公开(公告)号：US20160297809A1

公开(公告)日：2016-10-13

申请号：US15036274

申请日：2014-11-07

申请人： Craig A. Coburn ,  Milana M. Maletic ,  Yunfu Luo ,  Zhiqi Qi ,  Chun Sing Li ,  Tingting Yu

发明人： Craig A. Coburn ,  Milana M. Maletic ,  Yunfu Luo ,  Zhiqi Qi ,  Chun Sing Li ,  Tingting Yu

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/496 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/10 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4725

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to aryl linked imidazole and triazole derivatives, compositions comprising said compounds, alone or in combination with other drugs, and methods of using the compounds for improving the pharmacokinetics of a drug. The compounds of the invention are useful in human and veterinary medicine for inhibiting CYP3A4 and for improving the pharmacokinetics of a therapeutic compound that is metabolized by CYP3A4.

摘要翻译： 本发明涉及芳基连接的咪唑和三唑衍生物，包含所述化合物单独或与其它药物组合的组合物，以及使用该化合物改善药物药代动力学的方法。 本发明的化合物可用于抑制CYP3A4的人和兽医药物，并且用于改善由CYP3A4代谢的治疗化合物的药代动力学。

公开(公告)号：US20140100231A1

公开(公告)日：2014-04-10

申请号：US14047515

申请日：2013-10-07

申请人： Kenneth L. Arrington ,  Christopher Burgey ,  Robert Gilfillan ,  Yongxin Han ,  Mehul Patel ,  Chun Sing Li ,  Yaozong Li ,  Yunfu Luo ,  Zhiyu Lei

发明人： Kenneth L. Arrington ,  Christopher Burgey ,  Robert Gilfillan ,  Yongxin Han ,  Mehul Patel ,  Chun Sing Li ,  Yaozong Li ,  Yunfu Luo ,  Zhiyu Lei

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D405/14 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D239/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： Compounds of Formula I: are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein R1, R2, RE, L, M and Z are defined herein. The compounds of Formula I and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset or progression, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I化合物是HIV逆转录酶抑制剂，其中R1，R2，RE，L，M和Z在本文中定义。 式I化合物及其药学上可接受的盐可用于抑制HIV逆转录酶，预防和治疗HIV感染以及预防，延缓发作或进展以及AIDS治疗。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US20170107204A1

公开(公告)日：2017-04-20

申请号：US15128793

申请日：2015-03-23

申请人： Helen MITCHELL ,  Harold WOOD ,  Chun Sing LI ,  Qinghua MAO ,  Zhiqi QI ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Helen Mitchell ,  Harold B. Wood ,  Chun Sing Li ,  Qinghua Mao ,  Zhiqi Qi

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to a bicyclic heteroaryl benzamide compounds of formula (I) which are tropomyosin-related kinase (Trk) family protein kinase inhibitors, and hence are useful in the treatment of pain, inflammation, cancer, restenosis, atherosclerosis, psoriasis, thrombosis, a disease, disorder, injury, or malfunction relating to dysmyelination or demyelination or a disease or disorder associated with abnormal activities of nerve growth factor (NGF) receptor TrkA.

公开(公告)号：US09168248B2

公开(公告)日：2015-10-27

申请号：US13148985

申请日：2010-02-16

申请人： Nicolas Lachance ,  Jean-Philippe Leclerc ,  Chun Sing Li ,  Oscar Miguel Moradei

发明人： Nicolas Lachance ,  Jean-Philippe Leclerc ,  Chun Sing Li ,  Oscar Miguel Moradei

IPC分类号： C07D471/00 ,  C07D491/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/438 ,  C07D491/107

CPC分类号： A61K31/438 ,  C07D491/107

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula (I) are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.

摘要翻译： 结构式（I）的杂芳族化合物是相对于其他已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶Aδ-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 和肝脂肪变性。

公开(公告)号：US08063224B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US11998501

申请日：2007-11-30

申请人： Nicolas Lachance ,  Chun Sing Li ,  Jean-Philippe Leclerc ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： Nicolas Lachance ,  Chun Sing Li ,  Jean-Philippe Leclerc ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Azacycloalkane derivatives of structural formula I are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.

摘要翻译： 结构式I的Azacycalkalkane衍生物是相对于其它已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶A delta-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 和肝脂肪变性。

公开(公告)号：US20100120784A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12594615

申请日：2008-04-17

申请人： Nicolas Lachance ,  Chun Sing Li ,  Jean-Philppe Leclerc ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： Nicolas Lachance ,  Chun Sing Li ,  Jean-Philppe Leclerc ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D261/12 ,  C07D417/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D257/04 ,  C07D277/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein W is a substituted heteroaryl, X and Y are each independently a bond, —O—, —S—, —S(O)—, —S(O)2—, —NR6—, —C(O)—, —C(CH3)(OH)— or —C(CH3)═CH—, u (I) is an integer from 1 to 4, and Ar is an optionally substituted phenyl or naphtyl, are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD) The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis, obesity, Type 2 diabetes, insulin resistance, hyperglycemia, Metabolic Syndrome, neurological disease, cancer, and liver steatosis

摘要翻译： 结构式（I）的杂芳族化合物或其药学上可接受的盐，其中W是取代的杂芳基，X和Y各自独立地是-O - ， - S - ， - S（O） - ， - S（O ）2，-NR 6 - ， - C（O） - ， - C（CH 3）（OH） - 或-C（CH 3）= CH-，u（I）是1至4的整数，Ar是 任选取代的苯基或萘基是硬脂酰辅酶Aδ-9去饱和酶（SCD）的抑制剂本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，例如动脉粥样硬化 ，肥胖症，2型糖尿病，胰岛素抵抗，高血糖症，代谢综合征，神经系统疾病，癌症和肝脂肪变性

公开(公告)号：US08318748B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US13115462

申请日：2011-05-25

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/66 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US20100249192A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12744062

申请日：2008-12-09

申请人： Chun Sing Li ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Jean-Philippe Leclerc

发明人： Chun Sing Li ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Jean-Philippe Leclerc

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/04 ,  A61K31/422 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07D413/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula I are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease; atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; Metabolic Syndrome; insulin resistance; cancer; liver steatosis; and non-alcoholic steatohepatitis. HetAr−W−X−Ar  (I)

摘要翻译： 结构式I的杂芳族化合物是硬脂酰辅酶A delta-9去饱和酶（SCD）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病; 动脉粥样硬化 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 癌症; 肝脂肪变性 和非酒精性脂肪性肝炎。 HetAr-W-X-Ar（I）

公开(公告)号：US07799787B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US12086023

申请日：2006-12-18

申请人： Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Chun Sing Li ,  Renata M. Oballa ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Chun Sing Li ,  Renata M. Oballa ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula (I) are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; lipid disorders; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; fatty liver disease and cancer.

摘要翻译： 结构式（I）的杂芳族化合物是相对于其他已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶Aδ-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 脂质紊乱 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 脂肪肝病和癌症。

公开(公告)号：US20080132542A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US11998501

申请日：2007-11-30

申请人： Nicolas Lachance ,  Chun Sing Li ,  Jean-Philippe Leclerc ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： Nicolas Lachance ,  Chun Sing Li ,  Jean-Philippe Leclerc ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Azacycloalkane derivatives of structural formula I are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.