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    Process for producing benzothiophenecarboxylic acid amide derivatives
    7.
    发明授权
    Process for producing benzothiophenecarboxylic acid amide derivatives 失效
    苯并噻吩羧酸酰胺衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US06399788B1

    公开(公告)日：2002-06-04

    申请号：US09647353

    申请日：2000-09-29

    申请人： Tsunetoshi Honma ,  Yoshiharu Hiramatsu ,  Tetsuo Okada ,  Makoto Kakinuma

    发明人： Tsunetoshi Honma ,  Yoshiharu Hiramatsu ,  Tetsuo Okada ,  Makoto Kakinuma

    IPC分类号： C07D33364

    CPC分类号： C07D333/68 ,  C07C213/02 ,  C07C2602/42 ,  C07C215/42

    摘要： A process for preparing a compound having PGD2 antagonism represented by the formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, which process comprises reacting an amino alcohol of the formula (II) or its salt with a compound of the formula (III) or its reactive derivative, oxidizing the product with halo oxoacid in the presence of 2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxyls, reacting the product with an ylide under the conditions for Wittig reaction, and optionally deprotecting the product.

    摘要翻译： 一种制备由式（I）表示的具有PGD 2拮抗作用的化合物或其药学上可接受的盐或水合物的方法，该方法包括使式（II）或其盐的氨基醇与式（III）的化合物反应 ）或其反应性衍生物，在2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基存在下用卤代含氧酸氧化产物，在Wittig反应条件下使产物与叶立德反应，并任选地使产物脱保护。

    Optically active cyclic amine and the process of optical resolution therefor
    8.
    发明授权
    Optically active cyclic amine and the process of optical resolution therefor 失效
    光学活性环胺及其光学拆分方法

    公开(公告)号：US5250705A

    公开(公告)日：1993-10-05

    申请号：US955246

    申请日：1992-10-01

    申请人： Tetsuo Okada ,  Tadahiko Tsushima

    发明人： Tetsuo Okada ,  Tadahiko Tsushima

    IPC分类号： C07D207/22 ,  C07D207/04

    CPC分类号： C07D207/22 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention relates to process for the isolation of (-)-(S)-3-methylamino-4-methylenepyrrolidine derivatives of the formula: ##STR1## wherein R is hydrogen or amino-protecting group, from the racemic mixture of them comprising the salt formation of the racemate with L-(+)-tartaric acid in a molar ratio of 2:1 and subsequent treatment with a base, and optionally followed by deprotection of the amino-protecting group.By this process, complicated procedure in resolutional crystallization is not necessary and (-)-(S)-3-methylamino-4-methylenepyrrolidine derivatives can be obtained as optically pure form in above 90% yield quantitatively by single procedure.

    摘要翻译： 本发明涉及从其外消旋混合物中分离下式的（ - ） - （S）-3-甲基氨基-4-亚甲基吡咯烷衍生物的方法：其中R是氢或氨基保护基，其包含 外消旋物与L - （+） - 酒石酸以摩尔比为2:1形成盐，随后用碱处理，任选地随后氨基保护基脱保护。 通过这种方法，分解结晶中的复杂程序不是必需的，（ - ） - （S）-3-甲基氨基-4-亚甲基吡咯烷衍生物可以通过单一程序定量获得为90％以上的光学纯度。