公开(公告)号：US20130289003A1

公开(公告)日：2013-10-31

申请号：US13881929

申请日：2011-10-25

申请人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Robert K. Baker ,  Zhiqiang Guo ,  Brent Whitehead ,  Timothy J. Henderson ,  Edward Metzger ,  Lin Yan ,  Shrenik K. Shah ,  James Dellureficio ,  Jun Wang

发明人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Robert K. Baker ,  Zhiqiang Guo ,  Brent Whitehead ,  Timothy J. Henderson ,  Edward Metzger ,  Lin Yan ,  Shrenik K. Shah ,  James Dellureficio ,  Jun Wang

IPC分类号： C07D207/12 ,  C07D205/04 ,  C07D413/10 ,  C07D403/10 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12 ,  C07D211/44 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D211/44 ,  A61K31/655 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/273 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

摘要： A compound having the structure: useful for treating hypertension, Pulmonary Arterial Hypertension (PAH), congestive heart failure, conditions resulting from excessive water retention, cardiovascular disease, diabetes, oxidative stress, endothelial dysfunction, cirrhosis, pre-eclampsia, osteoporosis or nephropathy.

摘要翻译： 具有以下结构的化合物：用于治疗高血压，肺动脉高压（PAH），充血性心力衰竭，由过度保水引起的病症，心血管疾病，糖尿病，氧化应激，内皮功能障碍，肝硬化，先兆子痫，骨质疏松症或肾病。

公开(公告)号：US08361994B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US13412032

申请日：2012-03-05

申请人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Zhiqiang Guo ,  Brent Whitehead ,  Timothy J. Henderson ,  Lin Yan ,  Shrenik K. Shah

发明人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Zhiqiang Guo ,  Brent Whitehead ,  Timothy J. Henderson ,  Lin Yan ,  Shrenik K. Shah

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/44 ,  C07D309/10 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  A61K31/655 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D211/46 ,  C07D207/12 ,  C07D207/273 ,  C07D207/48 ,  C07D211/96 ,  C07D223/08 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12

摘要： A compound having the structure useful for treating hypertension, Pulmonary Arterial Hypertension (PAH), congestive heart failure, conditions resulting from excessive water retention, cardiovascular disease, diabetes, oxidative stress, endothelial dysfunction, cirrhosis, pre-eclampsia, osteoporosis or nephropathy.

摘要翻译： 具有用于治疗高血压，肺动脉高压（PAH），充血性心力衰竭，由过度保水引起的病症，心血管疾病，糖尿病，氧化应激，内皮功能障碍，肝硬化，先兆子痫，骨质疏松症或肾病的结构的化合物。

公开(公告)号：US09108920B2

公开(公告)日：2015-08-18

申请号：US13881929

申请日：2011-10-25

申请人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Robert K. Baker ,  Zhiqiang Guo ,  Brent Whitehead ,  Timothy J. Henderson ,  Edward Metzger ,  Lin Yan ,  Shrenik K. Shah ,  James Dellureficio ,  Jun Wang

发明人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Robert K. Baker ,  Zhiqiang Guo ,  Brent Whitehead ,  Timothy J. Henderson ,  Edward Metzger ,  Lin Yan ,  Shrenik K. Shah ,  James Dellureficio ,  Jun Wang

IPC分类号： A61K31/655 ,  C07D207/12 ,  C07D211/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/273 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D211/44 ,  A61K31/655 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/273 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

摘要： A compound having the structure: useful for treating hypertension, Pulmonary Arterial Hypertension (PAH), congestive heart failure, conditions resulting from excessive water retention, cardiovascular disease, diabetes, oxidative stress, endothelial dysfunction, cirrhosis, pre-eclampsia, osteoporosis or nephropathy.

摘要翻译： 具有以下结构的化合物：用于治疗高血压，肺动脉高压（PAH），充血性心力衰竭，由过度保水引起的病症，心血管疾病，糖尿病，氧化应激，内皮功能障碍，肝硬化，先兆子痫，骨质疏松症或肾病。

公开(公告)号：US08957062B2

公开(公告)日：2015-02-17

申请号：US14110332

申请日：2012-04-05

申请人： Scott Edmondson ,  Zhiqiang Guo ,  Harold B. Wood ,  Andrew W. Stamford ,  Michael W. Miller ,  Duane E. DeMong ,  Gregori J. Morriello ,  Rajan Anand ,  Vincent J. Colandrea ,  Megan Macala ,  Milana Maletic ,  Cheng Zhu ,  Yuping Zhu ,  Wanying Sun ,  Kake Zhao ,  Yong Huang ,  Joel M. Harris ,  Lehua Chang ,  Nam Fung Kar ,  Zhiyong Hu ,  Liping Wang ,  Bowei Wang ,  Ping Liu ,  Jason W. Szewczyk ,  William B. Geiss

发明人： Scott Edmondson ,  Zhiqiang Guo ,  Harold B. Wood ,  Andrew W. Stamford ,  Michael W. Miller ,  Duane E. DeMong ,  Gregori J. Morriello ,  Rajan Anand ,  Vincent J. Colandrea ,  Megan Macala ,  Milana Maletic ,  Cheng Zhu ,  Yuping Zhu ,  Wanying Sun ,  Kake Zhao ,  Yong Huang ,  Joel M. Harris ,  Lehua Chang ,  Nam Fung Kar ,  Zhiyong Hu ,  Liping Wang ,  Bowei Wang ,  Ping Liu ,  Jason W. Szewczyk ,  William B. Geiss

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D211/22 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K9/48 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K9/4858 ,  C07D211/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

摘要翻译： 公开了取代的式I的环丙基化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗或预防2型糖尿病和类似病症。 该化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。 还包括药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20070191403A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11627204

申请日：2007-01-25

申请人： Zhiqiang Guo ,  Yongsheng Chen ,  Dongpei Wu ,  Chen Chen ,  Warren Wade ,  Wesley Dwight ,  Charles Huang ,  Fabio Tucci

发明人： Zhiqiang Guo ,  Yongsheng Chen ,  Dongpei Wu ,  Chen Chen ,  Warren Wade ,  Wesley Dwight ,  Charles Huang ,  Fabio Tucci

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D239/52

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/52 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed that have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein R1a, R1b, R1c, R2a, R2b, R3, R4, R5, R6 and X are as defined herein, including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了具有用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症的GnRH受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：其中R 1a，R 1b，R 1c，R 2a， R 2b，R 3，R 4，R 5，R 6和R 6，和 X如本文所定义，包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US07071200B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US10885511

申请日：2004-07-06

申请人： Yun-Fei Zhu ,  Collin Regan ,  Jaimie K. Rueter ,  Zhiqiang Guo ,  Yongsheng Chen ,  Charles Q. Huang

发明人： Yun-Fei Zhu ,  Collin Regan ,  Jaimie K. Rueter ,  Zhiqiang Guo ,  Yongsheng Chen ,  Charles Q. Huang

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D401/06

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed that have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R3, R4, R5, R6, R7 and X are as defined herein, including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了具有用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症的GnRH受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：其中R 1a，R 1b，R 2a，R 2b， R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 7， X如本文所定义，包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US07056927B2

公开(公告)日：2006-06-06

申请号：US10885491

申请日：2004-07-06

申请人： Zhiqiang Guo ,  Yongsheng Chen ,  Dongpei Wu ,  Chen Chen ,  Warren Wade ,  Wesley J. Dwight ,  Charles Q. Huang ,  Fabio C. Tucci

发明人： Zhiqiang Guo ,  Yongsheng Chen ,  Dongpei Wu ,  Chen Chen ,  Warren Wade ,  Wesley J. Dwight ,  Charles Q. Huang ,  Fabio C. Tucci

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/52 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed that have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein R1a, R1b, R1c, R2a, R2b, R3, R4, R5, R6 and X are as defined herein, including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了具有用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症的GnRH受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：其中R 1a，R 1b，R 1c，R 2a， R 2b，R 3，R 4，R 5，R 6和R 6，和 X如本文所定义，包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US20050234082A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11016551

申请日：2004-12-17

申请人： Yun-Fei Zhu ,  Chen Chen ,  Fabio Tucci ,  Zhiqiang Guo ,  Timothy Gross ,  Martin Rowbottom ,  R. Struthers

发明人： Yun-Fei Zhu ,  Chen Chen ,  Fabio Tucci ,  Zhiqiang Guo ,  Timothy Gross ,  Martin Rowbottom ,  R. Struthers

IPC分类号： C07D239/52 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P5/24 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/18 ,  A61P25/20 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/513 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed that have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein A, Q, R1, R2, R3a, R3b, R4, R5, R6 and n are as defined herein, including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了具有用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症的GnRH受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：其中A，Q，R 1，R 2，R 3a，R 3b， R 4，R 5，R 6和n如本文所定义，包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US06951858B2

公开(公告)日：2005-10-04

申请号：US10705762

申请日：2003-11-10

申请人： Joseph Pontillo ,  Zhiqiang Guo ,  Dongpei Wu

发明人： Joseph Pontillo ,  Zhiqiang Guo ,  Dongpei Wu

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P1/12 ,  A61P5/02 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/18 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P25/20 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D253/075 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  A61P15/018

CPC分类号： C07D253/075 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed which have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein R1, R2, R3a, R3b, R4, R5, and n are as defined herein, including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了GnRH受体拮抗剂，其可用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症。 本发明的化合物具有以下结构：其中R 1，R 2，R 3，R 3，R 3， R 4，R 5和n如本文所定义，包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US20050043338A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10885511

申请日：2004-07-06

申请人： Yun-Fei Zhu ,  Collin Regan ,  Jaimie Rueter ,  Zhiqiang Guo ,  Yongsheng Chen ,  Charles Huang

发明人： Yun-Fei Zhu ,  Collin Regan ,  Jaimie Rueter ,  Zhiqiang Guo ,  Yongsheng Chen ,  Charles Huang

IPC分类号： A61P5/02 ,  C07D239/54 ,  C07D401/06 ,  A61K31/513 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D401/06

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed that have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R3, R4, R5, R6, R7 and X are as defined herein, including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了具有用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症的GnRH受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：其中R1a，R1b，R2a，R2b，R3，R4，R5，R6，R7和X如本文所定义，包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。