公开(公告)号：US5322926A

公开(公告)日：1994-06-21

申请号：US35498

申请日：1993-03-22

申请人： Dominique Tripier ,  Peter Crause ,  Paul Habermann ,  Martin Kramer ,  Joachim Engels ,  Matthias Scharf

发明人： Dominique Tripier ,  Peter Crause ,  Paul Habermann ,  Martin Kramer ,  Joachim Engels ,  Matthias Scharf

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07K1/02 ,  C07K1/113 ,  C07K1/14 ,  C07K1/20 ,  C07K1/22 ,  C07K14/81 ,  C07K14/815 ,  A61K37/00 ,  A61K37/02 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00

CPC分类号： C07K14/815 ,  A61K38/00

摘要： Thrombin inhibitors from the hirudin family which differ from the previously known hirudins by mutation in the protein chain, and a process for their preparation are described. The novel hirudins are distinguished by a high specific activity, high stability and good pharmacokinetics.

摘要翻译： 描述了水蛭素家族中不同于先前已知的水蛭素蛋白质链中突变的凝血酶抑制剂及其制备方法。 水蛭素具有高比活性，高稳定性和良好的药动学特征。

公开(公告)号：US5538946A

公开(公告)日：1996-07-23

申请号：US895436

申请日：1992-06-05

申请人： Peter Crause ,  Paul Habermann ,  Martin Kramer ,  Rainer Obermeier ,  Klaus Sauber ,  Dominique Tripier

发明人： Peter Crause ,  Paul Habermann ,  Martin Kramer ,  Rainer Obermeier ,  Klaus Sauber ,  Dominique Tripier

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61K47/48 ,  A61P7/02 ,  C07K1/113 ,  C07K1/20 ,  C07K1/22 ,  C07K14/81 ,  C07K14/815 ,  C07K17/10 ,  C12P21/02 ,  C12R1/645 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K3/00

CPC分类号： A61K47/4823 ,  C07K14/815 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to hirudin derivatives which are formed from hirudin or the physiologically acceptable salt thereof and a carrier, to a process for the preparation thereof, and to the use thereof as thrombin inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及由水蛭素或其生理学上可接受的盐和载体形成的水蛭素衍生物，其制备方法及其作为凝血酶抑制剂的用途。

公开(公告)号：US5286714A

公开(公告)日：1994-02-15

申请号：US985110

申请日：1992-12-03

申请人： Peter Crause ,  Paul Habermann ,  Dominique Tripier ,  Wolfgang Ulmer ,  Gerhard Schmid

发明人： Peter Crause ,  Paul Habermann ,  Dominique Tripier ,  Wolfgang Ulmer ,  Gerhard Schmid

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07K1/14 ,  C07K14/00 ,  C07K14/815 ,  C12N15/09 ,  C12N15/12 ,  C12P21/02 ,  C12R1/19 ,  C07K7/10 ,  A61K37/64

CPC分类号： C07K14/815 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to novel synthetic isohirudins which have improved stability owing to exchange in the region of the Asp-Gly motif. This results, on the one hand, in an increase in the yield during workup and, on the other hand, in making possible pharmaceutical formulation as directly injectable solution ready for use.

摘要翻译： 本发明涉及由Asp-Gly基序区域中的交换而具有改善的稳定性的合成异水蛭素。 一方面，这导致加工时产量增加，另一方面，在作为直接注射溶液的药物制剂中是可能的。

公开(公告)号：US5616476A

公开(公告)日：1997-04-01

申请号：US452829

申请日：1995-05-30

申请人： Peter Crause ,  Paul Habermann ,  Dominique Tripier ,  Wolfgang Ulmer ,  Gerhard Schmid

发明人： Peter Crause ,  Paul Habermann ,  Dominique Tripier ,  Wolfgang Ulmer ,  Gerhard Schmid

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07K1/14 ,  C07K14/00 ,  C07K14/815 ,  C12N15/09 ,  C12N15/12 ,  C12P21/02 ,  C12R1/19 ,  C12P21/06 ,  C07H19/00 ,  C12N5/00

CPC分类号： C07K14/815 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to novel synthetic isohirudins which have improved stability owing to exchange in the region of the Asp-Gly motif. This results, on the one hand, in an increase in the yield during workup and, on the other hand, in making possible pharmaceutical formulation as directly injectable solution ready for use.

摘要翻译： 本发明涉及由于Asp-Gly基序区域交换而具有改善的稳定性的新型合成异水蛭素。 这一方面导致了在后处理期间产量的增加，另一方面，使可能的药物制剂成为可直接注射的溶液使用。

公开(公告)号：US5316947A

公开(公告)日：1994-05-31

申请号：US99053

申请日：1993-07-29

申请人： Peter Crause ,  Paul Habermann ,  Dominique Tripier ,  Wolfgang Ulmer ,  Gerhard Schmid

发明人： Peter Crause ,  Paul Habermann ,  Dominique Tripier ,  Wolfgang Ulmer ,  Gerhard Schmid

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07K1/14 ,  C07K14/00 ,  C07K14/815 ,  C12N15/09 ,  C12N15/12 ,  C12P21/02 ,  C12R1/19 ,  C12N15/20 ,  C12N15/63 ,  C12N15/81

CPC分类号： C07K14/815 ,  A61K38/00

摘要： Novel synthetic isohirudins with improved stability The invention relates to novel synthetic isohirudins which have improved stability owing to exchange in the region of the Asp-Gly motif. This results, on the one hand, in an increase in the yield during workup and, on the other hand, in making possible pharmaceutical formulation as directly injectable solution ready for use.

摘要翻译： 具有改进的稳定性的新型合成异水蓝蛋白本发明涉及由于Asp-Gly基序区域中的交换而具有改善的稳定性的新型合成异水蛭素。 这一方面导致了在后处理期间产量的增加，另一方面，使可能的药物制剂成为可直接注射的溶液使用。

公开(公告)号：US5180668A

公开(公告)日：1993-01-19

申请号：US295422

申请日：1989-01-10

申请人： Peter Crause ,  Paul Habermann ,  Dominique Tripier

发明人： Peter Crause ,  Paul Habermann ,  Dominique Tripier

IPC分类号： C12P21/02 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P7/02 ,  C07H21/04 ,  C07K1/20 ,  C07K14/00 ,  C07K14/815 ,  C12N15/09 ,  C12R1/865

CPC分类号： C07K14/815 ,  A61K38/00 ,  Y10S530/855

摘要： A hirudin derivative which has the N-terminal amino acid sequence Leu-Thr-Tyr-Thr-Asp shows high biological activity. Moreover, this hirudin derivative can be obtained very efficiently by genetic engineering preparation in yeasts.

摘要翻译： 具有N-末端氨基酸序列Leu-Thr-Tyr-Thr-Asp的水蛭素衍生物显示出高生物活性。 此外，通过在酵母中的遗传工程制备，可以非常有效地获得该水蛭素衍生物。

公开(公告)号：US5095092A

公开(公告)日：1992-03-10

申请号：US590581

申请日：1990-09-27

申请人： Werner Badziong ,  Peter Crause ,  Paul Habermann ,  Dominique Tripier

发明人： Werner Badziong ,  Peter Crause ,  Paul Habermann ,  Dominique Tripier

IPC分类号： G01N30/88 ,  B01D15/08 ,  C07K1/20 ,  C07K14/00 ,  C07K14/435 ,  C07K14/815 ,  G01N30/26

CPC分类号： C07K14/815

摘要： The invention relates to a process for the isolation and purification of hirudin from complex and salt-containing solutions by hydrophobic chromatography, using as stationary phase porous adsorber resins and as mobile phase organic solvents which are miscible with water.

摘要翻译： 本发明涉及一种通过疏水色谱法分离和纯化水蛭素从复合盐和含盐溶液中分离和纯化的方法，使用作为固定相多孔吸附树脂和作为与水混溶的流动相有机溶剂。

公开(公告)号：US5093322A

公开(公告)日：1992-03-03

申请号：US360573

申请日：1989-06-02

申请人： Werner Bonin ,  Paul Habermann ,  Dominique Tripier ,  Elisabet Wohner

发明人： Werner Bonin ,  Paul Habermann ,  Dominique Tripier ,  Elisabet Wohner

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K35/56 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07K1/14 ,  C07K1/16 ,  C07K14/00 ,  C07K14/435 ,  C07K14/44 ,  C07K14/81

CPC分类号： C07K14/43527 ,  A61K35/646 ,  C07K14/811 ,  A61K38/00 ,  Y10S530/855

摘要： The invention relates to a new active substance--amblyommin--for anticoagulant therapy and to a process for the isolation thereof from hard ticks. The isolated protein having a thrombin-inhibitory action has a molecular weight of 20000 to 30000 dalton, an isoelectric point between 5.05 and 5.65 and the partial amino acid sequencesIle-Leu-Phe-Thr-Gln-Gly-Asn-X-Gly-Glu-Leu-Glu-Asn-X-Phe-Glu-,Lys-Ile-Leu-Phe-X-Gln-Gly- andAla-Ser-Tyr-Ile-Val-X-Ser-Glu-Ser-Ile-Gln-Ile-Leu-X-Leu-Ser-Glu-Gly-Ile-in which each radical X can be identical or different and each represents a naturally occurring amino acid.

摘要翻译： 本发明涉及用于抗凝治疗的新型活性物质 - 抗凝血酶活性物质，以及将其与硬蜱分离的方法。 具有凝血酶抑制作用的分离蛋白质的分子量为20000〜30000道尔顿，等电点为5.05〜5.65，部分氨基酸序列Ile-Leu-Phe-Thr-Gln-Gly-Asn-X-Gly- Glu-Leu-Glu-Asn-X-Phe-Glu-，Lys-Ile-Leu-Phe-X-Gln-Gly-和Ala-Ser-Tyr-Ile-Val-X-Ser-Glu-Ser- Gln-Ile-Leu-X-Leu-Ser-Glu-Gly-Ile-，其中每个基团X可以相同或不同，并且各自表示天然存在的氨基酸。

公开(公告)号：US4791100A

公开(公告)日：1988-12-13

申请号：US885821

申请日：1986-07-15

申请人： Martin Kramer ,  Dominique Tripier

发明人： Martin Kramer ,  Dominique Tripier

IPC分类号： C07K1/06 ,  A61K35/62 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P7/02 ,  C07K1/12 ,  C07K1/14 ,  C07K1/20 ,  C07K1/22 ,  C07K14/00 ,  C07K14/435 ,  C07K14/81 ,  C07K14/815 ,  A61K37/02 ,  C07K7/10

CPC分类号： C07K14/815 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/26

摘要： The invention relates to a polypeptide of the formula ##STR1## in which R represents phenoloic hydrogen or a phenolic ester group and m, n, X, Z, A, B, C, D, E, F, G, I and J have the meanings given, and in which the 6 Cys radicals are linked in pairs via disulfide bridges, processes for the preparation or isolation thereof, their use and agents containing them.

摘要翻译： 本发明涉及下式的多肽：其中R表示酚或酚酯基，m，n ，X，Z，A，B，C，D，E，F，G，I和J具有给定的含义，其中6个Cys基团通过二硫桥成对连接，其制备或分离过程， 他们的使用和代理包含他们。

公开(公告)号：US4500450A

公开(公告)日：1985-02-19

申请号：US522204

申请日：1983-08-11

申请人： Gerhard Seipke ,  Dominique Tripier ,  Gerd Johnscher

发明人： Gerhard Seipke ,  Dominique Tripier ,  Gerd Johnscher

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/22 ,  A61P37/00 ,  C07K1/113 ,  C07K1/20 ,  C07K14/435 ,  C07K14/47 ,  C07K14/575 ,  G01N33/50

CPC分类号： C07K14/575 ,  C07K14/47 ,  A61K38/00 ,  Y10S530/837 ,  Y10S530/838 ,  Y10S530/854

摘要： The invention relates to a polypeptide which can be isolated from thymus glands and has an action on the immunological system, and which has a molecular weight of 3,480, a UV absorption with a maximum at 205 to 210 nm and an isoelectric point of 3.95+0.15 and a specific aminoacid composition, the N-terminal, if appropriate, carrying an acyl group or an acylglycyl group, processes for its isolation and purification, its use, agents containing this polypeptide, and its cleavage products, their use and agents containing them.

摘要翻译： 本发明涉及可从胸腺中分离并对免疫系统具有作用的多肽，其分子量为3480，在205至210nm处最大的UV吸收和3.95±0.15的等电点 和特定的氨基酸组合物，N-末端，如果合适，携带酰基或酰基甘氨酰基，其分离和纯化过程，其用途，含有这种多肽的试剂，及其裂解产物，其使用和含有它们的试剂。