公开(公告)号：US5147876A

公开(公告)日：1992-09-15

申请号：US459376

申请日：1989-12-29

申请人： Akira Mizuchi ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Akira Awaya ,  Ikuo Tomino ,  Mitsuyuki Takesue ,  Noriaki Kihara

发明人： Akira Mizuchi ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Akira Awaya ,  Ikuo Tomino ,  Mitsuyuki Takesue ,  Noriaki Kihara

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D239/28 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D239/28 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04

摘要： 2,6-di-, 2,4,6-, 2,5,6-tri- or 2,4,5,6-tetra-substituted pyrimidines, and 2,6-di-substituted pyridines. These compounds are useful for treatment of neurological diseases.

公开(公告)号：US5304555A

公开(公告)日：1994-04-19

申请号：US600171

申请日：1990-10-19

申请人： Akira Awaya ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Hisashi Kobayashi ,  Akira Mizuchi ,  Takuo Nakano ,  Ikuo Tomino ,  Shintaro Araki ,  Mitsuyuki Takesue ,  Koji Kato ,  Keiichi Yokoyama

发明人： Akira Awaya ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Hisashi Kobayashi ,  Akira Mizuchi ,  Takuo Nakano ,  Ikuo Tomino ,  Shintaro Araki ,  Mitsuyuki Takesue ,  Koji Kato ,  Keiichi Yokoyama

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D487/04 ,  C07D279/12 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D487/04

摘要： This invention provides novel pyrimidines or their pharmaceutically acceptable salts thereof and process for preparation thereof. The novel compounds are useful for neurological diseases of the peripheral and central nervous systems of animals.

摘要翻译： 本发明提供新的嘧啶或其药学上可接受的盐及其制备方法。 该新化合物可用于动物的外周和中枢神经系统的神经疾病。

公开(公告)号：US5264435A

公开(公告)日：1993-11-23

申请号：US888726

申请日：1992-05-26

申请人： Akira Mizuchi ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Akira Awaya ,  Ikuo Tomino ,  Noriaki Kihara ,  Takumi Kitahara

发明人： Akira Mizuchi ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Akira Awaya ,  Ikuo Tomino ,  Noriaki Kihara ,  Takumi Kitahara

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D239/28 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/495 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D239/28 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04

摘要： 2,6-di-, 2,4,6-, 2,5,6-tri- or 2,4,5,6-tetra-substituted pyrimidines, and 2,6-di-substituted pyridines. These compounds are useful for treatment of neurological deseases.

摘要翻译： 2,6-二 - ，2,4,6-，2,5,6-三 - 或2,4,5,6-四取代的嘧啶和2,6-二取代的吡啶。 这些化合物可用于治疗神经系统疾病。

公开(公告)号：US5358945A

公开(公告)日：1994-10-25

申请号：US836283

申请日：1992-03-30

申请人： Akira Mizuchi ,  Ken Ikeda ,  Yuichiro Kokubun ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Akira Awaya ,  Ikuo Tomino ,  Masaharu Ishiguro ,  Takumi Kitahara ,  Noriaki Kihara

发明人： Akira Mizuchi ,  Ken Ikeda ,  Yuichiro Kokubun ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Akira Awaya ,  Ikuo Tomino ,  Masaharu Ishiguro ,  Takumi Kitahara ,  Noriaki Kihara

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/505 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： The present invention relates to pyrimidine compounds represented by the formula ##STR1## (wherein X is a substituted or a cyclic amino group and Y is a substituted amino group or a substituted carbonyl group) or their pharmaceutically acceptable salts, and a therapeutic agent for neurological diseases comprising the compounds.These compounds are useful for treatment of various disorders in nervous systems since they are effective on growth of neurons and promotion of the formation and elongation of neutrites.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 00898 371日期：1992年3月30日 102（e）1992年3月30日PCT PCT 1991年7月3日PCT公布。 出版物WO92 / 00970 本发明涉及由式（IMAGE）表示的嘧啶化合物（其中X为取代或环状氨基，Y为取代氨基或取代羰基）或其药学上可接受的盐 ，以及包含该化合物的神经疾病治疗剂。 这些化合物可用于治疗神经系统中的各种疾病，因为它们对神经元的生长有效并促进中性粒细胞的形成和延长。

公开(公告)号：US5192799A

公开(公告)日：1993-03-09

申请号：US895417

申请日：1992-06-05

申请人： Ikuo Tomino ,  Masaharu Ishiguro ,  Takumi Kitahara ,  Keiichi Yokoyama ,  Noriaki Kihara ,  Joji Kamiya ,  Kanji Yoshihara ,  Masaaki Ishii ,  Akira Mizuchi ,  Kazutoshi Horikomi ,  Akira Awaya ,  Takuo Nakano

发明人： Ikuo Tomino ,  Masaharu Ishiguro ,  Takumi Kitahara ,  Keiichi Yokoyama ,  Noriaki Kihara ,  Joji Kamiya ,  Kanji Yoshihara ,  Masaaki Ishii ,  Akira Mizuchi ,  Kazutoshi Horikomi ,  Akira Awaya ,  Takuo Nakano

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  C07C217/18 ,  C07C217/22 ,  C07C217/32 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D211/14 ,  C07D215/04 ,  C07D217/02 ,  C07D217/24 ,  C07D235/06 ,  C07D265/36 ,  C07D307/78 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/83 ,  C07D307/86 ,  C07D307/91 ,  C07D311/04 ,  C07D311/08 ,  C07D311/14 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D311/20 ,  C07D311/22 ,  C07D311/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/74 ,  C07D317/06 ,  C07D317/46 ,  C07D317/48 ,  C07D327/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/22 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C217/18 ,  C07C217/22 ,  C07C217/32 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D215/04 ,  C07D217/02 ,  C07D217/24 ,  C07D235/06 ,  C07D265/36 ,  C07D307/78 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/83 ,  C07D307/86 ,  C07D307/91 ,  C07D311/04 ,  C07D311/14 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D311/20 ,  C07D311/22 ,  C07D311/24 ,  C07D311/58 ,  C07D317/46 ,  C07D317/48 ,  C07D327/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07C2102/08

摘要： Amine represented by the following formula (1), or their acid addition salts or their quaternary ammonium salts. ##STR1## The amines of formula (1) or their pharmaceutically acceptable acid addition salts or quaternary ammonium salts are useful for the treatment and prevention of heart diseases of animals, particularly arrhythima, myocardial infarction, angina pectoris and heart failure and psychoneurological diseases.

摘要翻译： 由下式（1）表示的胺或其酸加成盐或其季铵盐。 （1）式（1）的胺或其药学上可接受的酸加成盐或季铵盐可用于治疗和预防动物的心脏病，特别是心律不齐，心肌梗塞，心绞痛和心力衰竭以及心理学 疾病

公开(公告)号：US4959368A

公开(公告)日：1990-09-25

申请号：US130533

申请日：1987-10-22

申请人： Akira Awaya ,  Takuo Nakano ,  Hisashi Kobayashi ,  Ken E. Tan ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Keiichi Yokoyama ,  Hiroyasu Ohno ,  Kozi Kato ,  Takumi Kitahara ,  Ikuo Tomino ,  Shigeru Isayama

发明人： Akira Awaya ,  Takuo Nakano ,  Hisashi Kobayashi ,  Ken E. Tan ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Keiichi Yokoyama ,  Hiroyasu Ohno ,  Kozi Kato ,  Takumi Kitahara ,  Ikuo Tomino ,  Shigeru Isayama

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D239/70 ,  C07D239/84 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/70 ,  C07D239/84 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： A pharmaceutical composition comprising a pyrimidine represented by the following formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom, an acyl group having 2 to 4 carbon atoms, an alkoxycarbonyl group having 2 to 5 carbon atoms, an alkoxycarbonylmethyl group having 3 to 5 carbon atoms, a 3,4-dimethoxybenzoyl group or a 3,4-methylenedioxybenzyl group,R.sup.2 represents a hydrogen atom, an amino group, a monoalkylamino group having 1 to 4 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms or an alkoxycarbonyl group having 2 to 4 carbon atoms,R.sup.3 represents a hydrogen atom, an alkoxycarbonyl group having 2 to 4 carbon atoms, a dialkylaminocarbonyl group having 1 to 9 carbon atoms in each alkyl moiety, an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms, or a hydroxyethyl group, R.sup.2 and R.sup.3, together with the carbon atoms to which they are bonded, may form a 5- to 7-membered carbocyclic ring or a heterocyclic ring having N, O or S as the hetero atom, and R.sup.4 represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, or an alkylthio group having 1 to 4 carbon atoms,or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The above active compound has activities of promoting growth of nerve cells, forming neurites, and restoring motor functions, and is useful as an agent for treating diseases of peripheral and central nerves.

公开(公告)号：US5976523A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US656158

申请日：1996-05-16

申请人： Akira Awaya ,  Fumiaki Ito ,  Kojun Torigoe ,  Ikuo Tomino

发明人： Akira Awaya ,  Fumiaki Ito ,  Kojun Torigoe ,  Ikuo Tomino

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K38/18 ,  A61K38/20 ,  A61K38/00

CPC分类号： A61K38/1808 ,  A61K31/519 ,  A61K38/18 ,  A61K38/1825

摘要： The present invention provides a method for the screening of a wound-healing agent, which comprises determining a substance to be active as a wound-healing agent on the basis of potentiation or modification of biological activities of a growth and/or differentiation factor, a growth hormone or a cytokine. This invention also provides a wound-healing method, which comprises as an active ingredient a compound of the following formula (1) or formula (2) found to be active by the screening method. ##STR1##

摘要翻译： 本发明提供了一种筛选伤口愈合剂的方法，其包括基于生长和/或分化因子的生物活性的增强或修饰来确定作为伤口愈合剂的活性物质， 生长激素或细胞因子。 本发明还提供了一种伤口愈合方法，其包括通过筛选方法发现具有活性的下式（1）或式（2）的化合物作为活性成分。

公开(公告)号：US4952717A

公开(公告)日：1990-08-28

申请号：US131049

申请日：1987-10-20

申请人： Shoichiro Ozaki ,  Yutaka Watanabe ,  Akira Awaya ,  Yusaku Ishizuka

发明人： Shoichiro Ozaki ,  Yutaka Watanabe ,  Akira Awaya ,  Yusaku Ishizuka

IPC分类号： C07C29/00 ,  C07C35/16 ,  C07C43/18 ,  C07C43/188 ,  C07C43/196 ,  C07C43/235 ,  C07D317/46 ,  C07D317/72 ,  C07D493/04 ,  C07F9/117 ,  C07F9/24

CPC分类号： C07C43/196 ,  C07C43/188 ,  C07F9/117

摘要： Disclosed herein are phosphoric acid esters of myoinositol, which are represented by the following general formula (I): ##STR1## and their salts, as well as a preparation process thereof. The myoinositol derivatives can each be obtained by causing a phosphorylating agent to act on a myoinositol derivative substituted with catalytic reduction removable substituent groups at the positions other than those desired to be substituted by phosphoric acid residual groups and then catalytically reducing the thus-phosphorylated myoinositol.

公开(公告)号：US4734418A

公开(公告)日：1988-03-29

申请号：US805905

申请日：1985-12-06

申请人： Keiichi Yokoyama ,  Koji Kato ,  Takumi Kitahara ,  Hiroyasu Ohno ,  Takashi Nishina ,  Mikio Kumakura ,  Akira Awaya ,  Takuo Nakano ,  Kazuyuki Watanabe ,  Sakae Saruta

发明人： Keiichi Yokoyama ,  Koji Kato ,  Takumi Kitahara ,  Hiroyasu Ohno ,  Takashi Nishina ,  Mikio Kumakura ,  Akira Awaya ,  Takuo Nakano ,  Kazuyuki Watanabe ,  Sakae Saruta

IPC分类号： C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/505 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/95 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed herein is an antihypertensive preparation containing, as an active component, a novel quinazoline derivative represented by the following general formula or a salt thereof: ##STR1## wherein R.sup.100 means a hydrogen atom or methoxy group, R.sup.200 and R.sup.300 denote individually a hydrogen atom or lower alkoxy group, R.sup.400 is a hydrogen atom or amino group, l stands for 2 or 3, and Het is a specific hetero ring group.

摘要翻译： 本文公开了一种抗高血压制剂，其含有作为活性成分的由以下通式表示的新型喹唑啉衍生物或其盐：其中R100表示​​氢原子或甲氧基，R200和R300分别表示氢原子或 低级烷氧基，R400为氢原子或氨基，l为2或3，Het为特定的杂环基。

公开(公告)号：US4532137A

公开(公告)日：1985-07-30

申请号：US568826

申请日：1984-01-06

申请人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

发明人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48

CPC分类号： C07D277/587

摘要： Disclosed are 2-thiazol derivatives having the general formula ##STR1## where R.sub.1 and R.sub.2 independently represent lower alkyl radicals having 1 to 4 carbon atoms and X represents a lower alkyl radical, a lower alkoxy radical, a lower alkoxycarbonyl radical, a halogenoalkoxy radical, a radical of the formula ##STR2## or a radical of the formula ##STR3## Also disclosed are a process for preparing the derivatives and pharmaceutical compositions having immunomodulatory activity which comprise the derivatives as the active ingredient.

摘要翻译： 公开了具有通式的2-噻唑衍生物，其中R 1和R 2独立地表示具有1至4个碳原子的低级烷基，X表示低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，卤代烷氧基， 还公开了具有式（IMAGE）的基团或式（ⅠA）的基团。还公开了制备具有免疫调节活性的衍生物和药物组合物的方法，其包含该衍生物作为活性成分。