公开(公告)号：US5112841A

公开(公告)日：1992-05-12

申请号：US661981

申请日：1991-02-28

申请人： Akira Matsubara ,  Kazuya Sakai ,  Hideki Tanada ,  Akira Mizuchi ,  Kazutoshi Horikomi ,  Takuma Ohtsu

发明人： Akira Matsubara ,  Kazuya Sakai ,  Hideki Tanada ,  Akira Mizuchi ,  Kazutoshi Horikomi ,  Takuma Ohtsu

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61P25/08 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Described herein are imidazole derivatives having a specific structure and satisfactory as antiepileptics from the standpoint of the strength of action, prolonged action and side effects as well as their preparation processes.

公开(公告)号：US5498619A

公开(公告)日：1996-03-12

申请号：US243235

申请日：1994-05-16

申请人： Hideki Tanada ,  Kazuya Sakai ,  Seitaro Kajiya ,  Norio Ohto ,  Kazutoshi Horikomi ,  Akira Matsubara ,  Hideshi Shimizu ,  Akira Mizuchi

发明人： Hideki Tanada ,  Kazuya Sakai ,  Seitaro Kajiya ,  Norio Ohto ,  Kazutoshi Horikomi ,  Akira Matsubara ,  Hideshi Shimizu ,  Akira Mizuchi

IPC分类号： C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/20 ,  C07D275/02 ,  C07D275/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/435 ,  C07D213/34

CPC分类号： C07D261/10 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D275/02 ,  C07D275/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： Aminoketone derivative compounds containing a heterocyclic ring bonded to an aminoketone moiety and useful as effective ingredients of centrally acting muscle relaxants and pollakiurea curing agents.(+)3-phenyl-5-[2-(1-pyrrolidinylmethyl)butyryl]isoxazole, which has a more remarkable central muscle relaxant action as compared with its racemic modification, can be effectively separated from the racemic modification using optically active 10-camphorsulfonic acid as the agent for the optical resolution.

摘要翻译： 含有与氨基酮部分结合的杂环的氨基酮衍生物化合物，可用作中枢作用的肌肉松弛剂和藜芦脲固化剂的有效成分。 （+）3-苯基-5- [2-（1-吡咯烷基甲基）丁酰基]异恶唑与其外消旋修饰相比具有更显着的中枢肌肉松弛作用，可以使用光学活性的10- 樟脑磺酸作为光学拆分剂。

公开(公告)号：US5602160A

公开(公告)日：1997-02-11

申请号：US423208

申请日：1995-04-17

申请人： Hideki Tanada ,  Kazuya Sakai ,  Seitaro Kajiya ,  Norio Ohto ,  Kazutoshi Horikomi ,  Akira Matsubara ,  Hideshi Shimizu ,  Akira Mizuchi

发明人： Hideki Tanada ,  Kazuya Sakai ,  Seitaro Kajiya ,  Norio Ohto ,  Kazutoshi Horikomi ,  Akira Matsubara ,  Hideshi Shimizu ,  Akira Mizuchi

IPC分类号： C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/20 ,  C07D275/02 ,  C07D275/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/38 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D261/10 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D275/02 ,  C07D275/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： Aminoketone derivative compounds containing a heterocyclic ring bonded to an aminoketone moiety and useful as effective ingredients of centrally acting muscle relaxants and pollakiurea curing agents.(+)3-phenyl-5-[2-(1-pyrrolidinylmethyl)butyryl] isoxazole, which has a more remarkable central muscle relaxant action as compared with its racemic modification, can be effectively separated from the racemic modification using optically active 10-camphorsulfonic acid as the agent for the optical resolution.

摘要翻译： 含有与氨基酮部分结合的杂环的氨基酮衍生物化合物，可用作中枢作用的肌肉松弛剂和藜芦素固化剂的有效成分。 （+）3-苯基-5- [2-（1-吡咯烷基甲基）丁酰基]异恶唑与其外消旋修饰相比具有更显着的中枢肌肉松弛作用，可以使用光学活性的10- 樟脑磺酸作为光学拆分剂。

公开(公告)号：US5338857A

公开(公告)日：1994-08-16

申请号：US839434

申请日：1992-02-24

申请人： Norio Ohto ,  Kazutoshi Horikomi ,  Akira Matsubara ,  Hideki Tanada ,  Kazuya Sakai ,  Seitaro Kajiya ,  Akira Mizuchi ,  Hideshi Shimizu

发明人： Norio Ohto ,  Kazutoshi Horikomi ,  Akira Matsubara ,  Hideki Tanada ,  Kazuya Sakai ,  Seitaro Kajiya ,  Akira Mizuchi ,  Hideshi Shimizu

IPC分类号： C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/20 ,  C07D275/02 ,  C07D275/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D261/10 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D275/02 ,  C07D275/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： Aminoketone derivative compounds containing a heterocyclic ring bonded to an aminoketone moiety and useful as effective ingredients of centrally acting muscle relaxants and pollakiurea curing agents.(+)3-phenyl-5-[2-(1-pyrrolidinylmethyl)butyryl]isoxazole, which has a more remarkable central muscle relaxant action as compared with its racemic modification, can be effectively separated from the racemic modification using optically active 10-camphorsulfonic acid as the agent for the optical resolution.

摘要翻译： 含有与氨基酮部分结合的杂环的氨基酮衍生物化合物，可用作中枢作用的肌肉松弛剂和藜芦脲固化剂的有效成分。 （+）3-苯基-5- [2-（1-吡咯烷基甲基）丁酰基]异恶唑与其外消旋修饰相比具有更显着的中枢肌肉松弛作用，可以使用光学活性的10- 樟脑磺酸作为光学拆分剂。

公开(公告)号：US5147876A

公开(公告)日：1992-09-15

申请号：US459376

申请日：1989-12-29

申请人： Akira Mizuchi ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Akira Awaya ,  Ikuo Tomino ,  Mitsuyuki Takesue ,  Noriaki Kihara

发明人： Akira Mizuchi ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Akira Awaya ,  Ikuo Tomino ,  Mitsuyuki Takesue ,  Noriaki Kihara

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D239/28 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D239/28 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04

摘要： 2,6-di-, 2,4,6-, 2,5,6-tri- or 2,4,5,6-tetra-substituted pyrimidines, and 2,6-di-substituted pyridines. These compounds are useful for treatment of neurological diseases.

公开(公告)号：US5264435A

公开(公告)日：1993-11-23

申请号：US888726

申请日：1992-05-26

申请人： Akira Mizuchi ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Akira Awaya ,  Ikuo Tomino ,  Noriaki Kihara ,  Takumi Kitahara

发明人： Akira Mizuchi ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Akira Awaya ,  Ikuo Tomino ,  Noriaki Kihara ,  Takumi Kitahara

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D239/28 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/495 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D239/28 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04

摘要： 2,6-di-, 2,4,6-, 2,5,6-tri- or 2,4,5,6-tetra-substituted pyrimidines, and 2,6-di-substituted pyridines. These compounds are useful for treatment of neurological deseases.

摘要翻译： 2,6-二 - ，2,4,6-，2,5,6-三 - 或2,4,5,6-四取代的嘧啶和2,6-二取代的吡啶。 这些化合物可用于治疗神经系统疾病。

公开(公告)号：US5192799A

公开(公告)日：1993-03-09

申请号：US895417

申请日：1992-06-05

申请人： Ikuo Tomino ,  Masaharu Ishiguro ,  Takumi Kitahara ,  Keiichi Yokoyama ,  Noriaki Kihara ,  Joji Kamiya ,  Kanji Yoshihara ,  Masaaki Ishii ,  Akira Mizuchi ,  Kazutoshi Horikomi ,  Akira Awaya ,  Takuo Nakano

发明人： Ikuo Tomino ,  Masaharu Ishiguro ,  Takumi Kitahara ,  Keiichi Yokoyama ,  Noriaki Kihara ,  Joji Kamiya ,  Kanji Yoshihara ,  Masaaki Ishii ,  Akira Mizuchi ,  Kazutoshi Horikomi ,  Akira Awaya ,  Takuo Nakano

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  C07C217/18 ,  C07C217/22 ,  C07C217/32 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D211/14 ,  C07D215/04 ,  C07D217/02 ,  C07D217/24 ,  C07D235/06 ,  C07D265/36 ,  C07D307/78 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/83 ,  C07D307/86 ,  C07D307/91 ,  C07D311/04 ,  C07D311/08 ,  C07D311/14 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D311/20 ,  C07D311/22 ,  C07D311/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/74 ,  C07D317/06 ,  C07D317/46 ,  C07D317/48 ,  C07D327/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/22 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C217/18 ,  C07C217/22 ,  C07C217/32 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D215/04 ,  C07D217/02 ,  C07D217/24 ,  C07D235/06 ,  C07D265/36 ,  C07D307/78 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/83 ,  C07D307/86 ,  C07D307/91 ,  C07D311/04 ,  C07D311/14 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D311/20 ,  C07D311/22 ,  C07D311/24 ,  C07D311/58 ,  C07D317/46 ,  C07D317/48 ,  C07D327/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07C2102/08

摘要： Amine represented by the following formula (1), or their acid addition salts or their quaternary ammonium salts. ##STR1## The amines of formula (1) or their pharmaceutically acceptable acid addition salts or quaternary ammonium salts are useful for the treatment and prevention of heart diseases of animals, particularly arrhythima, myocardial infarction, angina pectoris and heart failure and psychoneurological diseases.

摘要翻译： 由下式（1）表示的胺或其酸加成盐或其季铵盐。 （1）式（1）的胺或其药学上可接受的酸加成盐或季铵盐可用于治疗和预防动物的心脏病，特别是心律不齐，心肌梗塞，心绞痛和心力衰竭以及心理学 疾病

公开(公告)号：US5358945A

公开(公告)日：1994-10-25

申请号：US836283

申请日：1992-03-30

申请人： Akira Mizuchi ,  Ken Ikeda ,  Yuichiro Kokubun ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Akira Awaya ,  Ikuo Tomino ,  Masaharu Ishiguro ,  Takumi Kitahara ,  Noriaki Kihara

发明人： Akira Mizuchi ,  Ken Ikeda ,  Yuichiro Kokubun ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Akira Awaya ,  Ikuo Tomino ,  Masaharu Ishiguro ,  Takumi Kitahara ,  Noriaki Kihara

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/505 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： The present invention relates to pyrimidine compounds represented by the formula ##STR1## (wherein X is a substituted or a cyclic amino group and Y is a substituted amino group or a substituted carbonyl group) or their pharmaceutically acceptable salts, and a therapeutic agent for neurological diseases comprising the compounds.These compounds are useful for treatment of various disorders in nervous systems since they are effective on growth of neurons and promotion of the formation and elongation of neutrites.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 00898 371日期：1992年3月30日 102（e）1992年3月30日PCT PCT 1991年7月3日PCT公布。 出版物WO92 / 00970 本发明涉及由式（IMAGE）表示的嘧啶化合物（其中X为取代或环状氨基，Y为取代氨基或取代羰基）或其药学上可接受的盐 ，以及包含该化合物的神经疾病治疗剂。 这些化合物可用于治疗神经系统中的各种疾病，因为它们对神经元的生长有效并促进中性粒细胞的形成和延长。

公开(公告)号：US5304555A

公开(公告)日：1994-04-19

申请号：US600171

申请日：1990-10-19

申请人： Akira Awaya ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Hisashi Kobayashi ,  Akira Mizuchi ,  Takuo Nakano ,  Ikuo Tomino ,  Shintaro Araki ,  Mitsuyuki Takesue ,  Koji Kato ,  Keiichi Yokoyama

发明人： Akira Awaya ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Hisashi Kobayashi ,  Akira Mizuchi ,  Takuo Nakano ,  Ikuo Tomino ,  Shintaro Araki ,  Mitsuyuki Takesue ,  Koji Kato ,  Keiichi Yokoyama

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D487/04 ,  C07D279/12 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D487/04

摘要： This invention provides novel pyrimidines or their pharmaceutically acceptable salts thereof and process for preparation thereof. The novel compounds are useful for neurological diseases of the peripheral and central nervous systems of animals.

摘要翻译： 本发明提供新的嘧啶或其药学上可接受的盐及其制备方法。 该新化合物可用于动物的外周和中枢神经系统的神经疾病。