公开(公告)号：US08957062B2

公开(公告)日：2015-02-17

申请号：US14110332

申请日：2012-04-05

申请人： Scott Edmondson ,  Zhiqiang Guo ,  Harold B. Wood ,  Andrew W. Stamford ,  Michael W. Miller ,  Duane E. DeMong ,  Gregori J. Morriello ,  Rajan Anand ,  Vincent J. Colandrea ,  Megan Macala ,  Milana Maletic ,  Cheng Zhu ,  Yuping Zhu ,  Wanying Sun ,  Kake Zhao ,  Yong Huang ,  Joel M. Harris ,  Lehua Chang ,  Nam Fung Kar ,  Zhiyong Hu ,  Liping Wang ,  Bowei Wang ,  Ping Liu ,  Jason W. Szewczyk ,  William B. Geiss

发明人： Scott Edmondson ,  Zhiqiang Guo ,  Harold B. Wood ,  Andrew W. Stamford ,  Michael W. Miller ,  Duane E. DeMong ,  Gregori J. Morriello ,  Rajan Anand ,  Vincent J. Colandrea ,  Megan Macala ,  Milana Maletic ,  Cheng Zhu ,  Yuping Zhu ,  Wanying Sun ,  Kake Zhao ,  Yong Huang ,  Joel M. Harris ,  Lehua Chang ,  Nam Fung Kar ,  Zhiyong Hu ,  Liping Wang ,  Bowei Wang ,  Ping Liu ,  Jason W. Szewczyk ,  William B. Geiss

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D211/22 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K9/48 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K9/4858 ,  C07D211/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

摘要翻译： 公开了取代的式I的环丙基化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗或预防2型糖尿病和类似病症。 该化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。 还包括药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20140057893A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：US14110332

申请日：2012-04-05

申请人： Scott Edmondson ,  Zhiqiang Guo ,  Harold B. Wood ,  Andrew W. Stamford ,  Michael W. Miller ,  Duane E. DeMong ,  Gregori J. Morriello ,  Rajan Anand ,  Vincent J. Colandrea ,  Megan Macala ,  Milana Maletic ,  Cheng Zhu ,  Yuping Zhu ,  Wanying Sun ,  Kake Zhao ,  Yong Huang ,  Joel M. Harris ,  Lehua Chang ,  Nam Fung Kar ,  Zhiyong Hu ,  Liping Wang ,  Bowei Wang ,  Ping Liu ,  Jason W. Szewczyk ,  William B. Geiss

发明人： Scott Edmondson ,  Zhiqiang Guo ,  Harold B. Wood ,  Andrew W. Stamford ,  Michael W. Miller ,  Duane E. DeMong ,  Gregori J. Morriello ,  Rajan Anand ,  Vincent J. Colandrea ,  Megan Macala ,  Milana Maletic ,  Cheng Zhu ,  Yuping Zhu ,  Wanying Sun ,  Kake Zhao ,  Yong Huang ,  Joel M. Harris ,  Lehua Chang ,  Nam Fung Kar ,  Zhiyong Hu ,  Liping Wang ,  Bowei Wang ,  Ping Liu ,  Jason W. Szewczyk ,  William B. Geiss

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D498/04 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D211/22

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K9/4858 ,  C07D211/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included

摘要翻译： 公开了取代的式I的环丙基化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗或预防2型糖尿病和类似病状。 该化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。 还包括药物组合物和治疗方法

公开(公告)号：US20150274664A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：US14431366

申请日：2013-09-25

申请人： John J. ACTON ,  Scott D. EDMONDSON ,  Ping LIU ,  Michael W. MILLER ,  Harold B. WOOD ,  Byron G. DUBOIS ,  William B. GEISS ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： John J. Acton ,  Scott D. Edmondson ,  Ping Liu ,  Michael W. Miller ,  Harold B. Wood ,  Byron G. DuBois ,  William B. Geiss

IPC分类号： C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D211/60 ,  A61K31/506 ,  C07D211/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Substituted cyclopropyl piperidinyl compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

摘要翻译： 公开了用于治疗或预防2型糖尿病和类似病症的取代的环丙基哌啶基化合物及其药学上可接受的盐。 该化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。 还包括药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US07342011B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US10915919

申请日：2004-08-11

申请人： John H. van Duzer ,  Arthur F. Michaelis ,  William B. Geiss ,  Douglas G. Stafford ,  Joseph Raker

发明人： John H. van Duzer ,  Arthur F. Michaelis ,  William B. Geiss ,  Douglas G. Stafford ,  Joseph Raker

IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/535 ,  A61P31/54

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D491/18 ,  C07D513/18 ,  C07D519/00

摘要： The present invention features rifamycin analogs that can be used as therapeutics for treating or preventing a variety of microbial infections. In one form, the analogs are acetylated at the 25-position, as is rifamycin. In another form, the analogs are deacetylated at the 25-position. In yet other forms, benzoxazinorifamycin, benzthiazinorifamycin, and benzdiazinorifamycin analogs are derivatized at various positions of the benzene ring, including 3′-hydroxy analogs, 4′- and/or 6′ halo and/or alkoxy analogs, and various 5′ substituents that incorporate a cyclic amine moiety.

摘要翻译： 本发明的特征是利福霉素类似物可用作治疗或预防各种微生物感染的治疗剂。 在一种形式中，类似物在25位被乙酰化，就像利福霉素一样。 在另一种形式中，类似物在25位脱乙酰化。 在其他形式中，苯并恶嗪利霉素，苯并噻嗪可的霉素和苯并二氮霉素霉素类似物在苯环的各个位置衍生化，包括3'-羟基类似物，4'-和/或6'卤素和/或烷氧基类似物，以及各种5'取代基 加入环胺部分。

公开(公告)号：US20110065738A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12663727

申请日：2008-06-18

申请人： Deen Tulshian ,  William B. Geiss ,  Gregory S. Martin ,  Van-Duc Le ,  James C. Haber, JR. ,  Julius J. Matasi ,  Michael F. Czarniecki ,  Stephanie Nicole Cooke

发明人： Deen Tulshian ,  William B. Geiss ,  Gregory S. Martin ,  Van-Duc Le ,  James C. Haber, JR. ,  Julius J. Matasi ,  Michael F. Czarniecki ,  Stephanie Nicole Cooke

IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/18 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to Polycyclic Guanine Derivatives, compositions comprising the Polycyclic Guanine Derivatives and methods of using the Polycyclic Guanine Derivatives to treat pain or an inflammatory disease.

摘要翻译： 本发明涉及多环鸟嘌呤衍生物，包含多环鸟嘌呤衍生物的组合物和使用多环鸟嘌呤衍生物治疗疼痛或炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US20110009393A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12838565

申请日：2010-07-19

申请人： Manzer Durrani ,  William B. Geiss ,  David J. Fairfax ,  Dmytro O. Tymoshenko ,  Van-Duc Le ,  Lisa H. Peterson

发明人： Manzer Durrani ,  William B. Geiss ,  David J. Fairfax ,  Dmytro O. Tymoshenko ,  Van-Duc Le ,  Lisa H. Peterson

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/24 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P37/06

CPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel chemical compounds, methods for their discovery, and their therapeutic use. In particular, the present invention provides benzodiazepine derivatives and related compounds and methods of using benzodiazepine derivatives and related compounds as therapeutic agents to treat a number of conditions associated with the faulty regulation of the processes of programmed cell death, autoimmunity, inflammation, hyperproliferation, and the like.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物，其发现方法及其治疗用途。 特别地，本发明提供苯并二氮杂衍生物和相关化合物以及使用苯并二氮杂衍生物和相关化合物作为治疗剂来治疗与程序性细胞死亡，自身免疫，炎症，过度增殖以及 类似。

公开(公告)号：US07759338B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US11796039

申请日：2007-04-26

申请人： Manzer Durrani ,  William B. Geiss ,  David J. Fairfax ,  Dmytro O. Tymoshenko ,  Van-Duc Le ,  Lisa Helen Peterson

发明人： Manzer Durrani ,  William B. Geiss ,  David J. Fairfax ,  Dmytro O. Tymoshenko ,  Van-Duc Le ,  Lisa Helen Peterson

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61P35/00 ,  C07D243/18

CPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel chemical compounds, methods for their discovery, and their therapeutic use. In particular, the present invention provides benzodiazepine derivatives and related compounds and methods of using benzodiazepine derivatives and related compounds as therapeutic agents to treat a number of conditions associated with the faulty regulation of the processes of programmed cell death, autoimmunity, inflammation, hyperproliferation, and the like.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物，其发现方法及其治疗用途。 特别地，本发明提供苯并二氮杂衍生物和相关化合物以及使用苯并二氮杂衍生物和相关化合物作为治疗剂来治疗与程序性细胞死亡，自身免疫，炎症，过度增殖以及 类似。

公开(公告)号：US07271165B2

公开(公告)日：2007-09-18

申请号：US11020870

申请日：2004-12-22

申请人： John H. van Duzer ,  Arthur F. Michaelis ,  William B. Geiss ,  Douglas G. Stafford ,  Joseph Raker ,  Xiang Y. Yu ,  James M. Siedlecki ,  Yingfei Yang

发明人： John H. van Duzer ,  Arthur F. Michaelis ,  William B. Geiss ,  Douglas G. Stafford ,  Joseph Raker ,  Xiang Y. Yu ,  James M. Siedlecki ,  Yingfei Yang

IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D513/18 ,  C07D519/00

摘要： The present invention features rifamycin analogs that can be used as therapeutics for treating or preventing a variety of microbial infections. In one form, the analogs are acetylated at the 25-position, as is rifamycin. In another form, the analogs are deacetylated at the 25-position. In yet other forms, benzoxazinorifamycin, benzthiazinorifamycin, and benzdiazinorifamycin analogs are derivatized at various positions of the benzene ring, including 3′-hydroxy analogs, 4′- and/or 6′ halo and/or alkoxy analogs, and various 5′ substituents that incorporate a cyclic amine moiety.

摘要翻译： 本发明的特征是利福霉素类似物可用作治疗或预防各种微生物感染的治疗剂。 在一种形式中，类似物在25位被乙酰化，就像利福霉素一样。 在另一种形式中，类似物在25位脱乙酰化。 在其他形式中，苯并恶嗪利霉素，苯并噻嗪可的霉素和苯并二氮霉素霉素类似物在苯环的各个位置衍生化，包括3'-羟基类似物，4'-和/或6'卤素和/或烷氧基类似物，以及各种5'取代基 加入环胺部分。

公开(公告)号：US08349858B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US12663727

申请日：2008-06-18

申请人： Deen Tulshian ,  William B. Geiss ,  Gregory S. Martin ,  Van-Duc Le ,  James C. Haber, Jr. ,  Julius J. Matasi ,  Michael F. Czarniecki ,  Stephanie Nicole Cooke

发明人： Deen Tulshian ,  William B. Geiss ,  Gregory S. Martin ,  Van-Duc Le ,  James C. Haber, Jr. ,  Julius J. Matasi ,  Michael F. Czarniecki ,  Stephanie Nicole Cooke

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to Polycyclic Guanine Derivatives, compositions comprising the Polycyclic Guanine Derivatives and methods of using the Polycyclic Guanine Derivatives to treat pain or an inflammatory disease.

摘要翻译： 本发明涉及多环鸟嘌呤衍生物，包含多环鸟嘌呤衍生物的组合物和使用多环鸟嘌呤衍生物治疗疼痛或炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US20110245238A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13162731

申请日：2011-06-17

申请人： Manzer Durrani ,  William B. Geiss ,  David J. Fairfax ,  Dmytro O. Tymoshenko ,  Van-Duc Le ,  Lisa H. Peterson

发明人： Manzer Durrani ,  William B. Geiss ,  David J. Fairfax ,  Dmytro O. Tymoshenko ,  Van-Duc Le ,  Lisa H. Peterson

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D413/12 ,  C07D243/24 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06

CPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel chemical compounds, methods for their discovery, and their therapeutic use. In particular, the present invention provides benzodiazepine derivatives and related compounds and methods of using benzodiazepine derivatives and related compounds as therapeutic agents to treat a number of conditions associated with the faulty regulation of the processes of programmed cell death, autoimmunity, inflammation, hyperproliferation, and the like.