公开(公告)号：US20070287737A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：US11788032

申请日：2007-04-18

申请人： Andreas Goutopoulos ,  Benny Askew ,  Xiaoling Chen ,  Srinivasa Karra ,  Yufang Xiao ,  Henry Yu

发明人： Andreas Goutopoulos ,  Benny Askew ,  Xiaoling Chen ,  Srinivasa Karra ,  Yufang Xiao ,  Henry Yu

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  C07D401/00 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The invention provides novel heteroaryl-substituted arylaminopyridine derivative MEK inhibitors of Formula (Ia) Such compounds are MEK inhibitors that are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation. Also disclosed is the treatment of a hyperproliferative disease in mammals, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（Ia）的新型杂芳基取代的芳基氨基吡啶衍生物MEK抑制剂。这些化合物是可用于治疗过度增殖性疾病如癌症和炎症的MEK抑制剂。 还公开了哺乳动物中过度增殖性疾病的治疗，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20070287709A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：US11788028

申请日：2007-04-18

申请人： Andreas Goutopoulos ,  Benny Askew ,  Nhut Diep ,  Srinivasa Karra ,  Matthias Schwarz ,  Henry Yu

发明人： Andreas Goutopoulos ,  Benny Askew ,  Nhut Diep ,  Srinivasa Karra ,  Matthias Schwarz ,  Henry Yu

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  A61P43/00 ,  C07D211/70 ,  C07D211/72 ,  C07D237/02 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D213/84 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D237/24 ,  C07D405/12

摘要： The invention provides novel arylamino N-heteroaryl MEK inhibitors of Formula (I): Such compounds are MEK inhibitors that are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation. Also disclosed is the treatment of a hyperproliferative disease in mammals, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新的芳基氨基N-杂芳基MEK抑制剂：这些化合物是可用于治疗过度增殖性疾病如癌症和炎症的MEK抑制剂。 还公开了哺乳动物中过度增殖性疾病的治疗，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050261313A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11014184

申请日：2004-12-15

申请人： Benny Askew ,  Jeffrey Adams ,  Shon Booker ,  Guoqing Chen ,  Lucian DiPietro ,  Daniel Elbaum ,  Julie Germain ,  Stephanie Geuns-Meyer ,  Gregory Habgood ,  Michael Handley ,  Qi Huang ,  Tae-Seong Kim ,  Aiwen Li ,  Nobuko Nishimura ,  Rana Nomak ,  Vinod Patel ,  Babak Riahi ,  Joseph Kim ,  Ning Xi ,  Kevin Yang ,  Chester Yuan

发明人： Benny Askew ,  Jeffrey Adams ,  Shon Booker ,  Guoqing Chen ,  Lucian DiPietro ,  Daniel Elbaum ,  Julie Germain ,  Stephanie Geuns-Meyer ,  Gregory Habgood ,  Michael Handley ,  Qi Huang ,  Tae-Seong Kim ,  Aiwen Li ,  Nobuko Nishimura ,  Rana Nomak ,  Vinod Patel ,  Babak Riahi ,  Joseph Kim ,  Ning Xi ,  Kevin Yang ,  Chester Yuan

IPC分类号： A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P15/08 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/02 ,  C07D41/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Selected amines are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 选择的胺对于预防和治疗疾病如血管生成介导的疾病是有效的。 本发明包括新颖的化合物，类似物，前药和药学上可接受的盐，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及癌症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US20060199812A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US11338371

申请日：2006-01-23

申请人： Derin D'Amico ,  Benny Askew

发明人： Derin D'Amico ,  Benny Askew

IPC分类号： A61K31/542 ,  C07D498/14 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07K1/1077 ,  A61K38/043 ,  A61K47/60 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to a novel chemical process that provides novel vehicle derivatives that are exceptional 1,2- or 1,3-aminothiol specific reagents for conjugation to unprotected targeted compounds (e.g., polypeptides, peptides, or organic compounds) having or modified to have a 1,2- or 1,3 aminothiol group. The invention further relates to the methods of using novel water-soluble polymer derivatives and conjugates thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种新颖的化学方法，其提供新的载体衍生物，其是用于与未保护的靶向化合​​物（例如，多肽，肽或有机化合物）缀合的特殊的1,2-或1,3-氨基硫醇特异性试剂，其具有或修饰为 具有1,2-或1,3-氨基硫醇基团。 本发明还涉及使用新的水溶性聚合物衍生物及其共轭物的方法。

公开(公告)号：US20060111347A1

公开(公告)日：2006-05-25

申请号：US11243645

申请日：2005-10-05

申请人： Benny Askew ,  Toshihiro Aya ,  Kaustav Biswas ,  Jian Chen ,  Jason Human ,  Wenyuan Qian

发明人： Benny Askew ,  Toshihiro Aya ,  Kaustav Biswas ,  Jian Chen ,  Jason Human ,  Wenyuan Qian

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/47 ,  A61K31/382 ,  A61K31/353

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07C317/46 ,  C07C2602/10 ,  C07D233/26 ,  C07D311/68 ,  C07D401/04

摘要： Selected compounds are effective for treatment of pain and diseases, such as inflammation mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving pain, inflammation, and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于治疗疼痛和疾病如炎症介导的疾病是有效的。 本发明包括新的化合物，类似物，前药和其药学上可接受的衍生物，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及疼痛，炎症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US20050215470A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US10972236

申请日：2004-10-21

申请人： Gordon Ng ,  Yue-Sheng Li ,  Colin Gegg ,  Benny Askew ,  Thomas Storz ,  Yuelie Lu ,  Derin D'Amico

发明人： Gordon Ng ,  Yue-Sheng Li ,  Colin Gegg ,  Benny Askew ,  Thomas Storz ,  Yuelie Lu ,  Derin D'Amico

IPC分类号： A61K38/08 ,  A61K38/10 ,  A61K47/48 ,  A61P29/00 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K7/18

CPC分类号： A61K38/08 ,  A61K38/10 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K7/18

摘要： The present invention relates to certain biologically active peptides and conjugated peptides which can be used as therapeutics or prophylactics against diseases or conditions linked to B1 as the causative agent. In a preferred embodiment of the invention biologically active PEG-conjugated peptides are provided. In one aspect of the present invention, pharmacologically active PEG-conjugated peptides of the present invention are useful to treat inflammation or pain.

摘要翻译： 本发明涉及某些生物活性肽和缀合肽，其可以用作治疗剂或预防药物，其与作为致病剂的B1连接的疾病或病症。 在本发明的优选实施方案中，提供生物活性PEG-缀合的肽。 在本发明的一个方面，本发明的药理学活性的PEG-缀合的肽可用于治疗炎症或疼痛。

公开(公告)号：US06878714B2

公开(公告)日：2005-04-12

申请号：US10197974

申请日：2002-07-17

申请人： Benny Askew ,  Jeffrey Adams ,  Shon Booker ,  Guoqing Chen ,  Lucian V. DiPietro ,  Daniel Elbaum ,  Julie Germain ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Gregory J. Habgood ,  Michael Handley ,  Qi Huang ,  Tae-Seong Kim ,  Aiwen Li ,  Nobuko Nishimura ,  Rana Nomak ,  Vinod F. Patel ,  Babak Riahi ,  Joseph L. Kim ,  Ning Xi ,  Kevin Yang ,  Chester Chenguang Yuan

发明人： Benny Askew ,  Jeffrey Adams ,  Shon Booker ,  Guoqing Chen ,  Lucian V. DiPietro ,  Daniel Elbaum ,  Julie Germain ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Gregory J. Habgood ,  Michael Handley ,  Qi Huang ,  Tae-Seong Kim ,  Aiwen Li ,  Nobuko Nishimura ,  Rana Nomak ,  Vinod F. Patel ,  Babak Riahi ,  Joseph L. Kim ,  Ning Xi ,  Kevin Yang ,  Chester Chenguang Yuan

IPC分类号： A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P15/08 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/02 ,  A61K31/4427

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Selected amines are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

公开(公告)号：US20070185171A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US11584151

申请日：2006-10-20

申请人： Julie Germain ,  Benny Askew ,  David Bauer ,  Deborah Choquette ,  Lucian Dipietro ,  Russell Graceffa ,  Jean-Christophe Harmange ,  Qi Huang ,  Joseph Kim ,  Daniel La ,  Aiwen Li ,  Nobuko Nishimura ,  Rana Nomak ,  Vinod Patel ,  Michele Potashman ,  Babak Riahi ,  Thomas Storz ,  Simon Van Der Plas ,  Kevin Yang ,  Chester Yuan

发明人： Julie Germain ,  Benny Askew ,  David Bauer ,  Deborah Choquette ,  Lucian Dipietro ,  Russell Graceffa ,  Jean-Christophe Harmange ,  Qi Huang ,  Joseph Kim ,  Daniel La ,  Aiwen Li ,  Nobuko Nishimura ,  Rana Nomak ,  Vinod Patel ,  Michele Potashman ,  Babak Riahi ,  Thomas Storz ,  Simon Van Der Plas ,  Kevin Yang ,  Chester Yuan

IPC分类号： C07D209/04 ,  C07D213/16

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于预防和治疗诸如血管生成介导的疾病等疾病是有效的。 本发明包括新颖的化合物，类似物，前药和药学上可接受的盐，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及癌症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US20060025400A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11182216

申请日：2005-07-15

申请人： Benny Askew ,  Toshihiro Aya ,  Kaustav Biswas ,  Guolin Cai ,  Jian Chen ,  Nianhe Han ,  Qingyian Liu ,  Thomas Nguyen ,  Nobuko Nishimura ,  Rana Nomak ,  Tanya Peterkin ,  Wenyuan Qian ,  Kevin Yang ,  Chester Yuan ,  Jiawang Zhu ,  Derin D' Amico ,  Jason Human ,  Qi Huang

发明人： Benny Askew ,  Toshihiro Aya ,  Kaustav Biswas ,  Guolin Cai ,  Jian Chen ,  Nianhe Han ,  Qingyian Liu ,  Thomas Nguyen ,  Nobuko Nishimura ,  Rana Nomak ,  Tanya Peterkin ,  Wenyuan Qian ,  Kevin Yang ,  Chester Yuan ,  Jiawang Zhu ,  Derin D' Amico ,  Jason Human ,  Qi Huang

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/497 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D221/10 ,  C07D221/08 ,  C07D239/74 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D249/08 ,  C07D295/135 ,  C07D311/96 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04

摘要： Selected compounds are effective for treatment of pain and diseases, such as inflammation mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving pain, inflammation, and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于治疗疼痛和疾病如炎症介导的疾病是有效的。 本发明包括新的化合物，类似物，前药和其药学上可接受的衍生物，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及疼痛，炎症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US20050153960A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10996035

申请日：2004-11-22

申请人： Daniel Elbaum ,  Benny Askew ,  Shon Booker ,  Julie Germain ,  Gregory Habgood ,  Michael Handley ,  Tae-Seong Kim ,  Aiwen Li ,  Nobuko Nishimura ,  Vinod Patel ,  Chester Yuan ,  Joseph Kim ,  Guolin Cai ,  Guoqing Chen ,  Michael Croghan ,  Lucian Di Pietro ,  Celia Dominguez ,  Qi Huang ,  Leon Smith ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu

发明人： Daniel Elbaum ,  Benny Askew ,  Shon Booker ,  Julie Germain ,  Gregory Habgood ,  Michael Handley ,  Tae-Seong Kim ,  Aiwen Li ,  Nobuko Nishimura ,  Vinod Patel ,  Chester Yuan ,  Joseph Kim ,  Guolin Cai ,  Guoqing Chen ,  Michael Croghan ,  Lucian Di Pietro ,  Celia Dominguez ,  Qi Huang ,  Leon Smith ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D237/04 ,  C07D237/24 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/02 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D213/81 ,  C04B35/632 ,  C07D213/82 ,  C07D237/04 ,  C07D237/24 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于预防和治疗诸如血管生成介导的疾病等疾病是有效的。 本发明包括新型化合物，类似物，前药及其药学上可接受的衍生物，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及癌症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。