公开(公告)号：US5952320A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US992668

申请日：1997-12-17

申请人： Steven K. Davidsen ,  Douglas H. Steinman ,  George S. Sheppard ,  Lianhong Xu ,  James H. Holms ,  Yan Guo ,  James B. Summers ,  Alan S. Florjancic ,  Michael R. Michaelides

发明人： Steven K. Davidsen ,  Douglas H. Steinman ,  George S. Sheppard ,  Lianhong Xu ,  James H. Holms ,  Yan Guo ,  James B. Summers ,  Alan S. Florjancic ,  Michael R. Michaelides

IPC分类号： C07D245/06 ,  C07D267/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  A61K31/33 ,  C07D225/04 ,  C07D267/22 ,  C07D281/18

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D245/06 ,  C07D267/00 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

摘要： Macrocyclic compounds of formula ##STR1## are potent inhibitors of matrix metalloproteinase and are useful in the treatment of diseases in which matrix metalloproteinase play a role. Also disclosed are matrix metalloproteinase inhibiting compositions and a method of inhibiting matrix metalloproteinase in a mammal.

摘要翻译： 大环化合物是基质金属蛋白酶的有效抑制剂，可用于治疗基质金属蛋白酶发挥作用的疾病。 还公开了抑制哺乳动物的基质金属蛋白酶抑制组合物和抑制基质金属蛋白酶的方法。

公开(公告)号：US06294573B1

公开(公告)日：2001-09-25

申请号：US09492567

申请日：2000-01-27

申请人： Michael L. Curtin ,  Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Joseph F. Dellaria, Jr. ,  Alan S. Florjancic ,  Jianchun Gong ,  Yan Guo ,  Howard R. Heyman ,  James H. Holms ,  Michael R. Michaelides ,  Jamie R. Stacey ,  Douglas H. Steinman ,  Carol K. Wada ,  Lianhong Xu

发明人： Michael L. Curtin ,  Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Joseph F. Dellaria, Jr. ,  Alan S. Florjancic ,  Jianchun Gong ,  Yan Guo ,  Howard R. Heyman ,  James H. Holms ,  Michael R. Michaelides ,  Jamie R. Stacey ,  Douglas H. Steinman ,  Carol K. Wada ,  Lianhong Xu

IPC分类号： C07C25537

CPC分类号： C07D263/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/48 ,  C07D307/14 ,  C07D317/28

摘要： Compounds having the formula are matrix metalloproteinase inhibitors. Also disclosed are matrix metalloproteinase-inhibiting compositions and methods of inhibiting matrix metalloproteinase in a mammal.

公开(公告)号：US5985911A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US992578

申请日：1997-12-17

申请人： Steven K. Davidsen ,  Alan S. Florjancic ,  George S. Sheppard ,  Jamie R. Giesler ,  Lianhong Xu ,  Yan Guo ,  Michael L. Curtin ,  Michael R. Michaelides ,  Carol K. Wada ,  James H. Holms

发明人： Steven K. Davidsen ,  Alan S. Florjancic ,  George S. Sheppard ,  Jamie R. Giesler ,  Lianhong Xu ,  Yan Guo ,  Michael L. Curtin ,  Michael R. Michaelides ,  Carol K. Wada ,  James H. Holms

IPC分类号： C07C233/32 ,  C07C259/06 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D209/14 ,  C07D213/50 ,  C07D235/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D333/22 ,  C07C259/10 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07C233/32 ,  C07C259/06 ,  C07D209/14 ,  C07D213/50 ,  C07D235/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D333/22 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/14

摘要： C-terminal compounds of formula ##STR1## are potent inhibitors of matrix metalloproteinase and are useful in the treatment of diseases in which matrix metalloproteinase play a role. Also disclosed are matrix metalloproteinase inhibiting compositions and a method of inhibiting matrix metalloproteinase in a mammal.

摘要翻译： C末端化合物是基质金属蛋白酶的有效抑制剂，可用于治疗基质金属蛋白酶发挥作用的疾病。 还公开了抑制哺乳动物的基质金属蛋白酶抑制组合物和抑制基质金属蛋白酶的方法。

公开(公告)号：US5459152A

公开(公告)日：1995-10-17

申请号：US162034

申请日：1993-12-02

申请人： James B. Summers ,  Steven K. Davidsen ,  James H. Holms ,  Daisy Pireh ,  H. Robin Heyman ,  Michael B. Martin ,  Douglas H. Steinman ,  George S. Sheppard ,  George M. Carrera, Jr.

发明人： James B. Summers ,  Steven K. Davidsen ,  James H. Holms ,  Daisy Pireh ,  H. Robin Heyman ,  Michael B. Martin ,  Douglas H. Steinman ,  George S. Sheppard ,  George M. Carrera, Jr.

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K49/00 ,  A61K49/06 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P9/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07B47/00 ,  C07D213/69 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F5/00 ,  C07F13/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K49/06 ,  C07D213/69 ,  C07D513/04

摘要： Indole compounds substituted at the 3-position by a 7-carbonyl(pyridin-3-yl)pyrrolo[1,2-c]thiazole, 7-carbonyl(pyridin-3-yl)pyrrolo[1,2-c]oxazole, or 7-carbonyl(pyridin-3-yl)pyrrolo[1,2-c]pyrrole group are potent antagionists of PAF and are useful in the treatment of PAF-related disorders including asthma, shock, respiratory distress syndrome, acute inflammation, transplanted organ rejection, gastrointesinal ulceration, allergic skin diseases, delayed cellular immunity, parturition, fetal lung maturation, and cellular differentiation.

摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 05890 Sec。 371日期1993年12月2日第 102（e）日期1993年12月2日PCT提交1992年7月14日PCT公布。 出版物WO93 / 01813 日期：1993年2月4日。通过7-羰基（吡啶-3-基）吡咯并[1,2-c]噻唑，7-羰基（吡啶-3-基）吡咯并[1 ，2-c]恶唑或7-羰基（吡啶-3-基）吡咯并[1,2-c]吡咯基是PAF的有效的抗药剂，可用于治疗PAF相关疾病，包括哮喘，休克，呼吸 窘迫综合征，急性炎症，移植器官排斥，胃肠道溃疡，过敏性皮肤病，延迟细胞免疫，分娩，胎儿肺成熟和细胞分化。

公开(公告)号：US5665777A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US555690

申请日：1995-11-14

申请人： Stephen W. Fesik ,  James B. Summers, Jr. ,  Steven K. Davidsen ,  George S. Sheppard ,  Douglas H. Steinman ,  George M. Carrera, Jr. ,  Alan Florjancic ,  James H. Holms

发明人： Stephen W. Fesik ,  James B. Summers, Jr. ,  Steven K. Davidsen ,  George S. Sheppard ,  Douglas H. Steinman ,  George M. Carrera, Jr. ,  Alan Florjancic ,  James H. Holms

IPC分类号： A61P19/02 ,  A61K31/185 ,  A61K31/275 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07C259/06 ,  C07C323/60 ,  A61K31/19 ,  C07C255/00 ,  C07C259/08

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C259/06

摘要： Compounds of formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof inhibit matrix metalloproteinases and TNF.alpha. secretion and are useful in the treatment of inflammatory disease states. Also disclosed are matrix metalloproteinases and TNF.alpha. secretion inhibiting compositions and a method for inhibiting matrix metalloproteinases and TNF.alpha. secretion.

摘要翻译： 式“IMAGE”或其药学上可接受的盐的化合物抑制基质金属蛋白酶和TNFα分泌，并且可用于治疗炎性疾病状态。 还公开了基质金属蛋白酶和TNFα分泌抑制组合物和抑制基质金属蛋白酶和TNFα分泌的方法。

公开(公告)号：US5382670A

公开(公告)日：1995-01-17

申请号：US84257

申请日：1993-07-07

申请人： James B. Summers ,  George S. Sheppard ,  James G. Phillips ,  Daisy Pireh ,  Douglas H. Steinman ,  Paul D. May ,  Denise E. Guinn ,  H. Robin Heyman ,  George M. Carrera, Jr. ,  Steven K. Davidsen

发明人： James B. Summers ,  George S. Sheppard ,  James G. Phillips ,  Daisy Pireh ,  Douglas H. Steinman ,  Paul D. May ,  Denise E. Guinn ,  H. Robin Heyman ,  George M. Carrera, Jr. ,  Steven K. Davidsen

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D213/04 ,  C07D209/04 ,  C07D277/04

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： Indole compounds substituted at the 1- or 3-position by a (pyrid-3-yl)thiazolid-4-yl)alkyl-, (pyrid-3-yl)thiazolid-4-oyl)-, (pyrid-3-yl)dithiolan-4-yl)alkyl- or (pyrid-3-yl)dithiolan-4-oyl)- group are potent inhibitors of PAF and are useful in the treatment of PAF-related disorders including septic shock, respiratory distress syndrome, acute inflammation, delayed cellular immunity, parturtition, fetal lung maturation, and cellular differentiation.

摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 01195 Sec。 371日期：1993年7月7日 102（e）日期1993年7月7日PCT 1992年2月14日提交PCT。通过（吡啶-3-基）噻唑烷-4-基）烷基 - ，（吡啶-3-基） 吡啶-3-基）噻唑烷-4-基） - ，（吡啶-3-基）二硫戊环-4-基）烷基 - 或（吡啶-3-基）二硫戊环-4-基） - 是PAF的有效抑制剂， 可用于治疗PAF相关疾病，包括脓毒性休克，呼吸窘迫综合征，急性炎症，延迟的细胞免疫，分离，胎儿肺成熟和细胞分化。

公开(公告)号：US5486525A

公开(公告)日：1996-01-23

申请号：US347528

申请日：1994-12-05

申请人： James B. Summers, Jr. ,  Steven K. Davidsen ,  Michael L. Curtin ,  H. Robin Heyman ,  George S. Sheppard ,  Lianhong Xu ,  George M. Carrera, Jr. ,  Robert B. Garland

发明人： James B. Summers, Jr. ,  Steven K. Davidsen ,  Michael L. Curtin ,  H. Robin Heyman ,  George S. Sheppard ,  Lianhong Xu ,  George M. Carrera, Jr. ,  Robert B. Garland

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/505 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P11/16 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof which are potent antagonists of PAF and are useful in the treatment of PAF-related disorders including asthma, shock, respiratory distress syndrome, acute inflammation, transplanted organ rejection, gastrointestinal ulceration, allergic skin diseases, delayed cellular immunity, parturition, fetal lung maturation, and cellular differentiation.

摘要翻译： 本发明涉及作为PAF的有效拮抗剂的式“IMAGE”及其药学上可接受的盐的化合物，其可用于治疗PAF相关疾病，包括哮喘，休克，呼吸窘迫综合征，急性炎症，移植器官排斥反应， 胃肠溃疡，过敏性皮肤病，延迟的细胞免疫，分娩，胎儿肺成熟和细胞分化。

公开(公告)号：US20100076051A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12625958

申请日：2009-11-25

申请人： Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  James H. Holms ,  Michael Michaelides ,  Douglas H. Steinman

发明人： Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  James H. Holms ,  Michael Michaelides ,  Douglas H. Steinman

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/46 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds having the formula are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有该式的化合物可用于抑制蛋白酪氨酸激酶。 本发明还公开了制备化合物的方法，含有该化合物的组合物和使用该化合物的处理方法。

公开(公告)号：US06235786B1

公开(公告)日：2001-05-22

申请号：US09492718

申请日：2000-01-27

申请人： Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Michael R. Michaelides ,  Jamie R. Stacey ,  Douglas H. Steinman ,  Carol K. Wada

发明人： Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Michael R. Michaelides ,  Jamie R. Stacey ,  Douglas H. Steinman ,  Carol K. Wada

IPC分类号： C07C31750

CPC分类号： C07C317/28 ,  C07C317/40 ,  C07C2601/14

摘要： Compounds having the formula are matrix metalloproteinase inhibitors. Also disclosed are matrix metalloproteinase-inhibiting compositions and methods of inhibiting matrix metalloproteinase in a mammal.

摘要翻译： 具有式基质金属蛋白酶抑制剂的化合物。 还公开了抑制哺乳动物基质金属蛋白酶的基质金属蛋白酶抑制组合物和抑制基质金属蛋白酶的方法。

公开(公告)号：US07129260B2

公开(公告)日：2006-10-31

申请号：US10858934

申请日：2004-06-02

申请人： Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  James H. Holms ,  Michael Michaelides ,  Douglas H. Steinman

发明人： Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  James H. Holms ,  Michael Michaelides ,  Douglas H. Steinman

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/46 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds having the formula are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.