公开(公告)号：US09458112B2

公开(公告)日：2016-10-04

申请号：US15060723

申请日：2016-03-04

申请人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Saliha Moussaoui ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

发明人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Saliha Moussaoui ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： C07D239/26 ,  C07D401/04 ,  A61K31/505 ,  C07D239/34 ,  A61K31/506 ,  C07D241/20 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/12 ,  C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  C07D409/06 ,  A61K31/4025 ,  C07D233/56 ,  A61K31/4164 ,  C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/04 ,  C07D317/60 ,  A61K31/36 ,  C07D333/22 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D239/26 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D213/81 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D233/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: in which Y, Y1, Y4, Y5, Y6, R1, R2, R3 and R4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of BCR-ABL1 and mutants thereof. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

公开(公告)号：US09315489B2

公开(公告)日：2016-04-19

申请号：US14400990

申请日：2013-05-09

申请人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Saliha Moussaoui ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

发明人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Saliha Moussaoui ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4427 ,  C07D403/04 ,  C07D213/81 ,  C07D213/85 ,  C07D317/60 ,  C07D231/12 ,  C07D233/38 ,  C07D233/54 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D407/14 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D277/22 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D239/26 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D213/81 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D233/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: in which Y, Y1, Y4, Y5, Y6, R1, R2, R3 and R4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of BCR-ABL1 and mutants thereof. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中Y，Y 1，Y 4，Y 5，Y 6，R 1，R 2，R 3和R 4在发明概述中定义; 能够抑制BCR-ABL1及其突变体的活性。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂和使用这些化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20150141427A1

公开(公告)日：2015-05-21

申请号：US14400990

申请日：2013-05-09

申请人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Saliha Moussaoui ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

发明人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Saliha Moussaoui ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/505 ,  C07D239/34 ,  C07D213/85 ,  A61K31/4418 ,  C07D241/20 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/12 ,  C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/26

CPC分类号： C07D239/26 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D213/81 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D233/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: in which Y, Y1, Y4, Y5, Y6, R1, R2, R3 and R4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of BCR-ABL1 and mutants thereof. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中Y，Y 1，Y 4，Y 5，Y 6，R 1，R 2，R 3和R 4在发明概述中定义; 能够抑制BCR-ABL1及其突变体的活性。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂和使用这些化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US09896444B2

公开(公告)日：2018-02-20

申请号：US15075620

申请日：2016-03-21

申请人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

发明人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4155 ,  C07D487/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/14 ,  C07D417/10 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y1, R1, R2, R3 and R4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the tyrosine kinase enzymatic activity of the Abelson protein (ABL1), the Abelson-related protein (ABL2) and related chimeric proteins, in particular BCR-ABL1. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

公开(公告)号：US09278981B2

公开(公告)日：2016-03-08

申请号：US14400987

申请日：2013-05-09

申请人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer ,  Erich Alois Spieser

发明人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer ,  Erich Alois Spieser

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D498/08 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D498/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y, R, R 2, R 3 and R 4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of BCR-ABL1 and mutants thereof. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Y，Y，R，R 2，R 3和R 4在发明概述中定义; 能够抑制BCR-ABL1及其突变体的活性。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂和使用这些化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20150183801A1

公开(公告)日：2015-07-02

申请号：US14400987

申请日：2013-05-09

申请人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer ,  Erich Alois Spieser

发明人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer ,  Erich Alois Spieser

IPC分类号： C07D498/08 ,  A61K31/506 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  C07D491/107 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5025 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D498/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y, R, R 2, R 3 and R 4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of BCR-ABL1 and mutants thereof. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Y，Y，R，R 2，R 3和R 4在发明概述中定义; 能够抑制BCR-ABL1及其突变体的活性。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂和使用这些化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20150126485A1

公开(公告)日：2015-05-07

申请号：US14400992

申请日：2013-05-09

申请人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

发明人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4025 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/10 ,  C07D417/10 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y, R, R 2, R 3 and R 4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the tyrosine kinase enzymatic activity of the Abelson protein (ABL1), the Abelson-related protein (ABL2) and related chimeric proteins, in particular BCR-ABL1. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Y，Y，R，R 2，R 3和R 4在发明概述中定义; 能够抑制Abelson蛋白（ABL1），Abelson相关蛋白（ABL2）和相关嵌合蛋白（特别是BCR-ABL1）的酪氨酸激酶酶活性。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂和使用这些化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US08829195B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US13892769

申请日：2013-05-13

申请人： Stephanie Kay Dodd ,  Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

发明人： Stephanie Kay Dodd ,  Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： C07D401/00 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D211/56 ,  A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  C07D405/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/04 ,  C07D213/82 ,  A61K45/06 ,  C07D403/10 ,  C07F9/58 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07F9/58

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y1, R1, R2, R3 and R4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of BCR-ABL1 and mutants thereof. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Y，Y 1，R 1，R 2，R 3和R 4在发明概述中定义; 能够抑制BCR-ABL1及其突变体的活性。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂和使用这些化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US09340537B2

公开(公告)日：2016-05-17

申请号：US14400992

申请日：2013-05-09

申请人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

发明人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Brynley Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y, R, R 2, R 3 and R 4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the tyrosine kinase enzymatic activity of the Abelson protein (ABL1), the Abelson-related protein (ABL2) and related chimeric proteins, in particular BCR-ABL1. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Y，Y，R，R 2，R 3和R 4在发明概述中定义; 能够抑制Abelson蛋白（ABL1），Abelson相关蛋白（ABL2）和相关嵌合蛋白（特别是BCR-ABL1）的酪氨酸激酶酶活性。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂和使用这些化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US08552002B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US11570983

申请日：2005-06-23

申请人： Qiang Ding ,  Nathanael Schiander Gray ,  Bing Li ,  Yi Liu ,  Taebo Sim ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner Breitenstein ,  Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Marc Lang ,  Paul William Manley ,  Joseph Schoepfer ,  Carsten Spanka

发明人： Qiang Ding ,  Nathanael Schiander Gray ,  Bing Li ,  Yi Liu ,  Taebo Sim ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner Breitenstein ,  Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Marc Lang ,  Paul William Manley ,  Joseph Schoepfer ,  Carsten Spanka

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D251/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents X1, R1, R2, R3 and R4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, and a method for the treatment of such a disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中取代基X1，R1，R2，R3和R4具有本发明说明书中阐述和解释的含义，制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物 ，其任选与一种或多种其它药学活性化合物组合用于治疗对蛋白激酶活性的抑制作出反应的疾病的用途，以及治疗这种疾病的方法。