公开(公告)号：US06812231B2

公开(公告)日：2004-11-02

申请号：US10073985

申请日：2002-02-14

申请人： Tadakiyo Nakagawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Kaoru Yoshida ,  Yumiko Fukuda ,  Masataka Shoji ,  Shunji Takehana ,  Takashi Kayahara ,  Akira Takahara

发明人： Tadakiyo Nakagawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Kaoru Yoshida ,  Yumiko Fukuda ,  Masataka Shoji ,  Shunji Takehana ,  Takashi Kayahara ,  Akira Takahara

IPC分类号： A61K31501

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C257/18 ,  C07D207/48 ,  C07D211/46 ,  C07D233/26 ,  C07D401/06 ,  C07D417/04 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65583

摘要： Benzamidine derivatives of the following formula, analogs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. These compounds have an effect of inhibiting activated blood-coagulation factor X, and they are useful as agents for preventing or treating various diseases caused by thrombi or emboli.

摘要翻译： 提供下式的苄脒衍生物，其类似物和其药学上可接受的盐。 这些化合物具有抑制活化凝血因子X的作用，可用作预防或治疗由血栓或栓塞引起的各种疾病的药剂。

公开(公告)号：US06410538B2

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US09731729

申请日：2000-12-08

申请人： Tadakiyo Nakagawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Kaoru Yoshida ,  Yumiko Fukuda ,  Masataka Shoji ,  Shunji Takehana ,  Takashi Kayahara ,  Akira Takahara

发明人： Tadakiyo Nakagawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Kaoru Yoshida ,  Yumiko Fukuda ,  Masataka Shoji ,  Shunji Takehana ,  Takashi Kayahara ,  Akira Takahara

IPC分类号： A61K3150

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C257/18 ,  C07D207/48 ,  C07D211/46 ,  C07D233/26 ,  C07D401/06 ,  C07D417/04 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65583

摘要： Benzamidine derivatives of the following formula, analogs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. These compounds have an effect of inhibiting activated blood-coagulation factor X, and they are useful as agents for preventing or treating various diseases caused by thrombi or emboli.

摘要翻译： 提供下式的苄脒衍生物，其类似物和其药学上可接受的盐。 这些化合物具有抑制活化凝血因子X的作用，可用作预防或治疗由血栓或栓塞引起的各种疾病的药剂。

公开(公告)号：US07396844B1

公开(公告)日：2008-07-08

申请号：US09356492

申请日：1999-07-19

申请人： Masaru Takayanagi ,  Kazuyuki Sagi ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Masahiro Yamanashi ,  Takashi Kayahara ,  Shunji Takehana ,  Yumiko Fukuda ,  Mitsuo Takahashi ,  Masataka Shoji

发明人： Masaru Takayanagi ,  Kazuyuki Sagi ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Masahiro Yamanashi ,  Takashi Kayahara ,  Shunji Takehana ,  Yumiko Fukuda ,  Mitsuo Takahashi ,  Masataka Shoji

IPC分类号： A61K31/155 ,  C07D207/14 ,  C07D221/02 ,  C07C249/02

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C327/48 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D233/26 ,  C07D233/64 ,  C07D239/06 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D453/02 ,  C07F9/59

摘要： Benzamidine derivatives of the following formulae or analogs thereof, i.e., pharmaceutically acceptable salts thereof, are provided. These compounds or salts thereof have a blood-coagulation inhibiting effect based on an excellent effect of inhibiting the action of activated blood coagulation factor X, and they are useful as anticoagulants

摘要翻译： 提供了下式的苯甲脒衍生物或其类似物，即其药学上可接受的盐。 这些化合物或其盐基于抑制活化凝血因子X的作用的优异效果而具有凝血抑制作用，可用作抗凝剂

公开(公告)号：US06825181B1

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US09665633

申请日：2000-09-19

申请人： Tadakiyo Nakagawa ,  Shingo Makino ,  Kazuyuki Sagi ,  Masaru Takayanagi ,  Takashi Kayahara ,  Shunji Takehana

发明人： Tadakiyo Nakagawa ,  Shingo Makino ,  Kazuyuki Sagi ,  Masaru Takayanagi ,  Takashi Kayahara ,  Shunji Takehana

IPC分类号： A61K3166

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D217/22 ,  C07D401/14

摘要： Aminoisoquinoline derivatives of the following formulae or analogs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. These compounds have an excellent effect of inhibiting activated blood-coagulation factor X, and they are useful as anticoagulants or agents for preventing or treating thrombi or emboli.

摘要翻译： 提供下式的氨基异喹啉衍生物或其类似物及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有抑制活化凝血因子X的优异效果，并且它们可用作预防或治疗血栓或栓塞的抗凝剂或药剂。

公开(公告)号：US06825191B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10397219

申请日：2003-03-27

申请人： Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Kazumi Tashiro ,  Mitsuo Takahashi ,  Takashi Kayahara ,  Shunji Takehana ,  Yuki Kajigaya ,  Kaoru Yoshida ,  Kuniya Sakurai

发明人： Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Kazumi Tashiro ,  Mitsuo Takahashi ,  Takashi Kayahara ,  Shunji Takehana ,  Yuki Kajigaya ,  Kaoru Yoshida ,  Kuniya Sakurai

IPC分类号： C07D40114

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/675 ,  C07D243/24 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F9/645 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention provides benzodiazepine derivatives of the following formula, analogs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the present invention have an excellent effect of inhibiting activated blood-coagulation factor X. These compounds are usable as agents for treating various diseases concerned with the activated blood-coagulation factor X.

摘要翻译： 本发明提供下式的苯并二氮杂衍生物，其类似物和其药学上可接受的盐。 本发明的化合物具有抑制活化凝血因子X的优异效果。这些化合物可用作治疗与活化凝血因子X有关的各种疾病的药剂。

公开(公告)号：US06710056B2

公开(公告)日：2004-03-23

申请号：US10161779

申请日：2002-06-05

申请人： Masayuki Sugiki ,  Kazuyuki Sagi ,  Kohichi Fujita ,  Takashi Kayahara ,  Shunji Takehana ,  Kuniya Sakurai ,  Kazumi Tashiro

发明人： Masayuki Sugiki ,  Kazuyuki Sagi ,  Kohichi Fujita ,  Takashi Kayahara ,  Shunji Takehana ,  Kuniya Sakurai ,  Kazumi Tashiro

IPC分类号： C07D21548

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07C257/18 ,  C07C279/14 ,  C07C279/18 ,  C07C279/22 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/56 ,  C07D215/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/30 ,  C07D239/84 ,  C07D249/08 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D307/79 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04

摘要： An amidinophenylpyruvic acid derivative of the following formula, analogs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof have an excellent antagonistic effect against activated blood coagulation factor VII.

摘要翻译： 下式的脒基苯基丙酮酸衍生物及其类似物及其药学上可接受的盐对活化凝血因子VII具有优异的拮抗作用。

公开(公告)号：US08227506B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US11832895

申请日：2007-08-02

申请人： Masaru Takayanagi ,  Shunji Takehana ,  Kayo Otani ,  Yuki Saitou

发明人： Masaru Takayanagi ,  Shunji Takehana ,  Kayo Otani ,  Yuki Saitou

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D207/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61M1/3672 ,  C07C257/18 ,  C07D207/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D233/26 ,  C07D295/13

摘要： Compounds represented by formula (1) and pharmaceutically acceptable salt thereofs: wherein each symbol is as defined in the specification, are useful as inhibitors of an activated blood coagulation factor X. Compositions which contain, as an active ingredient, an FXa selective low-molecular weight FXa inhibitor having a short serum half-life are particularly useful as anticoagulants for an extracorporeal blood circuit.

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物及其药学上可接受的盐：其中每个符号如说明书中所定义，可用作活化凝血因子X的抑制剂。作为活性成分的含有FXa选择性低分子量 具有短血清半衰期的重量FXa抑制剂特别可用作体外血液回路的抗凝剂。

公开(公告)号：US20080021065A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11832895

申请日：2007-08-02

申请人： Masaru Takayanagi ,  Shunji Takehana ,  Kayo Otani ,  Yuki Saitou

发明人： Masaru Takayanagi ,  Shunji Takehana ,  Kayo Otani ,  Yuki Saitou

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/40 ,  A61P7/02 ,  C07D207/06 ,  C07D211/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61M1/3672 ,  C07C257/18 ,  C07D207/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D233/26 ,  C07D295/13

摘要： Compounds represented by formula (1) and pharmaceutically acceptable salt thereofs: wherein each symbol is as defined in the specification, are useful as inhibitors of an activated blood coagulation factor X. Compositions which contain, as an active ingredient, an FXa selective low-molecular weight FXa inhibitor having a short serum half-life are particularly useful as anticoagulants for an extracorporeal blood circuit.

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物及其药学上可接受的盐：其中每个符号如说明书中所定义，可用作活化凝血因子X的抑制剂。作为活性成分的含有FXa选择性低分子量 具有短血清半衰期的重量FXa抑制剂特别可用作体外血液回路的抗凝剂。