公开(公告)号：US5229400A

公开(公告)日：1993-07-20

申请号：US770892

申请日：1991-10-04

申请人： Akira Hirasawa ,  Masataka Shoji ,  Ryota Yoshimoto ,  Yuichi Gyotoku ,  Chikahiko Eguchi

发明人： Akira Hirasawa ,  Masataka Shoji ,  Ryota Yoshimoto ,  Yuichi Gyotoku ,  Chikahiko Eguchi

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/70 ,  C07D295/192 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/70 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04

摘要： A piperidine derivative of general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein ##STR2## is any of several specified aromatic-containing groups; X is selected from one of several hetero atom-containing groups or C.sub.2 alkylene or a cyano-containing group; and Q is phenyl, cyclohexyl, piperidinyl, tetrahydropyranyl, pyridyl, pyrrolyl, N-methylpyrrolyl, thienyl, furyl, 1-hexyl, or cyano; from 1 to 3 hydrogen atoms in Q may be independently substituted by alkyl of from 1 to 3 carbon atoms, perfluoroalkyl of from 1 to 3 carbon atoms, acylamino of from 1 to 6 carbon atoms, perfluoroacylamino of from 1 to 3 carbon atoms, alkoxy of from 1 to 3 carbon atoms, alkanesulfonylamino of from 1 to 3 carbon atoms, perfluoroalkanesulfonylamino of from 1 to 3 carbon atoms, acetoxy of from 1 to 3 carbon atoms, aminocarbonyl, aminosulfonyl, fluoro, chloro, cyano, hydroxy, nitro, amino, imidazolylmethyl, cinnamoylamino, p-fluorobenzoyl, cyanomethyl, cyanoethyl, methoxyacetoxy, alkoxycarbonyl of from 1 to 3 carbon atoms; 1 is an integer of from 0 to 1; m is an integer of from 0 to 1; n is an integer of from 0 to 6.The derivatives are useful as antiarrhythmic agents.

公开(公告)号：US5250681A

公开(公告)日：1993-10-05

申请号：US655775

申请日：1991-02-15

申请人： Masataka Shoji ,  Kozo Toyota ,  Chikahiko Eguchi ,  Ryota Yoshimoto ,  Yoshikatsu Koyama ,  Hideki Domoto ,  Akira Kamimura

发明人： Masataka Shoji ,  Kozo Toyota ,  Chikahiko Eguchi ,  Ryota Yoshimoto ,  Yoshikatsu Koyama ,  Hideki Domoto ,  Akira Kamimura

IPC分类号： C07C255/43 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D295/145 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D295/145 ,  C07C255/43 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07C2103/32

摘要： A piperidine compound of the formula (I): ##STR1## wherein A is a fused aromatic ring; R is hydrogen, chloro or methoxy; X is (CH.sub.2).sub.n, which may be substituted, in which n is 0 or an integer of 1 to 10, --CH.dbd.CH--, --C.dbd.C--, --O--, --S--, --NH--, --N(COCH.sub.3)--, --N(COOC.sub.2 H.sub.5)--, --N(CHO)--, --N(CH.sub.3)--, --CO--, --SO--, or --SO.sub.2 --; Y is --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.sub.2 CO--, --O--, --S--, --NH--, --OCH.sub.2 --, --SCH.sub.2 --, --NHCH.sub.2 --, --CH(OH)CH.sub.2 -- or --CH(OH)CH(OH)--; and Q is substituted or unsubstituted n-hexyl, carboxypropyl, ethoxycarbonylpropyl, cyanopropyl, cyclohexyl, phenyl, indanyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, benzocycloheptyl, piperidinyl, tetrahydroisoquinolinyl, indolyl, pyrolyl, furyl, thienyl, thiazolyl, oxazolyl or N-methylpyrolyl, wherein any one or more of the --(CH.sub.2)-groups of the hexyl, carboxypropyl, ethoxycarbonylpropyl and cyanopropyl groups may be replaced by --CH.dbd.CH--, --C.dbd.C--, --O--, --S--, --NH--, --N(COCH.sub.3), --N(COC.sub.2 H.sub.5)--, --N(CHO)--, --N(CH.sub.3)--, --CO--, --SO-- or --SO.sub.2 --, and wherein one or more of the --(CH.sub.2)-groups in X and Q may be substituted by --(CH.sub.2).sub.4 -- or --(CH.sub.2).sub.5 -- thereby forming a ring structure.

摘要翻译： 式（I）的哌啶化合物：其中A是稠合芳环; R是氢，氯或甲氧基; X为（CH 2）n，其可以被取代，其中n为0或1〜10的整数，-CH = CH - ， - C = C - ， - O - ， - S - ， - NH - ， - N（COCH 3） - ， - N（COOC 2 H 5） - ， - N（CHO） - ， - N（CH 3） - ， - CO - ， - SO-或-SO 2 - Y是-CH = CH-，-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CO - ， - O - ， - S - ， - NH - ， - OCH 2 - ， - CH 2 - ， - NHCH 2 - ， - CH （OH）CH（OH） - ; 苯基环庚基，哌啶基，四氢异喹啉基，吲哚基，焦油基，呋喃基，噻吩基，噻唑基，恶唑基或N-甲基吡咯基，其中任何一个或多个取代或未取代的正己基，羧丙基，乙氧基羰基丙基，氰基丙基， 己基，羧丙基，乙氧基羰基丙基和氰基丙基的 - （CH 2） - 基团中的一个或多个可被-CH = CH - ， - C = - ， - O - ， - S - ， - NH - ， - N（COCH 3），-N（COC 2 H 5） - ， - N（CHO） - ， - N（CH 3） - ， - CO - ， - SO-或-SO 2 - ，并且其中 - （CH 2） X和Q中的基团可以被 - （CH 2）4 - 或 - （CH 2）5取代，从而形成环结构。

公开(公告)号：US5231105A

公开(公告)日：1993-07-27

申请号：US354880

申请日：1989-05-22

申请人： Masataka Shoji ,  Kozo Toyota ,  Chikahiko Eguchi ,  Ryota Yoshimoto ,  Yosikatsu Koyama ,  Hideki Domoto ,  Akira Kamimura

发明人： Masataka Shoji ,  Kozo Toyota ,  Chikahiko Eguchi ,  Ryota Yoshimoto ,  Yosikatsu Koyama ,  Hideki Domoto ,  Akira Kamimura

IPC分类号： C07C255/43 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D285/24 ,  C07D295/145 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D295/145 ,  C07C255/43 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D285/24 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07C2103/32

摘要： An ethylamine derivative of formula (I): ##STR1## wherein A represents a carbon atom or a nitrogen atom;B represents a substituted or unsubstituted aralkyl or aryl group;C represents hydrogen, alkyl, aralkyl, or aryl, each of which may optionally be substituted orC may optionally be bonded to A to form an alkylene bridge which is optionally substituted,Q represents a substituted or unsubstituted aryl group, said group optionally being substituted by hetero atom(s) or substituent(s) optionally containing hetero atom(s); andX represents an alkylene bridge having from 2 to 20 carbon atoms and is optionally substituted with groups which include hetero atoms with the non-hetero atom substituents optionally containing hetero atoms.

摘要翻译： 式（I）的乙胺衍生物：其中A表示碳原子或氮原子; B表示取代或未取代的芳烷基或芳基; C表示氢，烷基，芳烷基或芳基，其各自可以任选被取代，或者C可任选地与A键合，以形成任选取代的亚烷基桥，Q表示取代或未取代的芳基，所述基团任选被取代 杂原子或任选含有杂原子的取代基; 并且X表示具有2至20个碳原子的亚烷基桥，并且任选地被包括具有任选含有杂原子的非杂原子取代基的杂原子的基团取代。

公开(公告)号：USRE38257E1

公开(公告)日：2003-09-23

申请号：US09248236

申请日：1999-02-10

申请人： Masataka Shoji ,  Kozo Toyota ,  Chikahiko Eguchi ,  Ryota Yoshimoto ,  Yoshikatsu Koyama ,  Hideki Domoto ,  Akira Kamimura

发明人： Masataka Shoji ,  Kozo Toyota ,  Chikahiko Eguchi ,  Ryota Yoshimoto ,  Yoshikatsu Koyama ,  Hideki Domoto ,  Akira Kamimura

IPC分类号： C07D491052

CPC分类号： C07D295/145 ,  C07C255/43 ,  C07C2603/32 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

摘要： A piperidine compound of the formula (I): wherein A is a fused aromatic ring; R is hydrogen, chloro or methoxy; X is (CH2)n, which may be substituted, in which n is 0 or an integer of 1 to 10, —CH≡CH—, —C≡C—, —O—, —S—, —NH—, —N(COCH3)—, —N(COOC2H5)—, —N(CHO)—, —N(CH3)—, —CO—, —SO—, or —SO2—; Y is —CH≡CH—, —CH2CH2—, —CH2CO—, —O—, —S—, —NH—, —OCH2—, —SCH2—, —NHCH2—, —CH(OH)CH2— or —CH(OH)CH(OH)—; and Q is substituted or unsubstituted n-hexyl, carboxypropyl, ethoxycarbonylpropyl, cyanopropyl, cyclohexyl, phenyl, indanyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, benzocycloheptyl, piperidinyl, tetrahydroisoquinolinyl, indolyl, pyrolyl, furyl, thienyl, thiazolyl, oxazolyl or N-methylpyrolyl, wherein any one or more of the —(CH2)-groups of the hexyl, carboxypropyl, ethoxycarbonylpropyl and cyanopropyl groups may be replaced by —CH≡CH—, —C≡C—, —O—, —S—, —NH—, —N(COCH3), —N(COC2H5)—, —N(CHO)—, —N(CH3), —CO—, —SO— or —SO2—, and wherein one or more of the —(CH2)-groups in X and Q may be substituted by —(CH2)4— or —(CH2)5— thereby forming a ring structure.

公开(公告)号：US5932593A

公开(公告)日：1999-08-03

申请号：US917180

申请日：1997-08-25

申请人： Shingo Makino ,  Harumi Arisaka ,  Hiroshi Yamamoto ,  Masataka Shoji ,  Ryota Yoshimoto

发明人： Shingo Makino ,  Harumi Arisaka ,  Hiroshi Yamamoto ,  Masataka Shoji ,  Ryota Yoshimoto

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P43/00 ,  C07D211/70 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/445

CPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/444 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D211/70 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： The present invention also relates to a method of using these novel materials, and other materials, to treat or prevent a disease caused by serotonin or a method of treating or preventing platelet aggregation. The compounds used are piperidine derivatives having the formula (I): ##STR1## wherein the various substituents are defined below.

摘要翻译： 本发明还涉及使用这些新型材料和其他材料来治疗或预防5-羟色胺引起的疾病的方法或治疗或预防血小板聚集的方法。 所用的化合物是具有式（I）的哌啶衍生物：其中各种取代基如下定义。

公开(公告)号：US20070021460A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US10557353

申请日：2004-05-19

申请人： Shingo Makino ,  Naoyuki Fukuchi ,  Sayaka Asari ,  Masaki Hashimoto ,  Tetsuo Yano ,  Youji Yamada ,  Munetaka Tokumasu ,  Masataka Shoji ,  Itsuya Tanabe ,  Shinichi Fujita ,  Hideki Matsumoto

发明人： Shingo Makino ,  Naoyuki Fukuchi ,  Sayaka Asari ,  Masaki Hashimoto ,  Tetsuo Yano ,  Youji Yamada ,  Munetaka Tokumasu ,  Masataka Shoji ,  Itsuya Tanabe ,  Shinichi Fujita ,  Hideki Matsumoto

IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/70

摘要： The present invention provides a piperidine derivative represented by the following formula or analogs thereto, which are used for agents for treating or preventing various diseases related to 5-HT7.

摘要翻译： 本发明提供由下式表示的哌啶衍生物或其类似物，其用于治疗或预防与5-HT7相关的各种疾病的药剂。

公开(公告)号：US07683077B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US10557353

申请日：2004-05-19

申请人： Shingo Makino ,  Naoyuki Fukuchi ,  Sayaka Asari ,  Masaki Hashimoto ,  Tetsuo Yano ,  Youji Yamada ,  Munetaka Tokumasu ,  Masataka Shoji ,  Itsuya Tanabe ,  Shinichi Fujita ,  Hideki Matsumoto

发明人： Shingo Makino ,  Naoyuki Fukuchi ,  Sayaka Asari ,  Masaki Hashimoto ,  Tetsuo Yano ,  Youji Yamada ,  Munetaka Tokumasu ,  Masataka Shoji ,  Itsuya Tanabe ,  Shinichi Fujita ,  Hideki Matsumoto

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/20

CPC分类号： C07D211/70

摘要： The present invention provides a piperidine derivative represented by the following formula or analogs thereto, which are used for agents for treating or preventing various diseases related to 5-HT7.

摘要翻译： 本发明提供由下式表示的哌啶衍生物或其类似物，其用于治疗或预防与5-HT7相关的各种疾病的药剂。

公开(公告)号：US06812231B2

公开(公告)日：2004-11-02

申请号：US10073985

申请日：2002-02-14

申请人： Tadakiyo Nakagawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Kaoru Yoshida ,  Yumiko Fukuda ,  Masataka Shoji ,  Shunji Takehana ,  Takashi Kayahara ,  Akira Takahara

发明人： Tadakiyo Nakagawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Kaoru Yoshida ,  Yumiko Fukuda ,  Masataka Shoji ,  Shunji Takehana ,  Takashi Kayahara ,  Akira Takahara

IPC分类号： A61K31501

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C257/18 ,  C07D207/48 ,  C07D211/46 ,  C07D233/26 ,  C07D401/06 ,  C07D417/04 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65583

摘要： Benzamidine derivatives of the following formula, analogs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. These compounds have an effect of inhibiting activated blood-coagulation factor X, and they are useful as agents for preventing or treating various diseases caused by thrombi or emboli.

摘要翻译： 提供下式的苄脒衍生物，其类似物和其药学上可接受的盐。 这些化合物具有抑制活化凝血因子X的作用，可用作预防或治疗由血栓或栓塞引起的各种疾病的药剂。

公开(公告)号：US06410538B2

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US09731729

申请日：2000-12-08

申请人： Tadakiyo Nakagawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Kaoru Yoshida ,  Yumiko Fukuda ,  Masataka Shoji ,  Shunji Takehana ,  Takashi Kayahara ,  Akira Takahara

发明人： Tadakiyo Nakagawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Kaoru Yoshida ,  Yumiko Fukuda ,  Masataka Shoji ,  Shunji Takehana ,  Takashi Kayahara ,  Akira Takahara

IPC分类号： A61K3150

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C257/18 ,  C07D207/48 ,  C07D211/46 ,  C07D233/26 ,  C07D401/06 ,  C07D417/04 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65583

摘要： Benzamidine derivatives of the following formula, analogs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. These compounds have an effect of inhibiting activated blood-coagulation factor X, and they are useful as agents for preventing or treating various diseases caused by thrombi or emboli.

摘要翻译： 提供下式的苄脒衍生物，其类似物和其药学上可接受的盐。 这些化合物具有抑制活化凝血因子X的作用，可用作预防或治疗由血栓或栓塞引起的各种疾病的药剂。

公开(公告)号：US20090270455A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12458317

申请日：2009-07-08

申请人： Munetaka Tokumasu ,  Masaki Hashimoto ,  Tetsuo Yano ,  Hideki Matsumoto ,  Shinichi Fujita ,  Tetsuya Seki ,  Sayaka Asari ,  Naoyuki Fukuchi ,  Kazuyoshi Takahashi ,  Masataka Shoji

发明人： Munetaka Tokumasu ,  Masaki Hashimoto ,  Tetsuo Yano ,  Hideki Matsumoto ,  Shinichi Fujita ,  Tetsuya Seki ,  Sayaka Asari ,  Naoyuki Fukuchi ,  Kazuyoshi Takahashi ,  Masataka Shoji

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P1/00

CPC分类号： A61K31/454

摘要： The present invention relates to a therapeutic agent for irritable bowel syndrome of diarrhea type, ulcerative colitis, visceral pain or abdominal pain, which contains a compound of the following formula and which has 5-HT7 receptor antagonistic effect or an analogue thereof; and this therapeutic agent has an excellent therapeutic effect and a high safety:

摘要翻译： 本发明涉及含有下式化合物，具有5-HT7受体拮抗作用或其类似物的腹泻型肠易激综合征，溃疡性结肠炎，内脏痛或腹痛的治疗剂。 该治疗剂具有优异的治疗效果和高安全性：