公开(公告)号：US07501538B2

公开(公告)日：2009-03-10

申请号：US10913882

申请日：2004-08-06

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Guoxiang Huang ,  Murty N. Arimilli ,  Thomas Scott Yokum ,  Jeff Jiqun Zhu ,  Muralidhar Bondlela

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Guoxiang Huang ,  Murty N. Arimilli ,  Thomas Scott Yokum ,  Jeff Jiqun Zhu ,  Muralidhar Bondlela

IPC分类号： C07C229/00

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/66 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07C317/32 ,  C07C323/36 ,  C07C2601/08

摘要： This invention provides aryl and heteroaryl compounds of Formula (I) as described herein, and methods of their preparation. Also provided are pharmaceutical compositions made with the compounds of Formula (I) and methods for making such compositions. The compounds of Formula (I) may activate an erythropoietin receptor and thus, may be useful to induce red blood cell production. The compounds of Formula (I) and compositions including compounds of Formula (I) may be useful in a variety of applications including the management, treatment and/or control of diseases caused at least in part by deficient (or inefficient) EPO production relative to hemoglobin level.

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式（I）的芳基和杂芳基化合物及其制备方法。 还提供了用式（I）的化合物制备的药物组合物和制备这些组合物的方法。 式（I）的化合物可以激活促红细胞生成素受体，因此可用于诱导红细胞生成。 式（I）化合物和包含式（I）化合物的组合物可用于各种应用，包括至少部分地由EPO生产缺陷（或低效）引起的疾病的管理，治疗和/或控制，相对于 血红蛋白水平。

公开(公告)号：US07459472B2

公开(公告)日：2008-12-02

申请号：US10913216

申请日：2004-08-06

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Robert C. Andrews ,  Murty N. Arimilli ,  Mohan Rao ,  Mustafa Guzel ,  Muralidhar Bondlela ,  Xiao-Chuan Guo ,  Guoxiang Huang

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Robert C. Andrews ,  Murty N. Arimilli ,  Mohan Rao ,  Mustafa Guzel ,  Muralidhar Bondlela ,  Xiao-Chuan Guo ,  Guoxiang Huang

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D271/06

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/66 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07C317/32 ,  C07C323/36 ,  C07C2601/08

摘要： This invention provides aryl and heteroaryl compounds of Formula (I) as described herein, and methods of their preparation. Also provided are pharmaceutical compositions made with the compounds of Formula (I) and methods for making such compositions. Compounds of Formula (I) may be useful for treating viral infections including orthopox viruses, either alone or in combination with other therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式（I）的芳基和杂芳基化合物及其制备方法。 还提供了用式（I）的化合物制备的药物组合物和制备这些组合物的方法。 式（I）的化合物可用于单独或与其它治疗剂组合治疗包括正痘病毒的病毒感染。

公开(公告)号：US08383644B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US12825631

申请日：2010-06-29

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Christopher Behme ,  Daniel P. Christen ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  James Quada ,  Jennifer L. R. Freeman ,  Kalpathy Santhosh ,  Muralidhar Bondlela ,  Mustafa Guzel ,  Ravindra Reddy Yarragunta ,  Robert Carl Andrews ,  Stephen Thomas Davis ,  Thomas Scott Yokum

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Christopher Behme ,  Daniel P. Christen ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  James Quada ,  Jennifer L. R. Freeman ,  Kalpathy Santhosh ,  Muralidhar Bondlela ,  Mustafa Guzel ,  Ravindra Reddy Yarragunta ,  Robert Carl Andrews ,  Stephen Thomas Davis ,  Thomas Scott Yokum

IPC分类号： C07D491/056 ,  A61K31/436

CPC分类号： C07D491/056 ,  C07D319/20 ,  C07D491/06

摘要： The present invention is directed to substituted azoanthracene derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof that modulate the human GLP-1 receptor and that may be useful in the treatment of diseases, disorders, or conditions in which modulation of the human GLP-1 receptor is beneficial, such as diabetes mellitus type 2. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases, disorders, or conditions in which modulation of the human GLP-1 receptor is beneficial.

公开(公告)号：US20110077399A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12958237

申请日：2010-12-01

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Robert C. Andrews ,  Ravindra R. Yarragunta ,  Rongyuan Xie ,  Govindan Subramanian ,  James C. Quada, JR. ,  Murty N. Arimilli ,  Dharma R. Polisetti

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Robert C. Andrews ,  Ravindra R. Yarragunta ,  Rongyuan Xie ,  Govindan Subramanian ,  James C. Quada, JR. ,  Murty N. Arimilli ,  Dharma R. Polisetti

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D233/64 ,  C07D405/10 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D233/54 ,  C07D263/32 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04

摘要： This invention provides azoles which may be useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases (PTPases). The present invention provides compounds of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention may be useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases and thus can be useful for the management, treatment, control and adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes, Type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供可用作蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）的抑制剂的唑类。 本发明提供式（I）化合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂，因此可用于由PTPase活性介导的疾病的管理，治疗，控制和辅助治疗。 这些疾病包括I型糖尿病，II型糖尿病。

公开(公告)号：US08377983B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US12703604

申请日：2010-02-10

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Brian S. Grella ,  Govindan Subramanian ,  Murty N. Arimilli ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Robert C. Andrews ,  Stephen Davis ,  Xiaochuan Guo ,  Jeff Zhu

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Brian S. Grella ,  Govindan Subramanian ,  Murty N. Arimilli ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Robert C. Andrews ,  Stephen Davis ,  Xiaochuan Guo ,  Jeff Zhu

IPC分类号： A01N43/38 ,  A01N43/52 ,  A61K31/405 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  A61K31/415 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds and methods from the treatment of cancer. The invention provides compounds that inhibit Aurora kinase, pharmaceutical compositions comprising compounds that inhibit Aurora kinase, and methods for the treatment of cancer using the compounds of the presentation invention or pharmaceutical compositions comprising compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及治疗癌症的化合物和方法。 本发明提供抑制极光激酶的化合物，包含抑制极光激酶的化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07820704B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US11110499

申请日：2005-04-20

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Bapu R. Gaddam ,  Ghassan Qabaja ,  Govindan Subramanian ,  Jeff Zhu ,  John Dankwardt ,  Murty N. Arimilli ,  Robert C. Andrews ,  Samuel Victory ,  Ye E. Tian

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Bapu R. Gaddam ,  Ghassan Qabaja ,  Govindan Subramanian ,  Jeff Zhu ,  John Dankwardt ,  Murty N. Arimilli ,  Robert C. Andrews ,  Samuel Victory ,  Ye E. Tian

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/381 ,  C07D277/38 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D277/52 ,  C07D239/42 ,  C07D277/26 ,  C07D277/42 ,  C07D277/50 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides substituted heteroaryl derivatives of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), and methods of use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention can be useful as inhibitors of action of AgRP on a melanocortin receptor and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases which may be responsive to the modulation of melanocortin receptors including obesity-related disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的取代杂芳基衍生物，其制备方法，包含式（I）化合物的药物组合物，以及用于治疗人或动物病症的方法。 本发明的化合物可用作AgRP对黑皮质素受体的作用抑制剂，因此可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗可能对黑皮质素受体的调节（包括肥胖症 - 相关疾病。

公开(公告)号：US07763726B2

公开(公告)日：2010-07-27

申请号：US11704431

申请日：2007-02-09

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Brian S. Grella ,  Govindan Subramanian ,  Murty N. Arimilli ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Robert C. Andrews ,  Stephen Davis ,  Xiaochuan Guo ,  Jeff Zhu

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Brian S. Grella ,  Govindan Subramanian ,  Murty N. Arimilli ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Robert C. Andrews ,  Stephen Davis ,  Xiaochuan Guo ,  Jeff Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： The present invention relates to compounds and methods from the treatment of cancer. The invention provides compounds that inhibit Aurora kinase, pharmaceutical compositions comprising compounds that inhibit Aurora kinase, and methods for the treatment of cancer using the compounds of the presentation invention or pharmaceutical compositions comprising compounds of the present invention.

公开(公告)号：US07820821B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US11704431

申请日：2007-02-09

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Brian S. Grella ,  Govindan Subramanian ,  Murty N. Arimilli ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Robert C. Andrews ,  Stephen Davis ,  Xiaochuan Guo ,  Jeff Zhu

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Brian S. Grella ,  Govindan Subramanian ,  Murty N. Arimilli ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Robert C. Andrews ,  Stephen Davis ,  Xiaochuan Guo ,  Jeff Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds and methods from the treatment of cancer. The invention provides compounds that inhibit Aurora kinase, pharmaceutical compositions comprising compounds that inhibit Aurora kinase, and methods for the treatment of cancer using the compounds of the presentation invention or pharmaceutical compositions comprising compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及治疗癌症的化合物和方法。 本发明提供抑制极光激酶的化合物，包含抑制极光激酶的化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07582673B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11255000

申请日：2005-10-20

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Mohan Rao ,  Muralidhar Bondlela ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Robert C. Andrews ,  Stephen Davis ,  Suvi Simila ,  Tan Ren

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Mohan Rao ,  Muralidhar Bondlela ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Robert C. Andrews ,  Stephen Davis ,  Suvi Simila ,  Tan Ren

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/18 ,  C07D333/66 ,  C07C311/21

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C311/29 ,  C07D233/54 ,  C07D307/82 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D495/04

摘要： Embodiments of the present invention provide bissulfonamide compounds that are agonists of GalR1. The present invention further provides compositions comprising bissulfonamide compounds that are agonists of GalR1, and methods of use of such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明的实施方案提供作为GalR1的激动剂的双磺酰胺化合物。 本发明还提供了包含作为GalR1的激动剂的双磺酰胺化合物的组合物，以及这些化合物和组合物的使用方法。

公开(公告)号：US07906507B2

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：US12849225

申请日：2010-08-03

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Dharma Rao Polisetti ,  Thomas Scott Yokum ,  Kalpathy Santhosh ,  Mustafa Guzel ,  Christopher Behme ,  Stephen Thomas Davis

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Dharma Rao Polisetti ,  Thomas Scott Yokum ,  Kalpathy Santhosh ,  Mustafa Guzel ,  Christopher Behme ,  Stephen Thomas Davis

IPC分类号： C07D498/02 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D498/14

摘要： The present invention provides methods of use of oxadiazoanthracene derivatives of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, C, R, R1, R2, R3, R4 and R5 are as herein described, and wherein said methods of use include uses for the treatment and/or prevention of disorders and diseases, such as diabetes.

摘要翻译： 本发明提供使用式（I）的恶二唑衍生物及其药学上可接受的盐的方法，其中A，B，C，R，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所述，并且其中所述方法 包括用于治疗和/或预防疾病和疾病如糖尿病的用途。