公开(公告)号：US06288261B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09465232

申请日：1999-12-14

申请人： David J. Augeri ,  David A. Betebenner ,  Richard Craig ,  Steven K. Davidsen ,  Stephen W. Fesik ,  Jamie R. Giesler-Stacey ,  Yan Guo ,  Philip J. Hajduk ,  Michael R. Michaelides ,  David G. Nettesheim

发明人： David J. Augeri ,  David A. Betebenner ,  Richard Craig ,  Steven K. Davidsen ,  Stephen W. Fesik ,  Jamie R. Giesler-Stacey ,  Yan Guo ,  Philip J. Hajduk ,  Michael R. Michaelides ,  David G. Nettesheim

IPC分类号： C07C25500

CPC分类号： C07C259/10 ,  C07C311/29 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44

摘要： Compounds having the formula and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof are matrix metalloproteinase inhibitors. Also disclosed are matrix metalloproteinase-inhibiting compositions and methods of inhibiting matrix metalloproteinase in a mammal.

摘要翻译： 具有式及其药学上可接受的盐和前药的化合物是基质金属蛋白酶抑制剂。 还公开了抑制哺乳动物基质金属蛋白酶的基质金属蛋白酶抑制组合物和抑制基质金属蛋白酶的方法。

公开(公告)号：US06294573B1

公开(公告)日：2001-09-25

申请号：US09492567

申请日：2000-01-27

申请人： Michael L. Curtin ,  Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Joseph F. Dellaria, Jr. ,  Alan S. Florjancic ,  Jianchun Gong ,  Yan Guo ,  Howard R. Heyman ,  James H. Holms ,  Michael R. Michaelides ,  Jamie R. Stacey ,  Douglas H. Steinman ,  Carol K. Wada ,  Lianhong Xu

发明人： Michael L. Curtin ,  Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Joseph F. Dellaria, Jr. ,  Alan S. Florjancic ,  Jianchun Gong ,  Yan Guo ,  Howard R. Heyman ,  James H. Holms ,  Michael R. Michaelides ,  Jamie R. Stacey ,  Douglas H. Steinman ,  Carol K. Wada ,  Lianhong Xu

IPC分类号： C07C25537

CPC分类号： C07D263/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/48 ,  C07D307/14 ,  C07D317/28

摘要： Compounds having the formula are matrix metalloproteinase inhibitors. Also disclosed are matrix metalloproteinase-inhibiting compositions and methods of inhibiting matrix metalloproteinase in a mammal.

公开(公告)号：US5985911A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US992578

申请日：1997-12-17

申请人： Steven K. Davidsen ,  Alan S. Florjancic ,  George S. Sheppard ,  Jamie R. Giesler ,  Lianhong Xu ,  Yan Guo ,  Michael L. Curtin ,  Michael R. Michaelides ,  Carol K. Wada ,  James H. Holms

发明人： Steven K. Davidsen ,  Alan S. Florjancic ,  George S. Sheppard ,  Jamie R. Giesler ,  Lianhong Xu ,  Yan Guo ,  Michael L. Curtin ,  Michael R. Michaelides ,  Carol K. Wada ,  James H. Holms

IPC分类号： C07C233/32 ,  C07C259/06 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D209/14 ,  C07D213/50 ,  C07D235/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D333/22 ,  C07C259/10 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07C233/32 ,  C07C259/06 ,  C07D209/14 ,  C07D213/50 ,  C07D235/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D333/22 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/14

摘要： C-terminal compounds of formula ##STR1## are potent inhibitors of matrix metalloproteinase and are useful in the treatment of diseases in which matrix metalloproteinase play a role. Also disclosed are matrix metalloproteinase inhibiting compositions and a method of inhibiting matrix metalloproteinase in a mammal.

摘要翻译： C末端化合物是基质金属蛋白酶的有效抑制剂，可用于治疗基质金属蛋白酶发挥作用的疾病。 还公开了抑制哺乳动物的基质金属蛋白酶抑制组合物和抑制基质金属蛋白酶的方法。

公开(公告)号：US07560552B2

公开(公告)日：2009-07-14

申请号：US10392951

申请日：2003-03-20

申请人： Michael R. Michaelides ,  Lee D. Arnold ,  Michael L. Curtin ,  Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Robin R. Frey ,  Yan Guo ,  Zhiqin Ji ,  Neil Wishart

发明人： Michael R. Michaelides ,  Lee D. Arnold ,  Michael L. Curtin ,  Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Robin R. Frey ,  Yan Guo ,  Zhiqin Ji ,  Neil Wishart

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/04 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds having the formula are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有该式的化合物可用于抑制蛋白酪氨酸激酶。 本发明还公开了制备化合物的方法，含有该化合物的组合物和使用该化合物的处理方法。

公开(公告)号：US5952320A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US992668

申请日：1997-12-17

申请人： Steven K. Davidsen ,  Douglas H. Steinman ,  George S. Sheppard ,  Lianhong Xu ,  James H. Holms ,  Yan Guo ,  James B. Summers ,  Alan S. Florjancic ,  Michael R. Michaelides

发明人： Steven K. Davidsen ,  Douglas H. Steinman ,  George S. Sheppard ,  Lianhong Xu ,  James H. Holms ,  Yan Guo ,  James B. Summers ,  Alan S. Florjancic ,  Michael R. Michaelides

IPC分类号： C07D245/06 ,  C07D267/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  A61K31/33 ,  C07D225/04 ,  C07D267/22 ,  C07D281/18

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D245/06 ,  C07D267/00 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

摘要： Macrocyclic compounds of formula ##STR1## are potent inhibitors of matrix metalloproteinase and are useful in the treatment of diseases in which matrix metalloproteinase play a role. Also disclosed are matrix metalloproteinase inhibiting compositions and a method of inhibiting matrix metalloproteinase in a mammal.

摘要翻译： 大环化合物是基质金属蛋白酶的有效抑制剂，可用于治疗基质金属蛋白酶发挥作用的疾病。 还公开了抑制哺乳动物的基质金属蛋白酶抑制组合物和抑制基质金属蛋白酶的方法。

公开(公告)号：US5665777A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US555690

申请日：1995-11-14

申请人： Stephen W. Fesik ,  James B. Summers, Jr. ,  Steven K. Davidsen ,  George S. Sheppard ,  Douglas H. Steinman ,  George M. Carrera, Jr. ,  Alan Florjancic ,  James H. Holms

发明人： Stephen W. Fesik ,  James B. Summers, Jr. ,  Steven K. Davidsen ,  George S. Sheppard ,  Douglas H. Steinman ,  George M. Carrera, Jr. ,  Alan Florjancic ,  James H. Holms

IPC分类号： A61P19/02 ,  A61K31/185 ,  A61K31/275 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07C259/06 ,  C07C323/60 ,  A61K31/19 ,  C07C255/00 ,  C07C259/08

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C259/06

摘要： Compounds of formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof inhibit matrix metalloproteinases and TNF.alpha. secretion and are useful in the treatment of inflammatory disease states. Also disclosed are matrix metalloproteinases and TNF.alpha. secretion inhibiting compositions and a method for inhibiting matrix metalloproteinases and TNF.alpha. secretion.

摘要翻译： 式“IMAGE”或其药学上可接受的盐的化合物抑制基质金属蛋白酶和TNFα分泌，并且可用于治疗炎性疾病状态。 还公开了基质金属蛋白酶和TNFα分泌抑制组合物和抑制基质金属蛋白酶和TNFα分泌的方法。

公开(公告)号：US08273736B2

公开(公告)日：2012-09-25

申请号：US12623026

申请日：2009-11-20

申请人： Patrick Betschmann ,  Andrew F. Burchat ,  David J. Calderwood ,  Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Heather M. Davis ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  Gavin C. Hirst ,  Peter Hrnciar ,  Michael R. Michaelides ,  Melanie A. Muckey ,  Kelly D. Mullen ,  Paul Rafferty ,  Carol K. Wada

发明人： Patrick Betschmann ,  Andrew F. Burchat ,  David J. Calderwood ,  Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Heather M. Davis ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  Gavin C. Hirst ,  Peter Hrnciar ,  Michael R. Michaelides ,  Melanie A. Muckey ,  Kelly D. Mullen ,  Paul Rafferty ,  Carol K. Wada

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/4743 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4745 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  Y02A50/401

摘要： Compounds having the formula are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有该式的化合物可用于抑制蛋白酪氨酸激酶。 本发明还公开了制备化合物的方法，含有该化合物的组合物和使用该化合物的处理方法。

公开(公告)号：US20120022253A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13248446

申请日：2011-09-29

申请人： Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Anna M. Ericsson ,  Kresna Hartandi ,  Zhiqin Ji ,  Michael R. Michaelides

发明人： Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Anna M. Ericsson ,  Kresna Hartandi ,  Zhiqin Ji ,  Michael R. Michaelides

IPC分类号： C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  C07D211/08 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： Compounds having the formula are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有该式的化合物可用于抑制蛋白酪氨酸激酶。 本发明还公开了制备化合物的方法，含有该化合物的组合物和使用该化合物的处理方法。

公开(公告)号：US07202363B2

公开(公告)日：2007-04-10

申请号：US10899168

申请日：2004-07-26

申请人： Patrick Betschmann ,  Andrew F. Burchat ,  David J. Calderwood ,  Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Heather M. Davis ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  Gavin C. Hirst ,  Peter Hrnciar ,  Michael R. Michaelides ,  Melanie A. Muckey ,  Kelly D. Mullen ,  Paul Rafferty ,  Carol K. Wada

发明人： Patrick Betschmann ,  Andrew F. Burchat ,  David J. Calderwood ,  Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Heather M. Davis ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  Gavin C. Hirst ,  Peter Hrnciar ,  Michael R. Michaelides ,  Melanie A. Muckey ,  Kelly D. Mullen ,  Paul Rafferty ,  Carol K. Wada

IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D421/04

CPC分类号： A61K31/4743 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4745 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  Y02A50/401

摘要： Compounds having the formula are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有式的化合物

公开(公告)号：US08299243B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US13248446

申请日：2011-09-29

申请人： Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Anna M. Ericsson ,  Kresna Hartandi ,  Zhiqin Ji ,  Michael R. Michaelides

发明人： Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Anna M. Ericsson ,  Kresna Hartandi ,  Zhiqin Ji ,  Michael R. Michaelides

IPC分类号： C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  C07D211/08 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： Compounds having the formula are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有该式的化合物可用于抑制蛋白酪氨酸激酶。 本发明还公开了制备化合物的方法，含有该化合物的组合物和使用该化合物的处理方法。