公开(公告)号：US5338734A

公开(公告)日：1994-08-16

申请号：US981718

申请日：1992-11-25

申请人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Victor G. Matassa ,  Ying K. Yee

发明人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Victor G. Matassa ,  Ying K. Yee

IPC分类号： C07D209/12 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/536 ,  A61K31/538 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/14 ,  A61P17/00 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D275/04 ,  C07D279/16 ,  C07D333/52 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D209/18 ,  C07D235/04 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D333/60 ,  C07D403/10

摘要： The invention concerns novel, pharmaceutically useful, amide derivatives of certain benzoheterocyclylalkanoic acids (and related tetrazoles and acylsulphonamides) of the formula I and salts thereof, wherein the radicals R.sup.1, R.sup.2, L, X, Y, Z, A.sup.1, Q, A.sup.2 and M have the meanings set out in the specification. The invention also includes pharmaceutical compositions incorporating a formula I compound or a salt thereof, a process for the manufacture of the said compound, together with intermediates for use in the latter process. ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及式I的某些苯并杂环基链烷酸（和相关的四唑和酰基磺酰胺）及其盐的新颖的，药学上可用的酰胺衍生物，其中R1，R2，L，X，Y，Z，A1，Q，A2和 M具有说明书中列出的含义。 本发明还包括掺入式I化合物或其盐的药物组合物，制备所述化合物的方法，以及用于后一方法的中间体。 我

公开(公告)号：US5234942A

公开(公告)日：1993-08-10

申请号：US628787

申请日：1990-12-17

申请人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Ying K. Yee

发明人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Ying K. Yee

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/30 ,  C07D209/88 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/30 ,  C07D209/88 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention provides a series of novel heterocyclic amides of the formula I in which the group A; CRa can be --CRb.dbd.CRa--, --CHRb--CHRa-- or --N.dbd.CRa--, the amidic group Re.L can be Rd.X.CO.NH, Re.X.CS.NH or Re.NH.CO attached to position 4, 5 or 6 of the benzenoid moiety, z is an acid group selected from the group consisting of carboxy, an acylsulphonamide residue of the formula CO.NH.SO.sub.n Rg and a tetrazolyl residue of the formula II and the radicals Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf, Rg, Rh, n, X, G.sup.1,Q and G.sup.2 have the meanings defined in the following specification.The compounds of formula I are leukotriene antagonists. The invention also provides pharmaceutically acceptable salts of the formula I compounds; pharmaceutical compositions containing the formula I compounds, or their salts, for use in the treatment of, for example, allergic or inflammatory diseases, or endotoxic or traumatic shock conditions; and processes for the manufacture of the formula I compounds, as well as intermediates for use in such manufacture.

摘要翻译： 本发明提供一系列式I的新型杂环酰胺，其中A组; CRa可以是-CRb = CRa-，-CHRb-CHRa-或-N = CRa-，酰胺基Re.L可以是Rd.X.CO.NH，Re.X.CS.NH或Re.NH.CO 连接到苯环部分的4,5或6位，z是选自羧基，式CO.NH.SOnRg的酰基磺酰胺残基和式II的四唑基残基的酸基团和基团Ra， Rb，Rc，Rd，Re，Rf，Rg，Rh，n，X，G1，Q和G2具有以下说明书中定义的含义。 式I的化合物是白三烯拮抗剂。 本发明还提供式I化合物的药学上可接受的盐; 含有式I化合物或其盐的药物组合物，用于治疗例如过敏性或炎症性疾病或内毒素性或创伤性休克病症; 以及制备式I化合物的方法以及用于此类制备的中间体。

公开(公告)号：US5049576A

公开(公告)日：1991-09-17

申请号：US458876

申请日：1989-12-29

申请人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Victor G. Matassa ,  Ying K. Yee

发明人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Victor G. Matassa ,  Ying K. Yee

IPC分类号： C07D209/10 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D241/42 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D333/60 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D333/60 ,  C07D403/10

摘要： This invention provides a series of novel heterocyclic amides of formula I in which the group >X--Y--Z C.dbd.CH--N C.dbd.N--N N--(CH.sub.2)--N CH--CH.sub.2 --N N--N.dbd.C

公开(公告)号：US5030643A

公开(公告)日：1991-07-09

申请号：US380059

申请日：1989-07-14

申请人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Victor G. Matassa ,  Ying Kwong Yee

发明人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Victor G. Matassa ,  Ying Kwong Yee

IPC分类号： C07D209/12 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/536 ,  A61K31/538 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/14 ,  A61P17/00 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D275/04 ,  C07D279/16 ,  C07D333/52 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D209/18 ,  C07D235/04 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D333/60 ,  C07D403/10

摘要： The invention concerns novel, pharmaceutically useful, amide derivatives of certain benzoheterocyclylalkanoic acids (and related tetrazoles and acylsulphonamides) of the formula I and salts thereof, wherein the radicals R.sup.1, R.sup.2, L, X, Y, Z, A.sup.1, Q, A.sup.2 and M have the meanings set out in the specification. The invention also includes pharmaceutical compositions incorporating a formula I compound or a salt thereof, a process for the manufacture of the said compound, together with intermediates for use in the latter process. ##STR1##

公开(公告)号：US4997844A

公开(公告)日：1991-03-05

申请号：US788807

申请日：1985-10-18

申请人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Ying K. Yee

发明人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Ying K. Yee

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P9/08 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/30 ,  C07D209/82 ,  C07D209/88 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D333/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/02 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/02 ,  C07D407/14 ,  C07D409/02 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/30 ,  C07D209/88 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention provides a series of novel heterocyclic amides of the formula I in which the group A CRa can be --CRb.dbd.CRa--, --CHRb--CHRa-- or --N.dbd.CRa--, the amidic group Re.L can be Re.X.CO.NH, Re.X.CS.NH or Re.NH.CO attached at position 4, 5 or 6 of the benzenoid moiety, Z is an acid group selected from the group consisting of carboxy, an acylsulphonamide residue of the formula CO.NH.SO.sub.n Rg and a tetrazolyl residue of the formula II, and the radicals Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf, Rg, Rh, n, X, G.sup.1, Q and G.sup.2 have the meanings defined in the following specification.The compounds of formula I are leukotriene antagonists. The invention also provides pharmaceutically acceptable salts of the formula I compounds; pharmaceutical compositions containing the formula I compounds, or their salts, for use in the treatment of, for example, allergic or inflammatory diseases, or endotoxic or traumatic shock conditions; and processes for the manufacture of the formula I compounds, as well as intermediates for use in such manufacture.

摘要翻译： 本发明提供一系列式I的新型杂环酰胺，其中基团A CRa可以是-CRb = CRa-，-CHRb-CHRa-或-N = CRa-，酰胺基Re.L可以是Re.X CO.NH，Re.X.CS.NH或Re.NH.CO，其连接在苯环部分的4,5或6位，Z是选自羧基，酸的酰基磺酰胺残基，式 CO，NH，NRRR和式II的四唑基残基，基团R a，R b，R c，R d，R e，R f，R g，Rh，n，X，G 1，Q和G 2具有以下说明书中定义的含义 。 式I的化合物是白三烯拮抗剂。 本发明还提供式I化合物的药学上可接受的盐; 含有式I化合物或其盐的药物组合物，用于治疗例如过敏性或炎症性疾病或内毒素性或创伤性休克病症; 以及制备式I化合物的方法以及用于此类制备的中间体。

公开(公告)号：US4918094A

公开(公告)日：1990-04-17

申请号：US919845

申请日：1986-10-16

申请人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Victor G. Matassa ,  Ying K. Yee

发明人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Victor G. Matassa ,  Ying K. Yee

IPC分类号： C07D209/10 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D241/42 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D333/60 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D333/60 ,  C07D403/10

摘要： This invention provides a series of novel heterocyclic amides of formula I in which the group >X-Y-Z C.dbd.CH--N C.dbd.N--N N--(CH.sub.2)--N CH--CH.sub.2 --N N--N.dbd.C

摘要翻译： 本发明提供了一系列新颖的式I杂环酰胺，其中基团> XYZ选自C = CH-N C = N N - （CH 2）-N CH 2 CH -N＆lt;和＆gt; NN = C＆lt;其他基团具有以下说明书中定义的含义。 式I化合物是白三烯拮抗剂。 本发明还提供式I化合物的药学上可接受的盐：含有式I化合物的药物组合物或其盐，用于治疗例如过敏性或炎性疾病或内毒素性或创伤性休克病症; 以及制备式I化合物的方法，以及用于此类制备的中间体。

公开(公告)号：US5049679A

公开(公告)日：1991-09-17

申请号：US458868

申请日：1989-12-29

申请人： Peter R. Bernstein

发明人： Peter R. Bernstein

IPC分类号： C07D209/10 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D241/42 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D333/60 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D333/60 ,  C07D403/10

摘要： This invention provides a series of novel heterocyclic amides of formula I in which the group >X--Y--Z C.dbd.CH--N C.dbd.N--N N--(CH.sub.2)--N CH--CH.sub.2 --N

公开(公告)号：US4859692A

公开(公告)日：1989-08-22

申请号：US852798

申请日：1986-04-16

申请人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Victor G. Matassa ,  Ying Kwong Yee

发明人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Victor G. Matassa ,  Ying Kwong Yee

IPC分类号： C07D209/12 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/536 ,  A61K31/538 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/14 ,  A61P17/00 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D275/04 ,  C07D279/16 ,  C07D333/52 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D209/18 ,  C07D235/04 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D333/60 ,  C07D403/10

摘要： The invention concerns novel, pharmaceutically useful, amide derivatives of certain benzoheterocyclylalkanoic acids (and related tetrazoles and acylsulphonamides) of the formula I and salts thereof, wherein the radicals R.sup.1, R.sup.2, L, X, Y, Z, A.sup.1, Q, A.sup.2 and M have the meanings set out in the specification. The invention also includes pharmaceutical compositions incorporating a formula I compound or a salt thereof, a process for the manufacture of the said compound, together with intermediates for use in the latter process. ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及式I的某些苯并杂环基链烷酸（和相关的四唑和酰基磺酰胺）及其盐的新颖的，药学上可用的酰胺衍生物，其中R1，R2，L，X，Y，Z，A1，Q，A2和 M具有说明书中列出的含义。 本发明还包括掺入式I化合物或其盐的药物组合物，制备所述化合物的方法，以及用于后一方法的中间体。 我

公开(公告)号：US6090824A

公开(公告)日：2000-07-18

申请号：US749130

申请日：1996-11-14

申请人： Peter R. Bernstein ,  Bruce T. Dembofsky

发明人： Peter R. Bernstein ,  Bruce T. Dembofsky

IPC分类号： C07D211/24 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/45 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P43/00 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  C07D211/76 ,  C07D401/04 ,  A01N43/40 ,  C07D211/08 ,  C07D211/78 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  C07D211/76

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein Q.sup.1, Q.sup.2, Q.sup.3, and Q.sup.4 have any of the meanings given in the specification, their N-oxides, and their pharmaceutically acceptable salts are nonpeptide antagonists Substance P and NKA, useful for the treatment of asthma, etc. Also disclosed are pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds of formula I and intermediates.

摘要翻译： 其中Q1，Q2，Q3和Q4具有本说明书中给出的任何含义，其N-氧化物及其药学上可接受的盐的式I化合物是非肽拮抗剂可用于治疗哮喘等的物质P和NKA。 还公开了药物组合物，制备式I化合物和中间体的方法。

公开(公告)号：US5731309A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US547515

申请日：1995-10-24

申请人： Peter R. Bernstein ,  Scott C. Miller

发明人： Peter R. Bernstein ,  Scott C. Miller

IPC分类号： C07D211/52 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/505 ,  A61P9/08 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/76 ,  C07D251/52 ,  C07D401/04 ,  C07D403/02 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/64 ,  C07D211/76 ,  C07D251/52

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein Q.sup.1, Q.sup.2, Q.sup.3, and Q.sup.4 have any of the meanings given in the specification, their N-oxides, and their pharmaceutically acceptable salts are nonpeptide antagonists of SP and NKA are useful for the treatment of asthma, etc. Also disclosed are pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds of formula I and intermediates.

摘要翻译： 式I的化合物其中Q1，Q2，Q3和Q4具有本说明书中给出的任何含义，其+ E，非N + EE-氧化物及其药学上可接受的盐是SP的非肽拮抗剂 和NKA可用于治疗哮喘等。还公开了药物组合物，制备式I化合物和中间体的方法。