公开(公告)号：US20130303526A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13821732

申请日：2011-09-16

申请人： Chiyou NI ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Jiangchao Yao ,  Jianming Yu ,  Xiaoming Zhou

发明人： Chiyou NI ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Jiangchao Yao ,  Jianming Yu ,  Xiaoming Zhou

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/81 ,  C07D213/58 ,  C07D213/643 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/30 ,  C07D213/46 ,  C07D213/50 ,  C07D213/57 ,  C07D213/58 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： The invention relates to substituted pyridine compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, wherein R1a, A1, A2, E, G, Z1, and Z2 are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代吡啶化合物及其药学上可接受的盐，前体药物和溶剂合物，其中R1a，A1，A2，E，G，Z1和Z2如本说明书所述定义。 本发明还涉及式I化合物用于治疗对钠通道阻断有反应的病症。 本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US09056832B2

公开(公告)日：2015-06-16

申请号：US13821732

申请日：2011-09-16

申请人： Chiyou Ni ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Jiangchao Yao ,  Jianming Yu ,  Xiaoming Zhou

发明人： Chiyou Ni ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Jiangchao Yao ,  Jianming Yu ,  Xiaoming Zhou

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/81 ,  C07D213/30 ,  C07D401/12 ,  C07D213/58 ,  C07D213/643 ,  C07D401/14 ,  C07D213/79 ,  C07D213/74 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4418 ,  A61P23/00 ,  C07D213/46 ,  C07D213/84 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/30 ,  C07D213/46 ,  C07D213/50 ,  C07D213/57 ,  C07D213/58 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： The invention relates to substituted pyridine compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, wherein R1a, A1, A2, E, G, Z1, and Z2 are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代吡啶化合物及其药学上可接受的盐，前体药物和溶剂合物，其中R1a，A1，A2，E，G，Z1和Z2如本说明书所述定义。 本发明还涉及式I化合物用于治疗对钠通道阻断有反应的病症。 本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US20140005212A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US13996082

申请日：2011-12-21

申请人： Chiyou Ni ,  Minnie Park ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Jiangchao Yao ,  Mark Youngman ,  Xiaoming Zhou

发明人： Chiyou Ni ,  Minnie Park ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Jiangchao Yao ,  Mark Youngman ,  Xiaoming Zhou

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D213/81 ,  C07D213/76

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D401/02 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to substituted pyridine compounds of Formula I: (I) and the pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R2c, A1, A2, and X are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

摘要翻译： 本发明涉及式I的取代的吡啶化合物：（I）及其药学上可接受的盐，前药和溶剂化物，其中R1a，R1b，R2a，R2b，R2c，A1，A2和X定义如 规范。 本发明还涉及式I化合物用于治疗对钠通道阻断有反应的病症。 本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US09656959B2

公开(公告)日：2017-05-23

申请号：US13996082

申请日：2011-12-21

申请人： Chiyou Ni ,  Minnie Park ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Jiangchao Yao ,  Mark A. Youngman ,  Xiaoming Zhou

发明人： Chiyou Ni ,  Minnie Park ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Jiangchao Yao ,  Mark A. Youngman ,  Xiaoming Zhou

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/02 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D401/02 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to substituted pyridine compounds of Formula I: (I) and the pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R2c, A1, A2, and X are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

公开(公告)号：US09637458B2

公开(公告)日：2017-05-02

申请号：US14771212

申请日：2014-03-03

申请人： Jeffrey Lockman ,  Chiyou Ni ,  Jae Hyun Park ,  Minnie Park ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Jiangchao Yao ,  Mark A. Youngman

发明人： Jeffrey Lockman ,  Chiyou Ni ,  Jae Hyun Park ,  Minnie Park ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Jiangchao Yao ,  Mark A. Youngman

IPC分类号： C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The present disclosure provides substituted pyrimidine carboxamides of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A1, X, A2, W1, W2, W3, E, Z, and R4 are defined as set forth in the specification. The present disclosure is also directed to the use of compounds of Formula (I) to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present disclosure are especially useful for treating pain.

公开(公告)号：US20160009659A1

公开(公告)日：2016-01-14

申请号：US14771212

申请日：2014-03-03

申请人： Jeffrey LOCKMAN ,  Chiyou NI ,  Jae Hyun PARK ,  Minnie PARK ,  Bin SHAO ,  Laykea TAFESSE ,  Jiangchao YAO ,  Mark A. YOUNGMAN

发明人： Jeffrey Lockman ,  Chiyou Ni ,  Jae Hyun Park ,  Minnie Park ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Jiangchao Yao ,  Mark A. Youngman

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D487/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The present disclosure provides substituted pyrimidine carboxamides of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A1, X, A2, W1, W2, W3, E, Z, and R4 are defined as set forth in the specification. The present disclosure is also directed to the use of compounds of Formula (I) to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present disclosure are especially useful for treating pain.

摘要翻译： 本公开提供式（I）的取代的嘧啶甲酰胺及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中A1，X，A2，W1，W2，W3，E，Z和R4如本说明书所述定义。 本公开还涉及式（I）化合物用于治疗对钠通道阻断有反应的病症。 本公开的化合物特别可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US09156830B2

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：US14118113

申请日：2012-05-16

申请人： Noriyuki Kurose ,  Yasuyoshi Iso ,  Naoko Yamaguchi ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Xiaoming Zhou ,  Jianming Yu

发明人： Noriyuki Kurose ,  Yasuyoshi Iso ,  Naoko Yamaguchi ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Xiaoming Zhou ,  Jianming Yu

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D271/10 ,  C07D271/06 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to compounds of Formula I: wherein Ar1, Ar2, Ar3, L1, L2, Y, Z and v are defined in the specification, and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, compositions comprising an effective amount of a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, and methods for treating or preventing a condition such as pain, UI, an ulcer, IBD and IBS, comprising administering to an animal in need thereof an effective amount of a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable derivative thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中Ar1，Ar2，Ar3，L1，L2，Y，Z和v在本说明书中定义，及其药学上可接受的衍生物，包含有效量的式I化合物或 药物可接受的衍生物，以及治疗或预防诸如疼痛，UI，溃疡，IBD和IBS的病症的方法，包括向有需要的动物施用有效量的式I化合物或其药学上可接受的衍生物。

公开(公告)号：US09163008B2

公开(公告)日：2015-10-20

申请号：US14342054

申请日：2012-08-31

申请人： Chiyou Ni ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Jiangcho Yao ,  Mark Youngman ,  Minnie Park

发明人： Chiyou Ni ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Jiangcho Yao ,  Mark Youngman ,  Minnie Park

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D413/04 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/506 ,  C07D233/90 ,  C07D239/34 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04

摘要： The present disclosure provides substituted pyrimidine compounds of Formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, wherein A1, X, A2, W1, W2, E, Z, and R4 are defined as set forth in the specification. The present disclosure is also directed to the use of compounds of Formula (I) to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present disclosure are especially useful for treating pain.

摘要翻译： 本公开提供式（I）的取代的嘧啶化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物，其中A1，X，A2，W1，W2，E，Z和R4如本说明书所述 。 本公开还涉及式（I）化合物用于治疗对钠通道阻断有反应的病症。 本公开的化合物特别可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US08324249B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US13056839

申请日：2009-08-03

申请人： Hidenori Mikamiyama ,  Chiyou Ni ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse

发明人： Hidenori Mikamiyama ,  Chiyou Ni ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02

摘要： The invention relates to tetrahydropyridinyl and dihydropyrrolyl compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, or solvates thereof, wherein X, Y, Z, R1, R2, m, and n are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula (I) to treat a disorder responsive to the blockade of calcium channels, and particularly N-type calcium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的四氢吡啶基和二氢吡咯基化合物及其药学上可接受的盐，前药或溶剂合物，其中X，Y，Z，R 1，R 2，m和n如说明书所述定义。 本发明还涉及式（I）化合物用于治疗对阻断钙通道，特别是N型钙通道有响应的病症。 本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US20110136833A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US13056839

申请日：2009-08-03

申请人： Hidenori Mikamiyama ,  Chiyou NI ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse

发明人： Hidenori Mikamiyama ,  Chiyou NI ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61P25/18 ,  C07D413/04 ,  G01N33/68 ,  C07D451/02 ,  A61P25/00 ,  A61K31/444 ,  A61K31/46 ,  A61K31/443 ,  A61P29/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02

摘要： The invention relates to tetrahydropyridinyl and dihydropyrrolyl compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, or solvates thereof, wherein X, Y, Z, R1, R2, m, and n are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula (I) to treat a disorder responsive to the blockade of calcium channels, and particularly N-type calcium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的四氢吡啶基和二氢吡咯基化合物及其药学上可接受的盐，前药或溶剂合物，其中X，Y，Z，R 1，R 2，m和n如说明书所述定义。 本发明还涉及式（I）化合物用于治疗对阻断钙通道，特别是N型钙通道有响应的病症。 本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。