公开(公告)号：US08148384B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US11951546

申请日：2007-12-06

申请人： Thomas D. Penning ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura A. Hexamer ,  Vincent L. Giranda ,  Nan-horng Lin ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang

发明人： Thomas D. Penning ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura A. Hexamer ,  Vincent L. Giranda ,  Nan-horng Lin ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D495/14

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Compounds of formula I wherein A1, A2, and A3 are as defined herein are inhibitors of PIM kinase. The compounds of formula I are useful for the treatment of diseases such as cancer.

摘要翻译： 其中A1，A2和A3如本文所定义的式I化合物是PIM激酶的抑制剂。 式I化合物可用于治疗诸如癌症的疾病。

公开(公告)号：US20080161559A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11951546

申请日：2007-12-06

申请人： Thomas D. Penning ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura A. Hexamer ,  Vincent L. Giranda ,  Nan-horng Lin ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang

发明人： Thomas D. Penning ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura A. Hexamer ,  Vincent L. Giranda ,  Nan-horng Lin ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Inhibitors of Pim kinases, ways to make them and methods of treating patients using them are disclosed.

公开(公告)号：US07956185B2

公开(公告)日：2011-06-07

申请号：US11753279

申请日：2007-05-24

申请人： Robert B. Diebold ,  Stevan W. Djuric ,  Vincent L. Giranda ,  Laura A. Hexamer ,  Nan-Horng Lin ,  Julie M. Miyashiro ,  Thomas D. Penning ,  Magdalena Przytulinska ,  Thomas J. Sowin ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Yunsong Tong ,  Anil Vasudevan ,  Le Wang ,  Keith W. Woods ,  Zhiren Xia ,  Henry Q. Zhang

发明人： Robert B. Diebold ,  Stevan W. Djuric ,  Vincent L. Giranda ,  Laura A. Hexamer ,  Nan-Horng Lin ,  Julie M. Miyashiro ,  Thomas D. Penning ,  Magdalena Przytulinska ,  Thomas J. Sowin ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Yunsong Tong ,  Anil Vasudevan ,  Le Wang ,  Keith W. Woods ,  Zhiren Xia ,  Henry Q. Zhang

IPC分类号： C07D239/02

CPC分类号： C07D249/14 ,  C07C225/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D277/64 ,  C07D285/06 ,  C07D333/20

摘要： Compounds of formula (I) where X1, C1, and D1 are defined herein, are inhibitors of polo-like kinases. The compounds of formula (I) are useful for treatment of diseases of cellular proliferation, such as, for example, cancer.

摘要翻译： 其中X1，C1和D1在本文中定义的式（I）化合物是polo样激酶的抑制剂。 式（I）化合物可用于治疗细胞增殖疾病，例如癌症。

公开(公告)号：US20090030196A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12133985

申请日：2008-06-05

申请人： Le Wang ,  Lisa A. Hasvold ,  Zhi-Fu Tao ,  Laura Hexamer ,  Thomas D. Penning

发明人： Le Wang ,  Lisa A. Hasvold ,  Zhi-Fu Tao ,  Laura Hexamer ,  Thomas D. Penning

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Inhibitors of Pim kinases, ways to make them and methods of treating patients using them are disclosed.

摘要翻译： 披露了Pim激酶的抑制剂，制备方法以及使用它们治疗患者的方法。

公开(公告)号：US20110124628A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US12951344

申请日：2010-11-22

申请人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US20100210622A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12641141

申请日：2009-12-17

申请人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Peter Czabotar ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A, Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Kurt Deshayes

发明人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Peter Czabotar ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A, Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Kurt Deshayes

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D417/14 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P7/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  C07D471/06 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D471/06 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06

摘要： In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula I in which the variable X1a, X1b, X1c, X1d, Q, A, R1, B, L, E, and the subscripts m and n have the meanings as described herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods for using compounds of Formula I for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-expression of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bcl-xL proteins.

摘要翻译： 一方面，本发明提供了其中变量X1a，X1b，X1c，X1d，Q，A，R1，B，L，E和下标m和n具有如本文所述的含义的式I化合物 。 另一方面，本发明提供包含式I化合物的药物组合物以及使用式I化合物治疗以表达或过表达为特征的疾病和病症（例如，癌症，血小板增多症等）的方法 的Bcl-2抗凋亡蛋白，例如抗凋亡Bcl-xL蛋白。

公开(公告)号：US08546399B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12787682

申请日：2010-05-26

申请人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  C07D209/82 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/463

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白。

公开(公告)号：US08232273B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12641141

申请日：2009-12-17

申请人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Peter Czabotar ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A. Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Kurt Deshayes

发明人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Peter Czabotar ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A. Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Kurt Deshayes

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D471/06 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06

摘要： In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula I in which the variable X1a, X1b, X1c, X1d, Q, A, R1, B, L, E, and the subscripts m and n have the meanings as described herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods for using compounds of Formula I for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-expression of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bcl-xL proteins.

摘要翻译： 一方面，本发明提供了其中变量X1a，X1b，X1c，X1d，Q，A，R1，B，L，E和下标m和n具有如本文所述的含义的式I化合物 。 另一方面，本发明提供包含式I化合物的药物组合物以及使用式I化合物治疗以表达或过表达为特征的疾病和病症（例如，癌症，血小板增多症等）的方法 的Bcl-2抗凋亡蛋白，例如抗凋亡Bcl-xL蛋白。

公开(公告)号：US08580794B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US12951344

申请日：2010-11-22

申请人： George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

发明人： George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US07323570B2

公开(公告)日：2008-01-29

申请号：US11459745

申请日：2006-07-25

申请人： Akiyo K. Claiborne ,  Stephen L. Gwaltney, II ,  Lisa A. Hasvold ,  Qun Li ,  Tongmei Li ,  Nan-Horng Lin ,  Robert A. Mantei ,  Todd W. Rockway ,  Hing L. Sham ,  Gerard M. Sullivan ,  Yunsong Tong ,  Gary Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Wei-Bo Wang

发明人： Akiyo K. Claiborne ,  Stephen L. Gwaltney, II ,  Lisa A. Hasvold ,  Qun Li ,  Tongmei Li ,  Nan-Horng Lin ,  Robert A. Mantei ,  Todd W. Rockway ,  Hing L. Sham ,  Gerard M. Sullivan ,  Yunsong Tong ,  Gary Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Wei-Bo Wang

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Substituted imidazoles and thiazoles having the formula are useful for inhibiting farnesyltransferase. Also disclosed are farnesyltransferase-inhibiting compositions and methods of inhibiting farnesyltransferase in a patient.

摘要翻译： 具有下式的取代的咪唑和噻唑可用于抑制法呢基转移酶。 还公开了法呢基转移酶抑制组合物和在患者体内抑制法尼基转移酶的方法。