公开(公告)号：US20100203162A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12650390

申请日：2009-12-30

申请人： Anantha Sudhakar ,  Tamilarasan Subramani ,  Mohamed Sheik Mohamed Mujeebur Rahuman ,  Ramar Subbiah

发明人： Anantha Sudhakar ,  Tamilarasan Subramani ,  Mohamed Sheik Mohamed Mujeebur Rahuman ,  Ramar Subbiah

IPC分类号： A61K33/24 ,  C07D471/04 ,  C07D207/12 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/20 ,  C07C59/245 ,  C07D207/16 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55

摘要： Methods of preparing (+)-1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid are disclosed. Also provided are pharmaceutical compositions comprising (+)-1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid, and methods of treatment using such compositions.

摘要翻译： 制备（+） - 1,4-二氢-7 - [（3S，4S）-3-甲氧基-4-（甲基氨基）-1-吡咯烷基] -4-氧代-1-（2-噻唑基）-1 ，8-萘啶-3-羧酸。 还提供了包含（+） - 1,4-二氢-7 - [（3S，4S）-3-甲氧基-4-（甲基氨基）-1-吡咯烷基] -4-氧代-1-（2-噻唑基 ）-1,8-萘啶-3-羧酸，以及使用这种组合物的处理方法。

公开(公告)号：US08497282B2

公开(公告)日：2013-07-30

申请号：US12650390

申请日：2009-12-30

申请人： Anantha Sudhakar ,  Tamilarasan Subramani ,  Mohamed Sheik Mohamed Mujeebur Rahuman ,  Ramar Subbiah

发明人： Anantha Sudhakar ,  Tamilarasan Subramani ,  Mohamed Sheik Mohamed Mujeebur Rahuman ,  Ramar Subbiah

IPC分类号： A61K31/4015 ,  A61K31/4375 ,  C07D221/00 ,  C07D207/12

CPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/20 ,  C07C59/245 ,  C07D207/16 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55

摘要： Methods of preparing (+)-1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid are disclosed. Also provided are pharmaceutical compositions comprising (+)-1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid, and methods of treatment using such compositions.

摘要翻译： 制备（+） - 1,4-二氢-7 - [（3S，4S）-3-甲氧基-4-（甲基氨基）-1-吡咯烷基] -4-氧代-1-（2-噻唑基）-1 ，8-萘啶-3-羧酸。 还提供了包含（+） - 1,4-二氢-7 - [（3S，4S）-3-甲氧基-4-（甲基氨基）-1-吡咯烷基] -4-氧代-1-（2-噻唑基 ）-1,8-萘啶-3-羧酸，以及使用这种组合物的处理方法。

公开(公告)号：US08618314B2

公开(公告)日：2013-12-31

申请号：US13563136

申请日：2012-07-31

申请人： George G. Wu ,  Anantha Sudhakar ,  Tao Wang ,  Ji Xie ,  Frank X. Chen ,  Marc Poirier ,  Mingsheng Huang ,  Vijay Sabesan ,  Daw-long Kwok ,  Jian Cui ,  Xiaojing Yang ,  Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Jing Liao ,  Illia Zavialov ,  Hoa N. Nguyen ,  Ngiap Kie Lim

发明人： George G. Wu ,  Anantha Sudhakar ,  Tao Wang ,  Ji Xie ,  Frank X. Chen ,  Marc Poirier ,  Mingsheng Huang ,  Vijay Sabesan ,  Daw-long Kwok ,  Jian Cui ,  Xiaojing Yang ,  Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Jing Liao ,  Illia Zavialov ,  Hoa N. Nguyen ,  Ngiap Kie Lim

IPC分类号： C07D307/92

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07C69/606 ,  C07C69/732 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C205/55 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C235/28 ,  C07C303/32 ,  C07C309/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D277/64 ,  C07D307/92 ,  C07D333/56 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/58 ,  Y02P20/55 ,  C07C233/28

摘要： This application discloses a novel process for the preparation of himbacine analogs useful as thrombin receptor antagonists. The process is based in part on the use of a base-promoted dynamic epimerization of a chiral nitro center. The chemistry taught herein can be exemplified by the following:

摘要翻译： 本申请公开了一种制备可用作凝血酶受体拮抗剂的烟肼类似物的新方法。 该方法部分基于使用手性硝基中心的碱促进的动态差向异构化。 本文教导的化学结构可以举例说明如下：

公开(公告)号：US20120245198A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13360558

申请日：2012-01-27

申请人： Daniel C. Adelman ,  Marc J. Evanchik ,  Anantha Sudhakar ,  Jeffrey William Jacobs ,  Jeffrey A. Silverman

发明人： Daniel C. Adelman ,  Marc J. Evanchik ,  Anantha Sudhakar ,  Jeffrey William Jacobs ,  Jeffrey A. Silverman

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4745 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds and compositions for treating, preventing or managing cancer are disclosed. The compositions provided herein comprise SNS-595 and N-desmethyl-SNS-595. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of treatment using the compounds and compositions.

摘要翻译： 公开了用于治疗，预防或控制癌症的化合物和组合物。 本文提供的组合物包含SNS-595和N-去甲基-SNS-595。 还提供了包含化合物的药物组合物和使用该化合物和组合物的治疗方法。

公开(公告)号：US5686646A

公开(公告)日：1997-11-11

申请号：US448151

申请日：1995-05-23

申请人： David R. Andrews ,  Anantha Sudhakar

发明人： David R. Andrews ,  Anantha Sudhakar

IPC分类号： C07C243/14 ,  C07C243/28 ,  C07C271/08

CPC分类号： C07C243/28 ,  C07C243/14 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed are chiral hydrazine derivatives of the formula (Ia), (Ib), (Ic) and (Id) ##STR1## wherein: R.sup.1 and R.sup.2 are independently C.sub.1 -C.sub.10 alkyl; R.sup.3 is H or R.sup.4 wherein R.sup.4 is a hydroxy protecting group; and Z is H, --CHO, --C(O)OC(CH.sub.3).sub.3 or --C(O)OCH.sub.2 C.sub.6 H.sub.5.Also described is a process for preparing chiral hydrazines of the formula (Ia), (Ib), (Ic) and (Id).

摘要翻译： 公开了式（Ia），（Ib），（Ic）和（Id）的手性肼衍生物其中：R 1和R 2独立地为C 1 -C 10烷基; R3是H或R4，其中R4是羟基保护基; Z是H，-CHO，-C（O）OC（CH 3）3或-C（O）OCH 2 C 6 H 5。 还描述了制备式（Ia），（Ib），（Ic）和（Id）的手性肼的方法。

公开(公告)号：US5625064A

公开(公告)日：1997-04-29

申请号：US458550

申请日：1995-06-02

申请人： David R. Andrews ,  Dinesh Gala ,  Jacques Gosteli ,  Frank Guenter ,  William Leong ,  Ingrid Mergelsberg ,  Anantha Sudhakar

发明人： David R. Andrews ,  Dinesh Gala ,  Jacques Gosteli ,  Frank Guenter ,  William Leong ,  Ingrid Mergelsberg ,  Anantha Sudhakar

IPC分类号： C07D249/12 ,  C07D521/00 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/12

摘要： Described is a process for preparing triazolone compounds of the formula ##STR1## comprising heating a mixture of a compound of the formula ##STR2## and a hydrazine derivative of the formula R.sup.5 --NH--NH--CHO, R.sup.5 --NH--NH--C(O)OC(CH.sub.3).sub.3 or R.sup.5 --NH--NH--C(O)OCH.sub.2 C.sub.6 H.sub.5, optionally in the presence of an added base.

摘要翻译： 描述了制备下式的三唑酮化合物的方法：包括加热式IMA化合物与式R 5 -NH-NH-CHO，R 5 -NH-NH-C（ O）OC（CH 3）3或R 5 -NH-NH-C（O）OCH 2 C 6 H 5，任选地在加入的碱的存在下。

公开(公告)号：US08765954B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13360558

申请日：2012-01-27

申请人： Daniel C. Adelman ,  Marc J. Evanchik ,  Anantha Sudhakar ,  Jeffrey William Jacobs ,  Jeffrey A. Silverman

发明人： Daniel C. Adelman ,  Marc J. Evanchik ,  Anantha Sudhakar ,  Jeffrey William Jacobs ,  Jeffrey A. Silverman

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4745 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds and compositions for treating, preventing or managing cancer are disclosed. The compositions provided herein comprise SNS-595 and N-desmethyl-SNS-595. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of treatment using the compounds and compositions.

摘要翻译： 公开了用于治疗，预防或控制癌症的化合物和组合物。 本文提供的组合物包含SNS-595和N-去甲基-SNS-595。 还提供了包含化合物的药物组合物和使用该化合物和组合物的治疗方法。

公开(公告)号：US08470817B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US12912617

申请日：2010-10-26

申请人： Anantha Sudhakar

发明人： Anantha Sudhakar

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/426 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds for treating, preventing or managing cancer are disclosed. Also provided are methods for using the compounds in treatment of various cancers. Also provided are methods of treatment using the compounds together with another chemotherapy, radiation therapy, hormonal therapy, biological therapy, or immunotherapy. Pharmaceutical compositions suitable for use in the methods are also disclosed.

摘要翻译： 公开了治疗，预防或控制癌症的化合物。 还提供了使用该化合物治疗各种癌症的方法。 还提供了使用化合物与另一种化疗，放射治疗，激素治疗，生物治疗或免疫治疗一起治疗的方法。 还公开了适用于该方法的药物组合物。

公开(公告)号：US20100029708A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12304750

申请日：2007-06-12

申请人： Daniel C. Adelman ,  Marc J. Evanchik ,  Anantha Sudhakar ,  Jeffrey William Jacobs ,  Jeffrey A. Silverman

发明人： Daniel C. Adelman ,  Marc J. Evanchik ,  Anantha Sudhakar ,  Jeffrey William Jacobs ,  Jeffrey A. Silverman

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/02 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4745 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds and compositions for treating, preventing or managing cancer are disclosed. The compositions provided herein comprise SNS-595 and N-desmethyl-SNS-595. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of treatment using the compounds and compositions.

摘要翻译： 公开了用于治疗，预防或控制癌症的化合物和组合物。 本文提供的组合物包含SNS-595和N-去甲基-SNS-595。 还提供了包含化合物的药物组合物和使用该化合物和组合物的治疗方法。

公开(公告)号：US6093812A

公开(公告)日：2000-07-25

申请号：US179008

申请日：1994-01-07

申请人： Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Chou-Hong Tann ,  Junning Lee ,  Timothy McAllister ,  Cesar Colon ,  Derek H. R. Barton ,  Ronald Breslow ,  Anantha Sudhakar

发明人： Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Chou-Hong Tann ,  Junning Lee ,  Timothy McAllister ,  Cesar Colon ,  Derek H. R. Barton ,  Ronald Breslow ,  Anantha Sudhakar

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/695 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/186 ,  C07F7/1892

摘要： This invention provides an improved process for producing azetidinones. More particularly, this invention provides the steps of producing an trans-azetidinone represented by the formula ##STR1## from a carboxylic acid R.sup.2 --D--CH.sub.2 COOH, an aldehyde R.sup.1 --A--CHO and an amine RNH.sub.2, by the steps of: (a1) converting a carboxylic acid to the corresponding acid chloride; (b1) deprotonating a chiral oxazolidinone and treating the resulting anion with the product of step (a1); (c1) enolizing the product of step (b1) and condensing with the aldehyde; (d1) hydrolyzing the product of step (c1); (e1) condensing the product of step (d1) with the amine; and (f1) cyclizing the product of step (e1). Alternatively, the process comprises (a2) enolizing the product of step (b1) and condensing, in the presence of a Lewis acid, with a Schiff's base prepared from the aldehyde and the amine; and (b2) cyclizing the product of step (a2).

摘要翻译： 本发明提供了一种生产氮杂环丁酮的改进方法。 更具体地，本发明提供了以下步骤：通过以下步骤，由羧酸R2-D-CH2COOH，醛R1-A-CHO和胺RNH2制备由式表示的反式氮杂环丁酮的步骤：（a1） 羧酸与相应的酰氯反应; （b1）将手性恶唑烷酮去质子化并用步骤（a1）的产物处理所得的阴离子; （c1）使步骤（b1）的产物烯化并与醛缩合; （d1）水解步骤（c1）的产物; （e1）将步骤（d1）的产物与胺缩合; 和（f1）使步骤（e1）的产物环化。 或者，该方法包括（a2）使路易斯酸存在下的步骤（b1）的产物烯醇化并与由醛和胺制备的席夫碱缩合; 和（b2）使步骤（a2）的产物环化。