公开(公告)号：US06376488B1

公开(公告)日：2002-04-23

申请号：US09657296

申请日：2000-09-07

申请人： Fatima Z. Basha ,  Michael D. Wendt ,  John K. Pratt

发明人： Fatima Z. Basha ,  Michael D. Wendt ,  John K. Pratt

IPC分类号： A61K315365

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds having formula I and to pharmaceutically acceptable salts thereof. Compounds of formula I inhibit &agr;1 adrenoreceptors and may be useful for treating benign prostatic hyperplasia (also called benign prostatic hypertrophy) and other urological diseases such as bladder outlet obstruction, neurogenic bladder and gynecological syndromes.

摘要翻译： 本发明涉及具有式I的化合物及其药学上可接受的盐。 式I的化合物抑制α1肾上腺素受体，并且可用于治疗良性前列腺增生（也称为良性前列腺肥大）和其它泌尿系统疾病，例如膀胱出口阻塞，神经源性膀胱和妇科综合征。

公开(公告)号：US6046207A

公开(公告)日：2000-04-04

申请号：US980130

申请日：1997-11-26

申请人： Michael D. Meyer ,  Robert J. Altenbach ,  Fatima Z. Basha ,  William A. Carroll ,  Irene Drizin ,  James F. Kerwin, Jr. ,  Michael D. Wendt ,  Anthony R. Haight ,  Weijiang Zhang

发明人： Michael D. Meyer ,  Robert J. Altenbach ,  Fatima Z. Basha ,  William A. Carroll ,  Irene Drizin ,  James F. Kerwin, Jr. ,  Michael D. Wendt ,  Anthony R. Haight ,  Weijiang Zhang

IPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/505 ,  C07D239/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The present invention relates to a compound of the formula and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein W is a bicyclic heterocyclic ring system. The compounds are .alpha.-1 adrenergic antagonists and are useful in the treatment of BPH; also disclosed are .alpha.-1 antagonist compositions and a method for antagonizing .alpha.-1 adrenoreceptors and treating BPH.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中W是双环杂环体系。 该化合物是α-1肾上腺素能拮抗剂，可用于治疗BPH; 还公开了α-1拮抗剂组合物和拮抗α-1肾上腺素受体并治疗BPH的方法。

公开(公告)号：US5597823A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US463528

申请日：1995-06-05

申请人： Michael D. Meyer ,  Robert J. Altenbach ,  Fatima Z. Basha ,  William A. Carroll ,  Irene Drizin ,  Steven W. Elmore ,  James F. Kerwin, Jr. ,  Suzanne A. Lebold ,  Edmund L. Lee ,  Kevin B. Sippy ,  Karin R. Tietje ,  Michael D. Wendt

发明人： Michael D. Meyer ,  Robert J. Altenbach ,  Fatima Z. Basha ,  William A. Carroll ,  Irene Drizin ,  Steven W. Elmore ,  James F. Kerwin, Jr. ,  Suzanne A. Lebold ,  Edmund L. Lee ,  Kevin B. Sippy ,  Karin R. Tietje ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P43/00 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The present invention relates to a compound of the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein W is a tricyclic heterocyclic ring system; which is an .alpha.-1 adrenergic antagonist and is useful in the treatment of BPH; also disclosed are .alpha.-1 antagonist compositions and a method for antagonizing .alpha.-1 receptors and treating BPH.

摘要翻译： 本发明涉及式IMA的化合物及其药学上可接受的盐，其中W是三环杂环体系; 其是α-1肾上腺素能拮抗剂，可用于治疗BPH; 还公开了α-1拮抗剂组合物和拮抗α-1受体并治疗BPH的方法。

公开(公告)号：US5891882A

公开(公告)日：1999-04-06

申请号：US975979

申请日：1997-11-21

申请人： Michael D. Meyer ,  Robert J. Altenbach ,  Fatima Z. Basha ,  William A. Carroll ,  Irene Drizin ,  James F. Kerwin, Jr. ,  Michael D. Wendt

发明人： Michael D. Meyer ,  Robert J. Altenbach ,  Fatima Z. Basha ,  William A. Carroll ,  Irene Drizin ,  James F. Kerwin, Jr. ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/505 ,  C07D239/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The present invention relates to a compound of the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein W is a bicyclic heterocyclic ring system. The compounds are .alpha.-1 adrenergic antagonists and are useful in the treatment of BPH; also disclosed are .alpha.-1 antagonist compositions and a method for antagonizing .alpha.-1 adrenoreceptors and tr

摘要翻译： 本发明涉及式IMA的化合物及其药学上可接受的盐，其中W是双环杂环体系。 该化合物是α-1肾上腺素能拮抗剂，可用于治疗BPH; 还公开了α-1拮抗剂组合物和拮抗α-1肾上腺素受体的方法

公开(公告)号：US08546399B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12787682

申请日：2010-05-26

申请人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  C07D209/82 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/463

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白。

公开(公告)号：US08426422B2

公开(公告)日：2013-04-23

申请号：US12689106

申请日：2010-01-18

申请人： Laura A. Hexamer ,  Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Michael D. Wendt

发明人： Laura A. Hexamer ,  Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D209/08 ,  C07D213/71 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D265/02 ,  C07D285/14 ,  C07D311/14 ,  C07D295/155

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D209/08 ,  C07D213/71 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D265/02 ,  C07D285/14 ,  C07D311/14

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US08343967B2

公开(公告)日：2013-01-01

申请号：US13458968

申请日：2012-04-27

申请人： Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Laura A. Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Cheol-Min Park ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Michael D. Wendt

发明人： Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Laura A. Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Cheol-Min Park ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  C07D413/02 ,  C07D241/02 ,  C07D295/00 ,  C07D211/00

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D295/112 ,  C07D295/195 ,  C07D417/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US20120190688A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13430610

申请日：2012-03-26

申请人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherly ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert A. Mantei ,  Todd M. Hansen

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherly ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert A. Mantei ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P37/00 ,  A61P35/02 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  C07D209/82 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/463

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白。

公开(公告)号：US20100305122A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12787682

申请日：2010-05-26

申请人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert A. Mantei ,  Todd M. Hansen

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert A. Mantei ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  C07D209/82 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/463

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白。

公开(公告)号：US20100298321A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12793418

申请日：2010-06-03

申请人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  William J. McClellan ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Todd M. Hansen

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  William J. McClellan ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/415 ,  A61K31/405 ,  A61K31/18 ,  C07D413/02 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D235/04 ,  C07D209/04 ,  C07C311/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D215/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/20 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D309/32 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 or Bcl-xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.