公开(公告)号：US08951993B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13402335

申请日：2012-02-22

申请人： Baihua Hu ,  Kan He ,  Minsheng Zhang

发明人： Baihua Hu ,  Kan He ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/685 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6558

CPC分类号： C07F9/58 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to compounds represented by formula (I), which can modulate the activity of protein kinases. The invention also relates to a composition containing a compound of formula (I), and a method for synthesizing and using such compound for preventing or treating ALK or cMet mediated disorders or conditions.

摘要翻译： 本发明涉及可以调节蛋白激酶活性的由式​​（I）表示的化合物。 本发明还涉及包含式（I）化合物的组合物，以及用于合成和使用该化合物以预防或治疗ALK或cMet介导的病症或病症的方法。

公开(公告)号：US20120220551A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：US13402335

申请日：2012-02-22

申请人： Baihua Hu ,  Kan He ,  Minsheng Zhang

发明人： Baihua Hu ,  Kan He ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6558

CPC分类号： C07F9/58 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to compounds represented by formula (I), which can modulate the activity of protein kinases. The invention also relates to a composition containing a compound of formula (I), and a method for synthesizing and using such compound for preventing or treating ALK or cMet mediated disorders or conditions.

摘要翻译： 本发明涉及可以调节蛋白激酶活性的由式​​（I）表示的化合物。 本发明还涉及包含式（I）化合物的组合物，以及用于合成和使用该化合物以预防或治疗ALK或cMet介导的病症或病症的方法。

公开(公告)号：US09090568B2

公开(公告)日：2015-07-28

申请号：US14004633

申请日：2012-03-12

申请人： Dong Liu ,  Minsheng Zhang ,  Kan He ,  Lianshan Zhang

发明人： Dong Liu ,  Minsheng Zhang ,  Kan He ,  Lianshan Zhang

IPC分类号： C07D239/96 ,  C07D239/80 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D239/96 ,  C07D239/80 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention discloses compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, which inhibit the poly(ADP-ribose) polymerases (PARP) and therefore are useful for treating diseases, disorders, and conditions related to PARP. The present invention also discloses pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), and methods of using such compounds to inhibit PARP enzymes, and to treat diseases, disorders, and conditions related to PARP.

摘要翻译： 本发明公开了抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或前药，因此可用于治疗与PARP相关的疾病，病症和病症。 本发明还公开了包含式（I）化合物的药物组合物，以及使用这些化合物抑制PARP酶以及治疗与PARP有关的疾病，病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20140031358A1

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：US14004633

申请日：2012-03-12

申请人： Dong Liu ,  Minsheng Zhang ,  Kan He ,  Lianshan Zhang

发明人： Dong Liu ,  Minsheng Zhang ,  Kan He ,  Lianshan Zhang

IPC分类号： C07D239/96 ,  C07D403/10 ,  C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D239/96 ,  C07D239/80 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention discloses compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, which inhibit the poly(ADP-ribose) polymerases (PARP) and therefore are useful for treating diseases, disorders, and conditions related to PARP. The present invention also discloses pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), and methods of using such compounds to inhibit PARP enzymes, and to treat diseases, disorders, and conditions related to PARP.

摘要翻译： 本发明公开了抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或前药，因此可用于治疗与PARP相关的疾病，病症和病症。 本发明还公开了包含式（I）化合物的药物组合物，以及使用这些化合物抑制PARP酶以及治疗与PARP有关的疾病，病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20080139546A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US11904773

申请日：2007-09-28

申请人： Minsheng Zhang ,  Charles J. Stanton ,  Boyd Lynn Harrison ,  Terrance H. Andree

发明人： Minsheng Zhang ,  Charles J. Stanton ,  Boyd Lynn Harrison ,  Terrance H. Andree

IPC分类号： A61K31/4741 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  C12N5/06 ,  C12N5/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07D405/12 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D491/056

摘要： The present invention relates to a compound of the formula: or an enantiomer, diastereomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, useful as modulators of 5-HT1A receptor activity and/or serotonin reuptake. These compounds are useful in treating nervous system disorders, such as anxiety-related disorders, cognition-related disorders, depression, schizophrenia, or sexual dysfunction and related illnesses.

摘要翻译： 本发明涉及可用作5-HT 1A受体活性和/或5-羟色胺再摄取调节剂的下式化合物或其对映异构体，非对映异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 这些化合物可用于治疗神经系统疾病，例如焦虑相关障碍，认知相关障碍，抑郁症，精神分裂症或性功能障碍及相关疾病。

公开(公告)号：US06391901B1

公开(公告)日：2002-05-21

申请号：US09423148

申请日：2000-01-21

申请人： Nickolay Y Chirgadze ,  Michael L Denney ,  Matthew J Fisher ,  Robert J Foglesong ,  Richard W Harper ,  Mary G Johnson ,  Ho-Shen Lin ,  Michael P Lynch ,  Jefferson R McCowan ,  Shawn C Miller ,  Alan D Palkowitz ,  Michael E Richett ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

发明人： Nickolay Y Chirgadze ,  Michael L Denney ,  Matthew J Fisher ,  Robert J Foglesong ,  Richard W Harper ,  Mary G Johnson ,  Ho-Shen Lin ,  Michael P Lynch ,  Jefferson R McCowan ,  Shawn C Miller ,  Alan D Palkowitz ,  Michael E Richett ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K314025

CPC分类号： C07D333/58 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D333/56 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This application relates to novel compounds of formula I (and their pharmaceutically acceptable salts), as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula I, and the use of defined compounds of formula I as thrombin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及本文定义的式I（及其药学上可接受的盐）的新型化合物，其制备方法和中间体，包含式I的新化合物的药物制剂，以及定义的式I化合物作为凝血酶抑制剂的用途 。

公开(公告)号：US06284756B1

公开(公告)日：2001-09-04

申请号：US09423166

申请日：2000-01-21

申请人： Nickolay Y Chirgadze ,  Richard W Harper ,  Todd J Kohn ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Michael R Wiley ,  Minsheng Zhang

发明人： Nickolay Y Chirgadze ,  Richard W Harper ,  Todd J Kohn ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Michael R Wiley ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K314025

CPC分类号： C07D333/58 ,  C07D333/56 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12

摘要： This application relates to novel compounds of formula I (and their pharmaceutically acceptable salts), as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula I, and the use of the compounds of formula I as thrombin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及本文定义的式I（及其药学上可接受的盐）的新型化合物，其制备方法和中间体，包含式I的新型化合物的药物制剂以及式I化合物作为凝血酶抑制剂的用途 。

公开(公告)号：US06265416B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09429424

申请日：1999-10-28

申请人： Jolie Anne Bastian ,  Matthew Joseph Fisher ,  Richard Waltz Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson Ray McCowan ,  Daniel Jon Sall ,  Gerald Floyd Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Michael Robert Wiley ,  Minsheng Zhang

发明人： Jolie Anne Bastian ,  Matthew Joseph Fisher ,  Richard Waltz Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson Ray McCowan ,  Daniel Jon Sall ,  Gerald Floyd Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Michael Robert Wiley ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This application relates to novel compounds of formula I (and their pharmaceutically acceptable salts), as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula I, and the use of the compounds of formula I as thrombin inhibitors.

公开(公告)号：US6025382A

公开(公告)日：2000-02-15

申请号：US846647

申请日：1997-04-30

申请人： Jolie Anne Bastian ,  Nickolay Yuri Chirgadze ,  Michael Lyle Denney ,  Matthew Joseph Fisher ,  Robert James Foglesong ,  Richard Waltz Harper ,  Mary George Johnson ,  Valentine Joseph Klimkowski ,  Todd Jonathan Kohn ,  Ho-Shen Lin ,  Michael Patrick Lynch ,  Jefferson Ray McCowan ,  Alan David Palkowitz ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Gerald Floyd Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Jennifer Marie Tinsley ,  Minsheng Zhang

发明人： Jolie Anne Bastian ,  Nickolay Yuri Chirgadze ,  Michael Lyle Denney ,  Matthew Joseph Fisher ,  Robert James Foglesong ,  Richard Waltz Harper ,  Mary George Johnson ,  Valentine Joseph Klimkowski ,  Todd Jonathan Kohn ,  Ho-Shen Lin ,  Michael Patrick Lynch ,  Jefferson Ray McCowan ,  Alan David Palkowitz ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Gerald Floyd Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Jennifer Marie Tinsley ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/62 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D521/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/38 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D333/62 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06

摘要： This application relates to the use as thrombin inhibitors, coagulation inhibitors and thromboembolic disorder agents of diamines of formula I as defined herein. It also provides novel compounds of formula I, processes and intermediates for their preparation, and pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula I.

摘要翻译： 本申请涉及作为本文定义的式I二胺的凝血酶抑制剂，凝血抑制剂和血栓栓塞障碍剂的用途。 它还提供式I的新型化合物，其制备方法和中间体，以及包含式I化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US07557143B2

公开(公告)日：2009-07-07

申请号：US10826100

申请日：2004-04-15

申请人： Denis E. Ryono ,  Jon J. Hangeland ,  Todd J. Friends ,  Tamara Dejneka ,  Pratik Devasthale ,  Yolanda V. Caringal ,  Minsheng Zhang ,  Arthur M. P. Doweyko ,  Johan Malm ,  Andrei Sanin

发明人： Denis E. Ryono ,  Jon J. Hangeland ,  Todd J. Friends ,  Tamara Dejneka ,  Pratik Devasthale ,  Yolanda V. Caringal ,  Minsheng Zhang ,  Arthur M. P. Doweyko ,  Johan Malm ,  Andrei Sanin

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  C07C239/00 ,  C07C325/00 ,  C07C229/00 ,  C07C59/00

CPC分类号： C07C311/46 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/662 ,  A61K45/06 ,  C07C43/29 ,  C07C43/295 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C69/16 ,  C07C69/736 ,  C07C69/94 ,  C07C205/38 ,  C07C217/58 ,  C07C233/29 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C235/46 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C235/64 ,  C07C311/37 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07D213/30 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D285/06 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D307/87 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D333/32 ,  C07F9/306 ,  C07F9/3241 ,  C07F9/4056 ,  A61K2300/00

摘要： Thyroid receptor ligands are provided which have the general formula I wherein: R1 is R2 and R3 are the same or different and are hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbons or cycloalkyl of 3 to 5 carbons, provided that at least one of R2 and R3 is other than hydrogen; R4 is R5 and R6 are the same or different and are selected from hydrogen, aryl, heteroaryl, alkyl, cycloalkyl, aralkyl or heteroaralkyl. R7 is aryl, heteroaryl, alkyl, aralkyl, or heteroaralkyl; R8 is aryl, heteroaryl, or cycloalkyl; R9 is R7 or hydrogen; R10 is hydrogen, halogen, cyano or alkyl; R11 and R12 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, alkoxy, hydroxy (—OH) cyano, and alkyl; R13 is carboxylic acid (COOH) or esters thereof, phosphonic and phosphinic acid or esters thereof, sulfonic acid, tetrazole, hydroxamic acid, thiazolidinedione, acylsulfonamide, or other carboxylic acid surrogates known in the art; R14 and R15 may be the same or different and are selected from hydrogen and alkyl, or R14 and R15 may be joined together forming a chain of 2 to 5 methylene groups [—(CH2)m-, m=2, 3, 4 or 5], thus forming 3- to 6-membered cycloalkyl rings; R16 is hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbons; R17 and R18 are the same or different and selected from hydrogen, halogen and alkyl; n is 0 or an integer from 1 to 4; X is oxygen (—O—), sulfur (—S—), sulfonyl (—SO2—), sulfenyl (—SO—) selenium (—Se—), carbonyl (—CO—), amino (—NH—) or methylene (—CH2-); wherein the substituents are as described herein. In addition, a method is provided for preventing, inhibiting or treating diseases or disorders associated with metabolism dysfunction or which are dependent upon the expression of a T3 regulated gene, wherein a compound as described above is administered in a therapeutically effective amount.

摘要翻译： 提供具有通式I的甲状腺受体配体，其中：R 1是R 2和R 3相同或不同，是氢，卤素，1至4个碳的烷基或3至5个碳原子的环烷基，条件是R2中的至少一个 并且R 3不是氢; R 4是R 5和R 6相同或不同，并且选自氢，芳基，杂芳基，烷基，环烷基，芳烷基或杂芳烷基。 R7是芳基，杂芳基，烷基，芳烷基或杂芳烷基; R8是芳基，杂芳基或环烷基; R9为R7或氢; R 10是氢，卤素，氰基或烷基; R 11和R 12各自独立地选自氢，卤素，烷氧基，羟基（-OH）氰基和烷基; R13是羧酸（COOH）或其酯，膦酸和次膦酸或其酯，磺酸，四唑，异羟肟酸，噻唑烷二酮，酰基磺酰胺或本领域已知的其它羧酸替代物; R 14和R 15可以相同或不同，并且选自氢和烷基，或者R 14和R 15可以连接在一起形成2至5个亚甲基 - [ - （CH 2）m - ，m = 2,3,4或 5]，从而形成3-至6-元环烷基环; R16是氢或1至4个碳的烷基; R 17和R 18相同或不同，选自氢，卤素和烷基; n为0或1至4的整数; X是氧（-O-），硫（-S-），磺酰基（-SO 2 - ），亚磺酰基（-SO-），硒（-Se-），羰基（-CO-），氨基（-NH-） 或亚甲基（-CH2-）; 其中取代基如本文所述。 此外，提供了一种用于预防，抑制或治疗与代谢功能障碍相关或依赖于T3调节基因的表达的疾病或病症的方法，其中如上所述的化合物以治疗有效量施用。