公开(公告)号：US08163957B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12837721

申请日：2010-07-16

申请人： Alan D Snow ,  Beth Nguyen ,  Gerardo Castillo ,  Virginia Sanders ,  Thomas Lake ,  Lesley Larsen ,  Rex T Weavers ,  Stephen Lorimer ,  David Larsen ,  David L Coffen ,  Charlotte Coffen, legal representative

发明人： Alan D Snow ,  Beth Nguyen ,  Gerardo Castillo ,  Virginia Sanders ,  Thomas Lake ,  Lesley Larsen ,  Rex T Weavers ,  Stephen Lorimer ,  David Larsen ,  David L Coffen

IPC分类号： C07C237/14 ,  C07C237/20 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07C49/248 ,  A61K31/047 ,  C07C39/15 ,  C07C39/16 ,  C07C39/17 ,  C07C45/62 ,  C07C45/64 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C69/017 ,  C07C215/50 ,  C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/48 ,  C07C235/54 ,  C07C235/56 ,  C07C237/22 ,  C07C275/34 ,  C07D207/16 ,  C07D211/74 ,  C07D213/30 ,  C07D213/69 ,  C07D213/85 ,  C07D221/08 ,  C07D221/18 ,  C07D231/06 ,  C07D241/08 ,  C07D263/38 ,  C07D265/38 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192 ,  C07D311/60 ,  C07D317/50 ,  C07D317/54 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D317/66 ,  C07D317/68 ,  C07D333/16 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： Bis- and tris-dihydroxyaryl compounds and their methylenedioxy analogs and pharmaceutically acceptable esters, their synthesis, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of amyloid diseases, especially Aβ amyloidosis, such as observed in Alzheimer's disease, IAPP amyloidosis, such as observed in type 2 diabetes, and synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease, and the manufacture of medicaments for such treatment.

摘要翻译： 双 - 和三 - 二羟基芳基化合物及其亚甲二氧基类似物和药学上可接受的酯，它们的合成，含有它们的药物组合物及其在治疗淀粉样蛋白病，尤其是A＆ 诸如在阿尔茨海默病中观察到的淀粉样变性，诸如在2型糖尿病中观察到的IAPP淀粉样变性和诸如在帕金森病中观察到的突触核蛋白病，以及用于这种治疗的药物的制造。

公开(公告)号：US20120225890A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13413417

申请日：2012-03-06

申请人： Alan D. Snow ,  Beth Nguyen ,  Gerardo Castillo ,  Virginia Sanders ,  Thomas Lake ,  Lesley Larsen ,  Rex T. Weavers ,  Stephen Lorimer ,  David Larsen ,  David L. Coffen ,  Charlotte Coffen

发明人： Alan D. Snow ,  Beth Nguyen ,  Gerardo Castillo ,  Virginia Sanders ,  Thomas Lake ,  Lesley Larsen ,  Rex T. Weavers ,  Stephen Lorimer ,  David Larsen ,  David L. Coffen ,  Charlotte Coffen

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D211/44 ,  A61K31/45 ,  C07D295/10 ,  C07D241/04 ,  A61P25/16 ,  A61K31/44 ,  C07D213/69 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D295/096 ,  C07D213/30

CPC分类号： C07C49/248 ,  A61K31/047 ,  C07C39/15 ,  C07C39/16 ,  C07C39/17 ,  C07C45/62 ,  C07C45/64 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C69/017 ,  C07C215/50 ,  C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/48 ,  C07C235/54 ,  C07C235/56 ,  C07C237/22 ,  C07C275/34 ,  C07D207/16 ,  C07D211/74 ,  C07D213/30 ,  C07D213/69 ,  C07D213/85 ,  C07D221/08 ,  C07D221/18 ,  C07D231/06 ,  C07D241/08 ,  C07D263/38 ,  C07D265/38 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192 ,  C07D311/60 ,  C07D317/50 ,  C07D317/54 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D317/66 ,  C07D317/68 ,  C07D333/16 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： Bis- and tris-dihydroxyaryl compounds and their methylenedioxy analogs and pharmaceutically acceptable esters, their synthesis, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of amyloid diseases, especially Aβ amyloidosis, such as observed in Alzheimer's disease, IAPP amyloidosis, such as observed in type 2 diabetes, and synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease, and the manufacture of medicaments for such treatment.

摘要翻译： 双 - 和三 - 二羟基芳基化合物及其亚甲二氧基类似物和药学上可接受的酯，它们的合成，含有它们的药物组合物及其在治疗淀粉样蛋白病，尤其是A＆ 诸如在阿尔茨海默病中观察到的淀粉样变性，诸如在2型糖尿病中观察到的IAPP淀粉样变性和诸如在帕金森病中观察到的突触核蛋白病，以及用于这种治疗的药物的制造。

公开(公告)号：US20110104055A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12940330

申请日：2010-11-05

申请人： Alan Snow ,  Manfred Weigele ,  Lesley Larsen ,  Beth Nguyen ,  Thomas Lake ,  Gerardo Castillo ,  Virginia Sanders ,  Rex T. Weavers ,  Stephen Lorimer ,  David Larsen ,  David L. Coffen ,  Charlotte Coffen

发明人： Alan Snow ,  Manfred Weigele ,  Lesley Larsen ,  Beth Nguyen ,  Thomas Lake ,  Gerardo Castillo ,  Virginia Sanders ,  Rex T. Weavers ,  Stephen Lorimer ,  David Larsen ,  David L. Coffen ,  Charlotte Coffen

IPC分类号： A61K31/167 ,  C07C233/75 ,  A61K51/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07C235/56

摘要： Compounds and their pharmaceutically acceptable salts, their synthesis and labeling, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of amyloid diseases, including Aβ amyloidosis, such as observed in Alzheimer's disease, IAPP amyloidosis, such as observed in type 2 diabetes, and synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease, and the manufacture of medicaments for such treatment are provided. Also provided is the use of the disclosed compounds as imaging agents and methods for in vivo imaging and detection of amyloid and synuclein.

摘要翻译： 化合物及其药学上可接受的盐，它们的合成和标记，含有它们的药物组合物及其在治疗淀粉样疾病中的用途，包括A＆bgr; 提供淀粉样变性，例如在阿尔茨海默病中观察到的，IAPP淀粉样变性，例如在2型糖尿病中观察到的，以及突触核蛋白病，例如在帕金森病中观察到的，并且制备用于这种治疗的药物。 还提供了所公开的化合物作为淀粉样蛋白和突触核蛋白的体内成像和检测的成像剂和方法的用途。

公开(公告)号：US08586585B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US13413417

申请日：2012-03-06

申请人： Alan D. Snow ,  Beth Nguyen ,  Gerardo Castillo ,  Virginia Sanders ,  Thomas Lake ,  Lesley Larsen ,  Rex T. Weavers ,  Stephen Lorimer ,  David Larsen ,  Charlotte Coffen

发明人： Alan D. Snow ,  Beth Nguyen ,  Gerardo Castillo ,  Virginia Sanders ,  Thomas Lake ,  Lesley Larsen ,  Rex T. Weavers ,  Stephen Lorimer ,  David Larsen ,  David L. Coffen

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  A61K31/497 ,  A01N43/40 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07C49/248 ,  A61K31/047 ,  C07C39/15 ,  C07C39/16 ,  C07C39/17 ,  C07C45/62 ,  C07C45/64 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C69/017 ,  C07C215/50 ,  C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/48 ,  C07C235/54 ,  C07C235/56 ,  C07C237/22 ,  C07C275/34 ,  C07D207/16 ,  C07D211/74 ,  C07D213/30 ,  C07D213/69 ,  C07D213/85 ,  C07D221/08 ,  C07D221/18 ,  C07D231/06 ,  C07D241/08 ,  C07D263/38 ,  C07D265/38 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192 ,  C07D311/60 ,  C07D317/50 ,  C07D317/54 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D317/66 ,  C07D317/68 ,  C07D333/16 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： Bis- and tris-dihydroxyaryl compounds and their methylenedioxy analogs and pharmaceutically acceptable esters, their synthesis, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of amyloid diseases, especially Aβ amyloidosis, such as observed in Alzheimer's disease, IAPP amyloidosis, such as observed in type 2 diabetes, and synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease, and the manufacture of medicaments for such treatment.

摘要翻译： 双 - 和三 - 二羟基芳基化合物及其亚甲二氧基类似物和药学上可接受的酯，其合成，含有它们的药物组合物及其在治疗淀粉样蛋白病，尤其是Aβ淀粉样变性中的用途，例如在阿尔茨海默病，IAPP淀粉样变性 在2型糖尿病中观察到，以及突触核蛋白病，例如在帕金森病中观察到的，以及用于这种治疗的药物的制造。

公开(公告)号：US20070225362A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US11714894

申请日：2007-03-05

申请人： Alan Snow ,  Beth Nguyen ,  Gerardo Castillo ,  Virginia Sanders ,  Thomas Lake ,  Lesley Larsen ,  Rex Weavers ,  Stephen Lorimer ,  David Larsen ,  David Coffen ,  Charlotte Coffen

发明人： Alan Snow ,  Beth Nguyen ,  Gerardo Castillo ,  Virginia Sanders ,  Thomas Lake ,  Lesley Larsen ,  Rex Weavers ,  Stephen Lorimer ,  David Larsen ,  David Coffen ,  Charlotte Coffen

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/135 ,  A61K31/167 ,  A61K31/357

CPC分类号： C07C39/15 ,  C07C39/16 ,  C07C39/17 ,  C07C69/017 ,  C07D207/16 ,  C07D211/74 ,  C07D213/30 ,  C07D213/69 ,  C07D213/85 ,  C07D221/08 ,  C07D221/18 ,  C07D231/06 ,  C07D241/08 ,  C07D263/38 ,  C07D265/38 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192 ,  C07D311/60 ,  C07D317/50 ,  C07D317/54 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D317/66 ,  C07D317/68 ,  C07D333/16 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： Bis- and tris-dihydroxyaryl compounds and their methylenedioxy analogs and pharmaceutically acceptable esters, their synthesis, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of amyloid diseases, especially Aβ amyloidosis, such as observed in Alzheimer's disease, IAPP amyloidosis, such as observed in type 2 diabetes, AA/SAA amyloidosis, such as observed in systemic AA amyloidosis and synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease, and the manufacture of medicaments for such treatment.

摘要翻译： 双 - 和三 - 二羟基芳基化合物及其亚甲二氧基类似物和药学上可接受的酯，其合成，含有它们的药物组合物及其在治疗淀粉样蛋白病，尤其是Aβ淀粉样变性中的用途，例如在阿尔茨海默病，IAPP淀粉样变性 在2型糖尿病中观察到，AA / SAA淀粉样变性，例如在全身性AA淀粉样变性和突触核蛋白病中观察到的，例如在帕金森病中观察到的，以及制备用于这种治疗的药物。

公开(公告)号：US09051253B2

公开(公告)日：2015-06-09

申请号：US13887762

申请日：2013-05-06

申请人： Alan D. Snow ,  Beth Nguyen ,  Gerardo Castillo ,  Virginia Sanders ,  Thomas Lake ,  Lesley Larsen

发明人： Alan D. Snow ,  Beth Nguyen ,  Gerardo Castillo ,  Virginia Sanders ,  Thomas Lake ,  Lesley Larsen

IPC分类号： A61K31/047 ,  A61K31/05 ,  C07C49/248 ,  C07C39/15 ,  C07C39/16 ,  C07C39/17 ,  C07C45/62 ,  C07C45/64 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C69/017 ,  C07C215/50 ,  C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/48 ,  C07C235/54 ,  C07C235/56 ,  C07C237/22 ,  C07C275/34 ,  C07D207/16 ,  C07D211/74 ,  C07D213/30 ,  C07D213/69 ,  C07D213/85 ,  C07D221/08 ,  C07D221/18 ,  C07D231/06 ,  C07D241/08 ,  C07D263/38 ,  C07D265/38 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192 ,  C07D311/60 ,  C07D317/50 ,  C07D317/54 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D317/66 ,  C07D317/68 ,  C07D333/16 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

CPC分类号： C07C49/248 ,  A61K31/047 ,  C07C39/15 ,  C07C39/16 ,  C07C39/17 ,  C07C45/62 ,  C07C45/64 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C69/017 ,  C07C215/50 ,  C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/48 ,  C07C235/54 ,  C07C235/56 ,  C07C237/22 ,  C07C275/34 ,  C07D207/16 ,  C07D211/74 ,  C07D213/30 ,  C07D213/69 ,  C07D213/85 ,  C07D221/08 ,  C07D221/18 ,  C07D231/06 ,  C07D241/08 ,  C07D263/38 ,  C07D265/38 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192 ,  C07D311/60 ,  C07D317/50 ,  C07D317/54 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D317/66 ,  C07D317/68 ,  C07D333/16 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： The use of 3,4,3′,4′-tetrahydroxychalcone in the treatment of amyloid diseases, especially Aβ amyloidosis, such as observed in Alzheimer's disease, IAPP amyloidosis, such as observed in type 2 diabetes, and synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease.

摘要翻译： 3,4,3'，4'-四羟基查耳酮在治疗淀粉样变性疾病方面的应用，特别是A＆BGR; 淀粉样变性，例如在阿尔茨海默病中观察到，IAPP淀粉样变性，例如在2型糖尿病中观察到的，以及突触核蛋白病，例如在帕金森病中观察到的。

公开(公告)号：US20130245128A1

公开(公告)日：2013-09-19

申请号：US13887762

申请日：2013-05-06

申请人： Alan D. Snow ,  Beth Nguyen ,  Gerardo Castillo ,  Virginia Sanders ,  Thomas Lake ,  Lesley Larsen

发明人： Alan D. Snow ,  Beth Nguyen ,  Gerardo Castillo ,  Virginia Sanders ,  Thomas Lake ,  Lesley Larsen

IPC分类号： C07C49/248

CPC分类号： C07C49/248 ,  A61K31/047 ,  C07C39/15 ,  C07C39/16 ,  C07C39/17 ,  C07C45/62 ,  C07C45/64 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C69/017 ,  C07C215/50 ,  C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/48 ,  C07C235/54 ,  C07C235/56 ,  C07C237/22 ,  C07C275/34 ,  C07D207/16 ,  C07D211/74 ,  C07D213/30 ,  C07D213/69 ,  C07D213/85 ,  C07D221/08 ,  C07D221/18 ,  C07D231/06 ,  C07D241/08 ,  C07D263/38 ,  C07D265/38 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192 ,  C07D311/60 ,  C07D317/50 ,  C07D317/54 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D317/66 ,  C07D317/68 ,  C07D333/16 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： The use of 3,4,3′,4′-tetrahydroxychalcone in the treatment of amyloid diseases, especially Aβ amyloidosis, such as observed in Alzheimer's disease, IAPP amyloidosis, such as observed in type 2 diabetes, and synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease.

摘要翻译： 3,4,3'，4'-四羟基查耳酮用于治疗淀粉样蛋白病，特别是Aβ型淀粉样变性，例如阿尔茨海默病，IAPP淀粉样变性，如2型糖尿病观察到的突触核蛋白病，以及突触核蛋白病，如 帕金森病

公开(公告)号：US07759311B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US11732226

申请日：2007-04-02

申请人： Gerardo Castillo ,  Thomas Lake ,  Beth Nguyen ,  Virginia Sanders ,  Alan D. Snow

发明人： Gerardo Castillo ,  Thomas Lake ,  Beth Nguyen ,  Virginia Sanders ,  Alan D. Snow

IPC分类号： A61K38/08

CPC分类号： A61K38/08 ,  A61K38/10 ,  C07K7/08 ,  G01N33/6896 ,  G01N2800/2821

摘要： A pharmaceutical composition comprising a peptide consisting of Arg-Val-Ala-Val-Ile-Met-Gly-amide-having at least one D-amino acid.

摘要翻译： 包含由具有至少一个D-氨基酸的Arg-Val-Ala-Val-Ile-Met-Gly-酰胺组成的肽的药物组合物。

公开(公告)号：US20140038980A1

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：US14042891

申请日：2013-10-01

申请人： Alan D. Snow ,  Beth Nguyen ,  Gerardo Castillo ,  Virginia Sanders ,  Thomas Lake

发明人： Alan D. Snow ,  Beth Nguyen ,  Gerardo Castillo ,  Virginia Sanders ,  Thomas Lake

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/69 ,  C07D295/096

CPC分类号： C07C49/248 ,  A61K31/047 ,  C07C39/15 ,  C07C39/16 ,  C07C39/17 ,  C07C45/62 ,  C07C45/64 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C69/017 ,  C07C215/50 ,  C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/48 ,  C07C235/54 ,  C07C235/56 ,  C07C237/22 ,  C07C275/34 ,  C07D207/16 ,  C07D211/74 ,  C07D213/30 ,  C07D213/69 ,  C07D213/85 ,  C07D221/08 ,  C07D221/18 ,  C07D231/06 ,  C07D241/08 ,  C07D263/38 ,  C07D265/38 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192 ,  C07D311/60 ,  C07D317/50 ,  C07D317/54 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D317/66 ,  C07D317/68 ,  C07D333/16 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： Bis- and tris-dihydroxyaryl compounds and their methylenedioxy analogs and pharmaceutically acceptable esters, their synthesis, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of amyloid diseases, especially Aβ amyloidosis, such as observed in Alzheimer's disease, IAPP amyloidosis, such as observed in type 2 diabetes, and synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease, and the manufacture of medicaments for such treatment.

摘要翻译： 双 - 和三 - 二羟基芳基化合物及其亚甲二氧基类似物和药学上可接受的酯，其合成，含有它们的药物组合物及其在治疗淀粉样蛋白病，尤其是Aβ淀粉样变性中的用途，例如在阿尔茨海默病，IAPP淀粉样变性 在2型糖尿病中观察到，以及突触核蛋白病，例如在帕金森病中观察到的，以及用于这种治疗的药物的制造。

公开(公告)号：US08003612B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US12323944

申请日：2008-11-26

申请人： Thomas Lake ,  Alan D. Snow ,  Gerardo Castillo ,  Beth Nguyen ,  Virginia Sanders ,  Qubai Hu ,  Judy A. Cam

发明人： Thomas Lake ,  Alan D. Snow ,  Gerardo Castillo ,  Beth Nguyen ,  Virginia Sanders ,  Qubai Hu ,  Judy A. Cam

IPC分类号： A61K38/08

CPC分类号： A61K38/08

摘要： Use of a peptide or pharmaceutical composition comprising Leu-Ala-Phe-Val-Leu-Arg-Lys-amide having at least one D amino acid for the reduction of beta-amyloid protein, modulating APP processing, modulating activity of APP secretases, treatment of beta-amyloid protein diseases and the treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 使用包含具有至少一个D氨基酸的Leu-Ala-Phe-Val-Leu-Arg-Lys-酰胺的肽或药物组合物用于还原β-淀粉样蛋白，调节APP处理，调节APP分泌​​酶的活性，治疗 的β-淀粉样蛋白病和阿尔茨海默病的治疗。