酯，前药或立体异构体。 还公开了包含所述化合物的组合物，以及使用所述化合物治疗或预防增殖性疾病，抗增殖性疾病，炎症，关节炎，神经性或神经变性疾病，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性疾病 损伤，病毒性疾病或真菌性疾病。

公开(公告)号：US20100286135A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12669334

申请日：2008-07-17

申请人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Praveen k. Tadikonda ,  Tzu Tshin Wong ,  Shuyi Tang ,  Luis E. Torres ,  David F. Cauble, JR. ,  Timothy J. Guzi ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Praveen k. Tadikonda ,  Tzu Tshin Wong ,  Shuyi Tang ,  Luis E. Torres ,  David F. Cauble, JR. ,  Timothy J. Guzi ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic amide compounds of Formula I: as disclosed herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, prodrug or stereoisomer thereof. Also disclosed are compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing a proliferative disease, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a neurological or neurodegenerative disease, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease or a fungal disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型杂环酰胺化合物：本文所公开的或其药学上可接受的盐，溶剂化物，酯，前药或立体异构体。 还公开了包含所述化合物的组合物，以及使用所述化合物治疗或预防增殖性疾病，抗增殖性疾病，炎症，关节炎，神经性或神经变性疾病，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性疾病 损伤，病毒性疾病或真菌性疾病。

公开(公告)号：US08318735B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12447710

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性病症，抗增殖病症，炎症，关节炎，中枢神经系统疾病 ，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US20100130465A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12447710

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga A. Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga A. Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  C07D471/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性病症，抗增殖病症，炎症，关节炎，中枢神经系统疾病 ，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US08476278B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US12738487

申请日：2008-10-27

申请人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Marc A. Labroli ,  Timothy J. Guzi ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Marc A. Labroli ,  Timothy J. Guzi ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/056 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel Thiazole Derivatives, compositions comprising the Thiazole Derivatives, and methods for using the Thiazole Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral infection, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及新的噻唑衍生物，包含噻唑衍生物的组合物，以及使用噻唑衍生物治疗或预防增殖性疾病，抗增殖性疾病，炎症，关节炎，中枢神经系统疾病，心血管疾病， 脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒感染，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US20100331313A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12738487

申请日：2008-10-27

申请人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Marc A. Labroli ,  Timothy J. Guzi ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Marc A. Labroli ,  Timothy J. Guzi ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  C07D491/056 ,  C07D495/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/10

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/056 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel Thiazole Derivatives, compositions comprising the Thiazole Derivatives, and methods for using the Thiazole Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral infection, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及新的噻唑衍生物，包含噻唑衍生物的组合物，以及使用噻唑衍生物治疗或预防增殖性疾病，抗增殖性疾病，炎症，关节炎，中枢神经系统疾病，心血管疾病， 脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒感染，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US09227971B2

公开(公告)日：2016-01-05

申请号：US13520274

申请日：2011-01-18

申请人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

发明人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08 ,  C07D491/147 ,  C07D487/08 ,  C07D513/08 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/147 ,  C07D498/08 ,  C07D513/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides Pyrazolopyrimidine Compounds of Formula (I): wherein L, T, Z, U, V, W, R3, R6, R7, R8, and m are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Pyrazolopyrimidine Compounds. The Pyrazolopyrimidine Compounds are useful in the treatment of cancer and other diseases or disorders wherein mTOR is deregulated.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的吡唑并嘧啶化合物：其中L，T，Z，U，V，W，R 3，R 6，R 7，R 8和m如本文所定义，以及这些吡唑并嘧啶化合物的药学上可接受的盐。 吡唑并嘧啶化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它疾病或病症。

公开(公告)号：US20130150362A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13818177

申请日：2011-08-22

申请人： Lianyun Zhao ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Amit K. Mandal ,  Umar Faruk Mansoor ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Lianyun Zhao ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Amit K. Mandal ,  Umar Faruk Mansoor ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to certain pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds of Formula (I) as inhibitors of mammalian Target Of Rapamycin (mTOR) kinase, which is also known as FRAP, RAFT, RAPT or SEP. The compounds may be used in the treatment of cancer and other disorders where mTOR is deregulated. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）激酶的抑制剂的式（I）的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，其也称为FRAP，RAFT，RAPT或SEP。 所述化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它病症。 本发明还提供包含吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20120322791A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13520274

申请日：2011-01-18

申请人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

发明人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/08 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5386 ,  C07D513/08 ,  A61K31/547 ,  C07D491/147 ,  C07D487/04 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/147 ,  C07D498/08 ,  C07D513/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides Pyrazolopyrimidine Compounds of Formula (I): wherein L, T, Z, U, V, W, R3, R6, R7, R8, and m are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Pyrazolopyrimidine Compounds. The Pyrazolopyrimidine Compounds are useful in the treatment of cancer and other diseases or disorders wherein mTOR is deregulated.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的吡唑并嘧啶化合物：其中L，T，Z，U，V，W，R 3，R 6，R 7，R 8和m如本文所定义，以及这些吡唑并嘧啶化合物的药学上可接受的盐。 吡唑并嘧啶化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它疾病或病症。

公开(公告)号：US08883801B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13818177

申请日：2011-08-22

申请人： Lianyun Zhao ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Amit K. Mandal ,  Umar Faruk Mansoor ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Lianyun Zhao ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Amit K. Mandal ,  Umar Faruk Mansoor ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D239/70 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to certain pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds of Formula (I) as inhibitors of mammalian Target Of Rapamycin (mTOR) kinase, which is also known as FRAP, RAFT, RAPT or SEP. The compounds may be used in the treatment of cancer and other disorders where mTOR is deregulated. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）激酶的抑制剂的式（I）的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，其也称为FRAP，RAFT，RAPT或SEP。 所述化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它病症。 本发明还提供包含吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的药物组合物。