公开(公告)号：US08889714B2

公开(公告)日：2014-11-18

申请号：US12990927

申请日：2009-05-04

申请人： Austin Chih-Yu Chen ,  Daniel Dube ,  Pierre-Andre Fournier ,  Erich L. Grimm ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Dwight Macdonald ,  D. Bruce MacKay ,  Daniel James McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu ,  Louis-Charles Campeau ,  Jeremy Peter Scott ,  Nadine Bremeyer

发明人： Austin Chih-Yu Chen ,  Daniel Dube ,  Pierre-Andre Fournier ,  Erich L. Grimm ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Dwight Macdonald ,  D. Bruce MacKay ,  Daniel James McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu ,  Louis-Charles Campeau ,  Jeremy Peter Scott ,  Nadine Bremeyer

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to 3,4-substituted piperidinyl-based renin inhibitor compounds bearing at 4-position oxopyridine and having the formula (I). The invention further relates to pharmaceutical compositions containing said compounds, as well as their use in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及在4-位氧代吡啶上具有式（I）的3,4-取代的哌啶基肾素抑制剂化合物。 本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物，以及它们在治疗心血管事件和肾功能不全中的用途。

公开(公告)号：US20110237622A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13139012

申请日：2009-12-08

申请人： Austin Chih-Yu Chen ,  Daniel Dube ,  Pierre-Andre Fournier ,  Erich L. Grimm ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Dwight Macdonald ,  D. Bruce Mackay ,  Daniel James Mckay ,  Tom Yao-Hsiang Wu

发明人： Austin Chih-Yu Chen ,  Daniel Dube ,  Pierre-Andre Fournier ,  Erich L. Grimm ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Dwight Macdonald ,  D. Bruce Mackay ,  Daniel James Mckay ,  Tom Yao-Hsiang Wu

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/04 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61P15/10 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present invention relates to 3,4-substituted piperidinyl—based renin inhibitor compounds bearing at 4-position oxopyridine or Isoquinolone and having the formula (I): wherein S is Formula (IIa) or Formula (IIb). The invention further relates to pharmaceutical compositions containing said compounds, as well as their use in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及在4-位氧代吡啶或异喹啉酮上具有式（I）的3,4-取代哌啶基肾素抑制剂化合物：其中S为式（IIa）或式（IIb）。 本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物，以及它们在治疗心血管事件和肾功能不全中的用途。

公开(公告)号：US20110053940A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12990927

申请日：2009-05-04

申请人： Austin Chih-Yu Chen ,  Daniel Dube ,  Pierre-Andre Fournier ,  Erich L. Grimm ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Dwight MacDonald ,  D. Bruce MacKay ,  Daniel James McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu ,  Louis-Charles Campeau ,  Jeremy Peter Scott ,  Nadine Bremeyer

发明人： Austin Chih-Yu Chen ,  Daniel Dube ,  Pierre-Andre Fournier ,  Erich L. Grimm ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Dwight MacDonald ,  D. Bruce MacKay ,  Daniel James McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu ,  Louis-Charles Campeau ,  Jeremy Peter Scott ,  Nadine Bremeyer

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to 3,4-substituted piperidinyl-based renin inhibitor compounds bearing at 4-position oxopyridine and having the formula (I). The invention further relates to pharmaceutical compositions containing said compounds, as well as their use in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及在4-位氧代吡啶上具有式（I）的3,4-取代的哌啶基肾素抑制剂化合物。 本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物，以及它们在治疗心血管事件和肾功能不全中的用途。

公开(公告)号：US20110152316A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12993127

申请日：2009-05-21

申请人： Austin Chih-Yu Chen ,  Daniel Dube ,  Pierre-Andre Fournier ,  Erich L. Grimm ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Dwight MacDonald ,  D. Bruce MacKay ,  Daniel James McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu

发明人： Austin Chih-Yu Chen ,  Daniel Dube ,  Pierre-Andre Fournier ,  Erich L. Grimm ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Dwight MacDonald ,  D. Bruce MacKay ,  Daniel James McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/04 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P27/06 ,  A61P15/10 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to 3,4-substituted piperidinyl-based renin inhibitor compounds bearing at 4-position Isoqumolone and having the Formula (I): The invention further relates to pharmaceutical compositions containing said compounds, as well as their use in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及在4-位异亮霉素下具有式（I）的3,4-取代哌啶基肾素抑制剂化合物：本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物及其在治疗心血管事件中的用途 和肾功能不全。

公开(公告)号：US20120035214A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13262781

申请日：2010-04-01

申请人： Daniel J. McKay ,  Melissa Arbour ,  Renee Aspiotis ,  Austin Chen ,  Pierre-Andre Fournier ,  Michel Gallant ,  Yongxin Han ,  Helene Juteau ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Sophie Lauzon ,  Carmela Molinaro ,  Paul O'Shea ,  Yeeman Ramtohul ,  Daniel Simard ,  Dwight MacDonald ,  Bruce Mackay ,  Christophe Mellon ,  Krista Morley ,  Chit Tsui ,  Sarah Jennifer Dolman ,  Greg Hughes ,  Jacob Janey

发明人： Daniel J. McKay ,  Melissa Arbour ,  Renee Aspiotis ,  Austin Chen ,  Pierre-Andre Fournier ,  Michel Gallant ,  Yongxin Han ,  Helene Juteau ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Sophie Lauzon ,  Carmela Molinaro ,  Paul O'Shea ,  Yeeman Ramtohul ,  Daniel Simard ,  Dwight MacDonald ,  Bruce Mackay ,  Christophe Mellon ,  Krista Morley ,  Chit Tsui ,  Sarah Jennifer Dolman ,  Greg Hughes ,  Jacob Janey

IPC分类号： A61K31/451 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P27/06 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61P13/12 ,  C07D211/22

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/22 ,  C07D211/28 ,  C07D211/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to biaryl piperidine-based renin inhibitor compounds, and their use in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及联芳基哌啶基肾素抑制剂化合物及其在治疗心血管事件和肾功能不全中的用途。

公开(公告)号：US20120046293A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：US13269882

申请日：2011-10-10

申请人： CHRISTOPHER I. BAYLY ,  Austin C. Chen ,  Daniel Dube ,  Laurence Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Dwight MacDonald ,  Daniel McKay ,  David A. Powell ,  Erich L. Grimm

发明人： CHRISTOPHER I. BAYLY ,  Austin C. Chen ,  Daniel Dube ,  Laurence Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Dwight MacDonald ,  Daniel McKay ,  David A. Powell ,  Erich L. Grimm

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07D295/192 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  C07D213/56 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/4402 ,  C07C271/48 ,  A61K31/27 ,  A61K31/495 ,  C07D295/205 ,  C07C237/20 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P27/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P15/10 ,  C07C235/36

CPC分类号： C07C317/28 ,  C07C269/06 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C323/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/27 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D215/12 ,  C07D401/06 ,  C07C271/22

摘要： The present invention relates to renin inhibitor compounds having the structure and their use in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及具有结构和用于治疗心血管事件和肾功能不全的肾素抑制剂化合物。

公开(公告)号：US20090281103A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US11988437

申请日：2006-07-20

申请人： Christopher I. Bayly ,  Austin C. Chen ,  Daniel Dube ,  Laurence Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Dwight MacDonald ,  Daniel McKay ,  David A. Powell ,  Erich L. Grimm

发明人： Christopher I. Bayly ,  Austin C. Chen ,  Daniel Dube ,  Laurence Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Dwight MacDonald ,  Daniel McKay ,  David A. Powell ,  Erich L. Grimm

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C237/20 ,  C07D215/12 ,  C07D213/56 ,  C07D295/18 ,  A61K31/47 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/5375 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C317/28 ,  C07C269/06 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C323/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/27 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D215/12 ,  C07D401/06 ,  C07C271/22

摘要： The present invention relates to novel renin inhibitors of the general Formula (I), and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds. These novel renin inhibitors are used in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型肾素抑制剂及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法的相关方面。 这些新型肾素抑制剂用于治疗心血管事件和肾功能不全。

公开(公告)号：US08063105B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US11988437

申请日：2006-07-20

申请人： Christopher I. Bayly ,  Austin C. Chen ,  Daniel Dube ,  Laurence Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Dwight MacDonald ,  Daniel McKay ,  David A. Powell ,  Erich L. Grimm

发明人： Christopher I. Bayly ,  Austin C. Chen ,  Daniel Dube ,  Laurence Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Dwight MacDonald ,  Daniel McKay ,  David A. Powell ,  Erich L. Grimm

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C229/00 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07C317/28 ,  C07C269/06 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C323/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/27 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D215/12 ,  C07D401/06 ,  C07C271/22

摘要： The present invention relates to novel renin inhibitors of the general Formula (I), and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds. These novel renin inhibitors are used in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型肾素抑制剂及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法的相关方面。 这些新型肾素抑制剂用于治疗心血管事件和肾功能不全。

公开(公告)号：US20060040981A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US10536250

申请日：2003-11-19

申请人： Daniel Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Yves Girard ,  Dwight Macdonald ,  Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte ,  Annette Robichaud ,  Anthony Mastracchio ,  Helene Perrier

发明人： Daniel Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Yves Girard ,  Dwight Macdonald ,  Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte ,  Annette Robichaud ,  Anthony Mastracchio ,  Helene Perrier

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

摘要： The present invention is directed to a method of enhancing cognition in a healthy subject comprising administering a safe cognition enhancing amount of a phosphodiesterase-4 inhibitor. In particular, this invention is directed to a method of enhancing memory, learning, retention, recall, awareness and judgement in health subjects comprising administering a safe and effective amount of a phosphodiesterase-4 inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及增强健康受试者的认知的方法，其包括施用安全认知增加量的磷酸二酯酶-4抑制剂。 特别地，本发明涉及增加健康受试者的记忆，学习，保留，召回，意识和判断的方法，包括施用安全有效量的磷酸二酯酶-4抑制剂。

公开(公告)号：US08334308B2

公开(公告)日：2012-12-18

申请号：US12674040

申请日：2008-08-18

申请人： Helene Juteau ,  Michel Gallant ,  Daniel Dube ,  Patrick Roy ,  Renee Aspiotis ,  Rejean Fortin ,  Patrick Lacombe ,  Daniel McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu

发明人： Helene Juteau ,  Michel Gallant ,  Daniel Dube ,  Patrick Roy ,  Renee Aspiotis ,  Rejean Fortin ,  Patrick Lacombe ,  Daniel McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu

IPC分类号： A01N43/40 ,  A01N37/34 ,  A01N37/12 ,  A01N33/02 ,  A61K31/44 ,  A61K31/275 ,  C07D213/78 ,  C07D213/24 ,  C07C211/00

CPC分类号： C07C217/62 ,  C07C217/48 ,  C07C229/38 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C255/43 ,  C07C271/12 ,  C07C323/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D317/60

摘要： The present invention relates to biphenyl-based renin inhibitor compounds having amino-terminal groups, and their use in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及具有氨基末端基团的联苯基肾素抑制剂化合物及其在治疗心血管事件和肾功能不全中的用途。