公开(公告)号：US20130310395A1

公开(公告)日：2013-11-21

申请号：US13892769

申请日：2013-05-13

申请人： Stephanie Kay DODD ,  Pascal FURET ,  Robert Martin GROTZFELD ,  Darryl Brynley JONES ,  Paul William MANLEY ,  Andreas MARZINZIK ,  Xavier Francois Andre PELLE ,  Bahaa SALEM ,  Joseph SCHOEPFER

发明人： Stephanie Kay DODD ,  Pascal FURET ,  Robert Martin GROTZFELD ,  Darryl Brynley JONES ,  Paul William MANLEY ,  Andreas MARZINZIK ,  Xavier Francois Andre PELLE ,  Bahaa SALEM ,  Joseph SCHOEPFER

IPC分类号： C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  C07F9/58

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07F9/58

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y1, R1, R2, R3 and R4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of BCR-ABL1 and mutants thereof. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Y，Y 1，R 1，R 2，R 3和R 4在发明概述中定义; 能够抑制BCR-ABL1及其突变体的活性。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂和使用这些化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US09278981B2

公开(公告)日：2016-03-08

申请号：US14400987

申请日：2013-05-09

申请人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer ,  Erich Alois Spieser

发明人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer ,  Erich Alois Spieser

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D498/08 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D498/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y, R, R 2, R 3 and R 4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of BCR-ABL1 and mutants thereof. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Y，Y，R，R 2，R 3和R 4在发明概述中定义; 能够抑制BCR-ABL1及其突变体的活性。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂和使用这些化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US09498540B2

公开(公告)日：2016-11-22

申请号：US14208493

申请日：2014-03-13

申请人： Paul A. Barsanti ,  Sylvie Chamoin ,  Lionel Doumampouom-Metoul ,  Stephanie Guerro-Lagasse ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Alexei Karpov ,  Marc Lafrance ,  Cristina Montserrat Nieto-Oberhuber ,  Grazia Piizzi

发明人： Paul A. Barsanti ,  Sylvie Chamoin ,  Lionel Doumampouom-Metoul ,  Stephanie Guerro-Lagasse ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Alexei Karpov ,  Marc Lafrance ,  Cristina Montserrat Nieto-Oberhuber ,  Grazia Piizzi

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  C07D413/14 ,  A61K47/48 ,  C07D233/64 ,  A61K31/4174 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  A61K31/7028

CPC分类号： A61K47/6851 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/7028 ,  A61K45/06 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6855 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed herein are immunoconjugates comprising an inhibitor of Eg5 linked to an antigen binding moiety such as an antibody, that are useful for treating cell proliferative disorders. Also disclosed are novel inhibitors of Eg5 that can be used either alone or as part of an immunoconjugate to treat cell proliferation disorders. The Eg5 inhibitors include compounds of this formula as described herein: The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds and immunoconjugates, and compositions comprising the immunoconjugates or compounds with a therapeutic co-agent, and methods to use these compounds, conjugates and compositions for treating cell proliferation disorders.

摘要翻译： 本发明还提供包含这些化合物和免疫缀合物的药物组合物，以及包含免疫缀合物或化合物与治疗性助剂的组合物，以及使用这些化合物，缀合物和组合物用于治疗细胞增殖障碍的方法。

公开(公告)号：US20160200705A1

公开(公告)日：2016-07-14

申请号：US15075620

申请日：2016-03-21

申请人： Pascal FURET ,  Robert Martin GROTZFELD ,  Wolfgang JAHNKE ,  Darryl JONES ,  Paul William MANLEY ,  Andreas MARZINZIK ,  Xavier Francois Andre PELLE ,  Bahaa SALEM ,  Joseph SCHOEPFER

发明人： Pascal FURET ,  Robert Martin GROTZFELD ,  Wolfgang JAHNKE ,  Darryl JONES ,  Paul William MANLEY ,  Andreas MARZINZIK ,  Xavier Francois Andre PELLE ,  Bahaa SALEM ,  Joseph SCHOEPFER

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K45/06 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y1, R1, R2, R3 and R4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the tyrosine kinase enzymatic activity of the Abelson protein (ABL1), the Abelson-related protein (ABL2) and related chimeric proteins, in particular BCR-ABL1. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Y，Y 1，R 1，R 2，R 3和R 4在本发明概述中定义; 能够抑制Abelson蛋白（ABL1），Abelson相关蛋白（ABL2）和相关嵌合蛋白（特别是BCR-ABL1）的酪氨酸激酶酶活性。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂和使用这些化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20150183801A1

公开(公告)日：2015-07-02

申请号：US14400987

申请日：2013-05-09

申请人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer ,  Erich Alois Spieser

发明人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer ,  Erich Alois Spieser

IPC分类号： C07D498/08 ,  A61K31/506 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  C07D491/107 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5025 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D498/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y, R, R 2, R 3 and R 4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of BCR-ABL1 and mutants thereof. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Y，Y，R，R 2，R 3和R 4在发明概述中定义; 能够抑制BCR-ABL1及其突变体的活性。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂和使用这些化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20140343086A1

公开(公告)日：2014-11-20

申请号：US14448363

申请日：2014-07-31

申请人： Stephanie Kay DODD ,  Pascal FURET ,  Robert Martin GROTZFELD ,  Wolfgang JAHNKE ,  Darryl Brynley JONES ,  Paul William MANLEY ,  Andreas MARZINZIK ,  Xavier Francois Andre PELLE ,  Bahaa SALEM ,  Joseph SCHOEPFER

发明人： Stephanie Kay DODD ,  Pascal FURET ,  Robert Martin GROTZFELD ,  Wolfgang JAHNKE ,  Darryl Brynley JONES ,  Paul William MANLEY ,  Andreas MARZINZIK ,  Xavier Francois Andre PELLE ,  Bahaa SALEM ,  Joseph SCHOEPFER

IPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07F9/58

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y1, R1, R2, R3 and R4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of BCR-ABL1 and mutants thereof. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Y，Y 1，R 1，R 2，R 3和R 4在发明概述中定义; 能够抑制BCR-ABL1及其突变体的活性。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂和使用这些化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US09896444B2

公开(公告)日：2018-02-20

申请号：US15075620

申请日：2016-03-21

申请人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

发明人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4155 ,  C07D487/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/14 ,  C07D417/10 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y1, R1, R2, R3 and R4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the tyrosine kinase enzymatic activity of the Abelson protein (ABL1), the Abelson-related protein (ABL2) and related chimeric proteins, in particular BCR-ABL1. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

公开(公告)号：US09458112B2

公开(公告)日：2016-10-04

申请号：US15060723

申请日：2016-03-04

申请人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Saliha Moussaoui ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

发明人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Saliha Moussaoui ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： C07D239/26 ,  C07D401/04 ,  A61K31/505 ,  C07D239/34 ,  A61K31/506 ,  C07D241/20 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/12 ,  C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  C07D409/06 ,  A61K31/4025 ,  C07D233/56 ,  A61K31/4164 ,  C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/04 ,  C07D317/60 ,  A61K31/36 ,  C07D333/22 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D239/26 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D213/81 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D233/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: in which Y, Y1, Y4, Y5, Y6, R1, R2, R3 and R4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of BCR-ABL1 and mutants thereof. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

公开(公告)号：US09340537B2

公开(公告)日：2016-05-17

申请号：US14400992

申请日：2013-05-09

申请人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

发明人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y, R, R 2, R 3 and R 4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the tyrosine kinase enzymatic activity of the Abelson protein (ABL1), the Abelson-related protein (ABL2) and related chimeric proteins, in particular BCR-ABL1. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Y，Y，R，R 2，R 3和R 4在发明概述中定义; 能够抑制Abelson蛋白（ABL1），Abelson相关蛋白（ABL2）和相关嵌合蛋白（特别是BCR-ABL1）的酪氨酸激酶酶活性。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂和使用这些化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20180134695A1

公开(公告)日：2018-05-17

申请号：US15867679

申请日：2018-01-10

申请人： Pascal FURET ,  Robert Martin GROTZFELD ,  Wolfgang JAHNKE ,  Darryl JONES ,  Paul William MANLEY ,  Andreas MARZINZIK ,  Xavier Francois Andre PELLE ,  Bahaa SALEM ,  Joseph SCHOEPFER

发明人： Pascal FURET ,  Robert Martin GROTZFELD ,  Wolfgang JAHNKE ,  Darryl JONES ,  Paul William MANLEY ,  Andreas MARZINZIK ,  Xavier Francois Andre PELLE ,  Bahaa SALEM ,  Joseph SCHOEPFER

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D487/10 ,  C07D401/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  C07D417/10 ,  C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4155

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y1, R1, R2, R3 and R4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the tyrosine kinase enzymatic activity of the Abelson protein (ABL1), the Abelson-related protein (ABL2) and related chimeric proteins, in particular BCR-ABL1. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.