公开(公告)号：US20110039714A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12901133

申请日：2010-10-08

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Chris Wysong ,  Jerome Baudry ,  Thomas Scott Yokum ,  Rob Andrews ,  William K. Banner

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Chris Wysong ,  Jerome Baudry ,  Thomas Scott Yokum ,  Rob Andrews ,  William K. Banner

IPC分类号： C40B30/02 ,  C40B40/00 ,  C40B30/00 ,  C40B60/12

CPC分类号： C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/454 ,  C07C229/34 ,  C07C235/20 ,  C07C235/52 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C237/52 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/26 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/30 ,  C07C275/42 ,  C07C307/08 ,  C07C311/06 ,  C07C311/16 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/09 ,  C07D231/12 ,  C07D237/04 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07D249/12 ,  C07D277/38 ,  C07D307/20 ,  C07D307/52 ,  C07D309/10 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C40B40/04 ,  C40B50/14 ,  G01N33/53 ,  G01N33/94 ,  G01N2500/00 ,  G16B15/00 ,  G16B30/00 ,  G16C20/50

摘要： Aspects of the present invention include probes, methods, systems that have stand alone utility and may comprise features of a drug discovery system or method. The present invention also includes pharmaceutical compositions.In more detail, the present invention provides molecular probes and methods for producing molecular probes. The present invention provides also provides systems and methods for new drug discovery. An embodiment of the present invention utilizes sets of probes of the present invention and a new approach to computational chemistry in a drug discovery method having increased focus in comparison to heretofore utilized combinatorial chemistry. The present invention also provides computer software and hardware tools useful in drug discovery systems. In an embodiment of a drug discovery method of the present invention in silico methods and in biologico screening methods are both utilized to maximize the probability of success while minimizing the time and number of wet laboratory steps necessary to achieve the success.

摘要翻译： 本发明的方面包括具有独立效用并且可以包括药物发现系统或方法的特征的探针，方法，系统。 本发明还包括药物组合物。 更详细地，本发明提供了用于产生分子探针的分子探针和方法。 本发明还提供了用于新药物发现的系统和方法。 与迄今使用的组合化学相比，本发明的一个实施例利用了本发明的探针组合和新的药物发现方法中的计算化学方法，其具有增加的焦点。 本发明还提供了在药物发现系统中有用的计算机软件和硬件工具。 在本发明的药物发现方法的一个实施方案中，在计算机方法和生物鉴别筛选方法中都被用来最大化成功的可能性，同时最小化实现成功所需的湿实验室步骤的时间和数量。

公开(公告)号：US07906507B2

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：US12849225

申请日：2010-08-03

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Dharma Rao Polisetti ,  Thomas Scott Yokum ,  Kalpathy Santhosh ,  Mustafa Guzel ,  Christopher Behme ,  Stephen Thomas Davis

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Dharma Rao Polisetti ,  Thomas Scott Yokum ,  Kalpathy Santhosh ,  Mustafa Guzel ,  Christopher Behme ,  Stephen Thomas Davis

IPC分类号： C07D498/02 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D498/14

摘要： The present invention provides methods of use of oxadiazoanthracene derivatives of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, C, R, R1, R2, R3, R4 and R5 are as herein described, and wherein said methods of use include uses for the treatment and/or prevention of disorders and diseases, such as diabetes.

摘要翻译： 本发明提供使用式（I）的恶二唑衍生物及其药学上可接受的盐的方法，其中A，B，C，R，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所述，并且其中所述方法 包括用于治疗和/或预防疾病和疾病如糖尿病的用途。

公开(公告)号：US07501538B2

公开(公告)日：2009-03-10

申请号：US10913882

申请日：2004-08-06

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Guoxiang Huang ,  Murty N. Arimilli ,  Thomas Scott Yokum ,  Jeff Jiqun Zhu ,  Muralidhar Bondlela

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Guoxiang Huang ,  Murty N. Arimilli ,  Thomas Scott Yokum ,  Jeff Jiqun Zhu ,  Muralidhar Bondlela

IPC分类号： C07C229/00

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/66 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07C317/32 ,  C07C323/36 ,  C07C2601/08

摘要： This invention provides aryl and heteroaryl compounds of Formula (I) as described herein, and methods of their preparation. Also provided are pharmaceutical compositions made with the compounds of Formula (I) and methods for making such compositions. The compounds of Formula (I) may activate an erythropoietin receptor and thus, may be useful to induce red blood cell production. The compounds of Formula (I) and compositions including compounds of Formula (I) may be useful in a variety of applications including the management, treatment and/or control of diseases caused at least in part by deficient (or inefficient) EPO production relative to hemoglobin level.

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式（I）的芳基和杂芳基化合物及其制备方法。 还提供了用式（I）的化合物制备的药物组合物和制备这些组合物的方法。 式（I）的化合物可以激活促红细胞生成素受体，因此可用于诱导红细胞生成。 式（I）化合物和包含式（I）化合物的组合物可用于各种应用，包括至少部分地由EPO生产缺陷（或低效）引起的疾病的管理，治疗和/或控制，相对于 血红蛋白水平。

公开(公告)号：US07727983B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US12399504

申请日：2009-03-06

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Dharma Rao Polisetti ,  Thomas Scott Yokum ,  Kalpathy Santhosh ,  Mustafa Guzel ,  Christopher Behme ,  Stephen Thomas Davis

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Dharma Rao Polisetti ,  Thomas Scott Yokum ,  Kalpathy Santhosh ,  Mustafa Guzel ,  Christopher Behme ,  Stephen Thomas Davis

IPC分类号： C07D498/02 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D498/14

摘要： The present invention provides oxadiazoanthracene derivatives of the formula (I), wherein A, B, C, R, R1, R2, R3, R4 and R5 are as herein described, pharmaceutical compositions comprising oxadiazoanthracene derivatives, use of the oxadiazoanthracene derivatives for the preparation of pharmaceutical compositions, methods of use thereof for the treatment and/or prevention of disorders and diseases, such as diabetes, and intermediates useful for the preparation of oxadiazoanthracene derivatives of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的恶二唑并蒽衍生物，其中A，B，C，R，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所述，包含恶二唑并蒽衍生物的药物组合物，使用恶二唑衍生物用于制备 的药物组合物，其用于治疗和/或预防疾病和疾病的方法，例如糖尿病，以及可用于制备式（I）的恶二唑衍生物的中间体。

公开(公告)号：US08524708B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US12872580

申请日：2010-08-31

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Dharma Rao Polisetti ,  Thomas Scott Yokum ,  Kalpathy Santhosh ,  Mustafa Guzel ,  Christopher Behme ,  Stephen Thomas Davis

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Dharma Rao Polisetti ,  Thomas Scott Yokum ,  Kalpathy Santhosh ,  Mustafa Guzel ,  Christopher Behme ,  Stephen Thomas Davis

IPC分类号： C07D498/02 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D498/14

摘要： The present invention provides methods of use of oxadiazoanthracene derivatives of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, C, R, R1, R2, R3, R4 and R5 are as herein described, and wherein said methods of use include uses for the treatment and/or prevention of disorders and diseases, such as diabetes.

摘要翻译： 本发明提供使用式（I）的恶二唑衍生物及其药学上可接受的盐的方法，其中A，B，C，R，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所述，并且其中所述方法 包括用于治疗和/或预防疾病和疾病如糖尿病的用途。

公开(公告)号：US08383644B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US12825631

申请日：2010-06-29

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Christopher Behme ,  Daniel P. Christen ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  James Quada ,  Jennifer L. R. Freeman ,  Kalpathy Santhosh ,  Muralidhar Bondlela ,  Mustafa Guzel ,  Ravindra Reddy Yarragunta ,  Robert Carl Andrews ,  Stephen Thomas Davis ,  Thomas Scott Yokum

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Christopher Behme ,  Daniel P. Christen ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  James Quada ,  Jennifer L. R. Freeman ,  Kalpathy Santhosh ,  Muralidhar Bondlela ,  Mustafa Guzel ,  Ravindra Reddy Yarragunta ,  Robert Carl Andrews ,  Stephen Thomas Davis ,  Thomas Scott Yokum

IPC分类号： C07D491/056 ,  A61K31/436

CPC分类号： C07D491/056 ,  C07D319/20 ,  C07D491/06

摘要： The present invention is directed to substituted azoanthracene derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof that modulate the human GLP-1 receptor and that may be useful in the treatment of diseases, disorders, or conditions in which modulation of the human GLP-1 receptor is beneficial, such as diabetes mellitus type 2. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases, disorders, or conditions in which modulation of the human GLP-1 receptor is beneficial.

公开(公告)号：US07423177B2

公开(公告)日：2008-09-09

申请号：US10091759

申请日：2002-03-05

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Robert C. Andrews ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Chris Wysong

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Robert C. Andrews ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Chris Wysong

IPC分类号： C07C237/00 ,  C07C233/00 ,  C07C235/00 ,  A01N37/18

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/08 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/16 ,  C07D211/34 ,  C07D217/26 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D309/04

摘要： This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer's disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

摘要翻译： 本发明提供某些化合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物可用作晚期糖基化终产物（RAGE）的受体与其配体如晚期糖基化终产物（AGE），S100 /钙粒蛋白/ EN-RAGE，β-淀粉样蛋白和两性蛋白之间相互作用的调节剂 ，以及由RAGE引起的人类疾病的管理，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症，糖尿病晚期并发症的发展，例如血管通透性增加，肾病，动脉粥样硬化和视网膜病变，阿尔茨海默病的发展，勃起功能障碍和肿瘤侵袭和转移。

公开(公告)号：US08853226B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13040382

申请日：2011-03-04

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Dharma Rao Polisetti ,  Matthew J. Kostura ,  Mustafa Guzel

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Dharma Rao Polisetti ,  Matthew J. Kostura ,  Mustafa Guzel

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to chemical compounds of Formula (I) are as herein defined, pharmaceutical compositions, and methods of use in the treatment of conditions or disorders mediated by TNF-α or by PDE4, including but not limited to rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物如本文所定义，药物组合物和用于治疗由TNF-α或PDE4介导的病症或病症的方法，包括但不限于类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US08450354B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US13052544

申请日：2011-03-21

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Mohan Rao ,  Raju Bore Gowda ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Soumya P. Sahoo ,  Tan Ren ,  William Kenneth Banner

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Mohan Rao ,  Raju Bore Gowda ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Soumya P. Sahoo ,  Tan Ren ,  William Kenneth Banner

IPC分类号： A01N43/50 ,  A61K31/415 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides substituted imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and tautomers of any of the foregoing, where such compounds inhibit β-site amyloid precursor protein-cleaving enzyme (BACE), which may be useful in the treatment of diseases in which BACE is involved, such as Alzheimer's disease. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising any of these compounds and the use of any of these compounds and compositions in the treatment of diseases, disorders, or conditions in which BACE is involved.

摘要翻译： 本发明提供了取代的咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物，其药学上可接受的盐和任何前述的互变异构体，其中这些化合物抑制β-位淀粉样蛋白前体蛋白切割酶（BACE），其可能是有用的 用于治疗BACE所涉及的疾病，如阿尔茨海默病。 本发明还提供包含任何这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物中任何一种用于治疗BACE所涉及的疾病，病症或病症的用途。

公开(公告)号：US20120172381A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13410628

申请日：2012-03-02

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Dharma Rao Polisetti ,  Matthew J. Kostura ,  Mustafa Guzel

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Dharma Rao Polisetti ,  Matthew J. Kostura ,  Mustafa Guzel

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P11/06

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to chemical compounds of Formula (I) are as herein defined, pharmaceutical compositions, and methods of use in the treatment of conditions or disorders mediated by TNF-α or by PDE4, including but not limited to rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物如本文所定义，药物组合物和用于治疗由TNF-α或PDE4介导的病症或病症的方法，包括但不限于类风湿性关节炎。