公开(公告)号：US5731309A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US547515

申请日：1995-10-24

申请人： Peter R. Bernstein ,  Scott C. Miller

发明人： Peter R. Bernstein ,  Scott C. Miller

IPC分类号： C07D211/52 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/505 ,  A61P9/08 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/76 ,  C07D251/52 ,  C07D401/04 ,  C07D403/02 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/64 ,  C07D211/76 ,  C07D251/52

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein Q.sup.1, Q.sup.2, Q.sup.3, and Q.sup.4 have any of the meanings given in the specification, their N-oxides, and their pharmaceutically acceptable salts are nonpeptide antagonists of SP and NKA are useful for the treatment of asthma, etc. Also disclosed are pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds of formula I and intermediates.

摘要翻译： 式I的化合物其中Q1，Q2，Q3和Q4具有本说明书中给出的任何含义，其+ E，非N + EE-氧化物及其药学上可接受的盐是SP的非肽拮抗剂 和NKA可用于治疗哮喘等。还公开了药物组合物，制备式I化合物和中间体的方法。

公开(公告)号：US6008223A

公开(公告)日：1999-12-28

申请号：US8951

申请日：1998-01-20

申请人： Peter R. Bernstein ,  Scott C. Miller

发明人： Peter R. Bernstein ,  Scott C. Miller

IPC分类号： C07D211/64 ,  C07D211/76 ,  C07D251/52 ,  C07D401/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/64 ,  C07D211/76 ,  C07D251/52

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein Q.sup.1, Q.sup.2, Q.sup.3, and Q.sup.4 have any of the meanings given in the specification, their N-oxides, and their pharmaceutically acceptable salts are nonpeptide antagonists of SP and NKA are useful for the treatment of asthma, etc. Also disclosed are pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds of formula I and intermediates.

摘要翻译： 其中Q1，Q2，Q3和Q4具有本说明书中给出的任何含义，其N-氧化物及其药学上可接受的盐的式I化合物是SP和NKA的非肽拮抗剂，可用于治疗哮喘等。 还公开了药物组合物，制备式I化合物和中间体的方法。

公开(公告)号：US5049679A

公开(公告)日：1991-09-17

申请号：US458868

申请日：1989-12-29

申请人： Peter R. Bernstein

发明人： Peter R. Bernstein

IPC分类号： C07D209/10 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D241/42 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D333/60 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D333/60 ,  C07D403/10

摘要： This invention provides a series of novel heterocyclic amides of formula I in which the group >X--Y--Z C.dbd.CH--N C.dbd.N--N N--(CH.sub.2)--N CH--CH.sub.2 --N

公开(公告)号：US4859692A

公开(公告)日：1989-08-22

申请号：US852798

申请日：1986-04-16

申请人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Victor G. Matassa ,  Ying Kwong Yee

发明人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Victor G. Matassa ,  Ying Kwong Yee

IPC分类号： C07D209/12 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/536 ,  A61K31/538 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/14 ,  A61P17/00 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D275/04 ,  C07D279/16 ,  C07D333/52 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D209/18 ,  C07D235/04 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D333/60 ,  C07D403/10

摘要： The invention concerns novel, pharmaceutically useful, amide derivatives of certain benzoheterocyclylalkanoic acids (and related tetrazoles and acylsulphonamides) of the formula I and salts thereof, wherein the radicals R.sup.1, R.sup.2, L, X, Y, Z, A.sup.1, Q, A.sup.2 and M have the meanings set out in the specification. The invention also includes pharmaceutical compositions incorporating a formula I compound or a salt thereof, a process for the manufacture of the said compound, together with intermediates for use in the latter process. ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及式I的某些苯并杂环基链烷酸（和相关的四唑和酰基磺酰胺）及其盐的新颖的，药学上可用的酰胺衍生物，其中R1，R2，L，X，Y，Z，A1，Q，A2和 M具有说明书中列出的含义。 本发明还包括掺入式I化合物或其盐的药物组合物，制备所述化合物的方法，以及用于后一方法的中间体。 我

公开(公告)号：US6090824A

公开(公告)日：2000-07-18

申请号：US749130

申请日：1996-11-14

申请人： Peter R. Bernstein ,  Bruce T. Dembofsky

发明人： Peter R. Bernstein ,  Bruce T. Dembofsky

IPC分类号： C07D211/24 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/45 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P43/00 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  C07D211/76 ,  C07D401/04 ,  A01N43/40 ,  C07D211/08 ,  C07D211/78 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  C07D211/76

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein Q.sup.1, Q.sup.2, Q.sup.3, and Q.sup.4 have any of the meanings given in the specification, their N-oxides, and their pharmaceutically acceptable salts are nonpeptide antagonists Substance P and NKA, useful for the treatment of asthma, etc. Also disclosed are pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds of formula I and intermediates.

摘要翻译： 其中Q1，Q2，Q3和Q4具有本说明书中给出的任何含义，其N-氧化物及其药学上可接受的盐的式I化合物是非肽拮抗剂可用于治疗哮喘等的物质P和NKA。 还公开了药物组合物，制备式I化合物和中间体的方法。

公开(公告)号：US5441960A

公开(公告)日：1995-08-15

申请号：US44866

申请日：1993-04-08

申请人： Peter R. Bernstein ,  Philip D. Edwards ,  Andrew Shaw ,  Royston M. Thomas ,  Chris A. Veale ,  Peter Warner ,  Donald J. Wolanin

发明人： Peter R. Bernstein ,  Philip D. Edwards ,  Andrew Shaw ,  Royston M. Thomas ,  Chris A. Veale ,  Peter Warner ,  Donald J. Wolanin

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  A61K31/505 ,  C07D239/22

CPC分类号： C07K5/0205 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to certain novel substituted ketones which are 1-pyrimidinylacetamide derivatives of formula I, ##STR1## set out herein, which are inhibitors of human leukocyte elastase (HLE), also known as human neutrophil elastase (HNE), making them useful whenever such inhibition is desired, such as for research tools in pharmacological, diagnostic and related studies and in the treatment of diseases in mammals in which HLE is implicated. The invention also includes intermediates ##STR2## useful in the synthesis of these substituted ketones processes for preparing the substituted ketones pharmaceutical compositions containing such substituted ketones and methods for their use.

摘要翻译： 本发明涉及作为人白细胞弹性蛋白酶（HLE）抑制剂（也称为人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE））的式I所示的1-嘧啶基乙酰胺衍生物的某些新的取代酮，其为 如果需要这种抑制作用，例如在药理学，诊断和相关研究中的研究工具以及涉及HLE的哺乳动物的疾病的治疗中是有用的。 本发明还包括可用于合成这些取代酮的中间体制备含取代酮的取代酮的药物组合物的方法及其使用方法。

公开(公告)号：US5440035A

公开(公告)日：1995-08-08

申请号：US328469

申请日：1994-10-25

申请人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Victor G. Matassa ,  Ying K. Yee

发明人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Victor G. Matassa ,  Ying K. Yee

IPC分类号： C07D209/12 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/536 ,  A61K31/538 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/14 ,  A61P17/00 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D275/04 ,  C07D279/16 ,  C07D333/52 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D209/18 ,  C07D235/04 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D333/60 ,  C07D403/10

摘要： The invention concerns novel, pharmaceutically useful, amide derivatives of certain benzoheterocyclylalkanoic acids (and related tetrazoles and acylsulphonamides) of the formula I and salts thereof, wherein the radicals R.sup.1, R.sup.2, L, X, Y, Z, A.sup.1, Q, A.sup.2 and M have the meanings set out in the specification. The invention also includes pharmaceutical compositions incorporating a formula I compound or a salt thereof, a process for the manufacture of the said compound, together with intermediates for use in the latter process. ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及式I的某些苯并杂环基链烷酸（和相关的四唑和酰基磺酰胺）及其盐的新颖的，药学上可用的酰胺衍生物，其中R1，R2，L，X，Y，Z，A1，Q，A2和 M具有说明书中列出的含义。 本发明还包括掺入式I化合物或其盐的药物组合物，制备所述化合物的方法，以及用于后一方法的中间体。 我

公开(公告)号：US5521179A

公开(公告)日：1996-05-28

申请号：US045009

申请日：1993-04-08

申请人： Peter R. Bernstein ,  Andrew Shaw ,  Royston M. Thomas ,  Peter Warner ,  Donald J. Wolanin

发明人： Peter R. Bernstein ,  Andrew Shaw ,  Royston M. Thomas ,  Peter Warner ,  Donald J. Wolanin

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/06 ,  C07D237/00 ,  C07D211/72 ,  C07D215/14 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to certain novel heterocyclic amides which are 1-pyridylacetamide compounds of formula I, set out herein, which are inhibitors of human leukocyte elastase (HLE), also known as human neutrophil elastase (HNE), making them useful whenever such inhibition is desired, such as for research tools in pharmacological, diagnostic and related studies and in the treatment of diseases in mammals in which HLE is implicated. The invention also includes intermediates useful in the synthesis of these heterocyclic amides, processes for preparing the heterocyclic amides, pharmaceutical compositions containing such heterocyclic amides and methods for their use.

摘要翻译： 本发明涉及某些新颖的杂环酰胺，它们是本文列出的式I的1-吡啶基乙酰胺化合物，其是人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）的抑制剂，也被称为人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE）），使得它们在这种抑制 是期望的，例如在药理学，诊断和相关研究中的研究工具以及涉及HLE的哺乳动物的疾病的治疗。 本发明还包括可用于合成这些杂环酰胺的中间体，制备杂环酰胺的方法，含有这种杂环酰胺的药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US5254558A

公开(公告)日：1993-10-19

申请号：US930568

申请日：1992-08-14

申请人： Peter R. Bernstein ,  Philip D. Edwards ,  Royston M. Thomas ,  Chris A. Veale ,  Peter Warner ,  Donald J. Wolanin

发明人： Peter R. Bernstein ,  Philip D. Edwards ,  Royston M. Thomas ,  Chris A. Veale ,  Peter Warner ,  Donald J. Wolanin

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K38/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07D239/22

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to certain novel substituted heterocycles which are 1-pyrimidinylacetamide compounds of formula I, set out herein, which are inhibitors of human leukocyte elastase (HLE), also known as human neutrophil elastase (HNE), making them useful whenever such inhibition is desired, such as for research tools in pharmacological, diagnostic and related studies and in the treatment of diseases in mammals in which HLE is implicated. The invention also includes intermediates useful in the synthesis of these substituted heterocycles, processes for preparing the substituted heterocycles, pharmaceutical compositions containing such substituted heterocycles and methods for their use.

公开(公告)号：US5179112A

公开(公告)日：1993-01-12

申请号：US711478

申请日：1991-06-06

申请人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Victor G. Matassa ,  Ying K. Yee

发明人： Peter R. Bernstein ,  Frederick J. Brown ,  Victor G. Matassa ,  Ying K. Yee

IPC分类号： C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D333/60 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D235/04 ,  C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D265/36 ,  C07D333/60 ,  C07D403/10

摘要： The invention concerns novel, pharmaceutically useful, amide derivatives of certain benzoheterocyclylalkanoic acids (and related tetrazoles and acylsulphonamides) of the formula I and salts thereof, wherein the radicals R.sup.1, R.sup.2, L, X, Y, Z, A.sup.1, Q, A.sup.2 and M have the meanings set out in the specification. The invention also includes pharmaceutical compositions incorporating a formula I compound or a salt thereof, a process for the manufacture of the said compound, together with intermediates for use in the latter process. ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及式I的某些苯并杂环基链烷酸（和相关的四唑和酰基磺酰胺）及其盐的新颖的，药学上可用的酰胺衍生物，其中R1，R2，L，X，Y，Z，A1，Q，A2和 M具有说明书中列出的含义。 本发明还包括掺入式I化合物或其盐的药物组合物，制备所述化合物的方法，以及用于后一方法的中间体。 我