公开(公告)号：US20050256034A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11149193

申请日：2005-06-10

申请人： Giorgio Attardo ,  Boulos Zacharie ,  Rabindra Rej ,  Jean-Francois Lavallee ,  Louis Vaillancourt ,  Real Denis ,  Sophie Levesque

发明人： Giorgio Attardo ,  Boulos Zacharie ,  Rabindra Rej ,  Jean-Francois Lavallee ,  Louis Vaillancourt ,  Real Denis ,  Sophie Levesque

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D473/18 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K7/06 ,  A61K38/16

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D473/18 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65616

摘要： Dioxolane analogs of the following formula: wherein R1 and R2 are defined herein, are useful in the treatment of cancer. For example, the compounds can be used to treat patients with cancer in which the cancer cells are deficient in nucleoside or nucleoside base transporters.

摘要翻译： 下式的二氧杂环戊烷类似物：其中R1和R2如本文所定义，可用于治疗癌症。 例如，这些化合物可用于治疗癌细胞中核苷或核苷碱基转运蛋白缺乏的癌症患者。

公开(公告)号：US06630488B1

公开(公告)日：2003-10-07

申请号：US09805780

申请日：2001-03-20

申请人： Serge Lamothe ,  Boulos Zacharie ,  Giorgio Attardo ,  Denis Labrecque ,  Marc Courchesne ,  Guy Falardeau ,  Rabindra Rej ,  Shaun Abbott

发明人： Serge Lamothe ,  Boulos Zacharie ,  Giorgio Attardo ,  Denis Labrecque ,  Marc Courchesne ,  Guy Falardeau ,  Rabindra Rej ,  Shaun Abbott

IPC分类号： C07D45502

CPC分类号： C07D455/02

摘要： The present invention is directed towards novel compounds that are effective inhibitors of integrins, particularly &agr;IIb&bgr;3 or &agr;v integrins such as &agr;v&bgr;3 and &agr;v&bgr;5. One embodiment of the present invention comprises a compound of formula (I) or formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or metabolic precursor thereof. R1, R2, R3, and R4 are defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及作为整合素的有效抑制剂的新化合物，特别是αIIbbeta3或alphav整联蛋白，例如alphavbeta3和alphavbeta5。 本发明的一个实施方案包括式（I）或式（II）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或代谢前体。 R1，R2，R3和R4在本文中定义。

公开(公告)号：US5994361A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US474073

申请日：1995-06-07

申请人： Christopher Penney ,  Boulos Zacharie ,  Lyne Gagnon ,  Giorgio Attardo ,  Timothy P. Connolly ,  Yves St-Denis ,  Salam Kadhim

发明人： Christopher Penney ,  Boulos Zacharie ,  Lyne Gagnon ,  Giorgio Attardo ,  Timothy P. Connolly ,  Yves St-Denis ,  Salam Kadhim

IPC分类号： C07D473/40 ,  A61K31/52 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/02 ,  C07D473/34 ,  C07K5/04 ,  C07K5/083 ,  C07D473/30

CPC分类号： A61K31/7052 ,  A61K31/52 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07K5/0808 ,  A61K38/00

摘要： The present invention comprises a compound of formula I: ##STR1## R.sub.1 of Formula I is substituted amino represented by formula NR.sup.5 R.sup.6 wherein R.sup.5 and R.sup.6 are independently selected from the group consisting of hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, and unsubstituted amino with the proviso that R.sup.5 and R.sup.6 are not both hydrogen, and further that R.sup.5 and R.sup.6 are not both amino. R.sub.2 and R.sub.3 of Formula I are independently selected from the group consisting of hydrogen; C.sub.1-4 alkyl; amino; substituted or unsubstituted thiol; and halogen. Moreover, R.sub.4 of Formula I is represented by the formula R.sup.12 -X.sup.12 wherein R.sup.12 is a saturated or unsaturated linear hydrocarbon chain of 5-20 carbons optionally containing one or more interruptions within the chain by a heteroatom, and optionally substituted with one or more .dbd.O, or .dbd.S. Finally, X.sup.12 is selected from the group consisting of hydroxy, an aminoalkyl group, and a known amino acid bound by its .alpha.-amino group.

摘要翻译： 本发明包括式I的化合物：式I的R 1是由式NR 5 R 6表示的取代的氨基，其中R 5和R 6独立地选自氢，C 1-4烷基和未被取代的氨基，条件是R 5和R 6 不是氢，而且R5和R6不是两个氨基。 式I的R 2和R 3独立地选自氢; C 1-4烷基; 氨基; 取代或未取代的硫醇; 和卤素。 此外，式I的R 4由式R 12 -X 12表示，其中R 12是5-20个碳的饱和或不饱和直链烃链，任选地在该链内通过杂原子一个或多个中断，并且任选地被一个或多个= O或= S。 最后，X 12选自羟基，氨基烷基和被其α-氨基结合的已知氨基酸。

公开(公告)号：US06274620B1

公开(公告)日：2001-08-14

申请号：US09588574

申请日：2000-06-07

申请人： Denis Labrecque ,  Giorgio Attardo ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan ,  Sylvie Charron ,  Réal Denis ,  Guy Falardeau ,  Serge Lamothe ,  Patrice Préville ,  Boulos Zacharie

发明人： Denis Labrecque ,  Giorgio Attardo ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan ,  Sylvie Charron ,  Réal Denis ,  Guy Falardeau ,  Serge Lamothe ,  Patrice Préville ,  Boulos Zacharie

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07D333/34 ,  C07D307/64 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

摘要： The present invention comprises compounds that are effective inhibitors of integrins, particularly &agr;v&bgr;3 and &agr;v&bgr;5 integrins. Particularly, the compounds are of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein X,Y1 W, R1 to R5, A and B are defined according to the disclosure herein.

摘要翻译： 本发明包括有效的整联蛋白抑制剂，特别是阿尔法博亚3和阿尔法肽5整合素的化合物。 特别地，所述化合物具有式I化合物及其药学上可接受的盐，其中X，Y1W，R1至R5，A和B根据本文的公开内容定义。

公开(公告)号：US20130217645A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：US13882355

申请日：2011-10-26

申请人： Lyne Gagnon ,  Brigitte Grouix ,  Lilianne Geerts ,  Pierre Laurin ,  Christopher Penney ,  Boulos Zacharie

发明人： Lyne Gagnon ,  Brigitte Grouix ,  Lilianne Geerts ,  Pierre Laurin ,  Christopher Penney ,  Boulos Zacharie

IPC分类号： A61K31/192 ,  C07C57/48 ,  C07C59/54 ,  C07C229/42 ,  A61K31/196 ,  A61K31/675 ,  C07C229/18 ,  C07C323/52 ,  C07C62/20 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/513 ,  C07C57/46 ,  C07C59/84

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/22 ,  A61K31/513 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7068 ,  C07C57/46 ,  C07C57/48 ,  C07C59/54 ,  C07C59/84 ,  C07C62/20 ,  C07C229/18 ,  C07C229/42 ,  C07C323/52

摘要： New uses for phenylketone carboxylate compounds and substituted aromatic compounds of Formula I, Formula I.1, Formula I.2, Formula IA, Formula IB, Formula IC and Formula II and their pharmaceutical acceptable salts for the treatment of cancer. The use of a combination of two of these compounds is described and the use of the combination of one of these compounds with an anticancer agent such as decarbazine, doxorubicin, daunorubicin, cyclophosphamide, busulfex, busulfan, vinblastine, vincristine, bleomycin, etoposide, topotecan, irinotecan, taxotere, taxol, 5-fluorouracil, methotrexate, gemcitabine, cisplatin, carboplatin and chlorambucil.

摘要翻译： 苯甲酮羧酸酯化合物和式I，式I.1，式I.2，式IA，式IB，式IC和式II的取代芳族化合物及其用于治疗癌症的药学上可接受的盐的新用途。 描述了这些化合物中的两种的组合的使用，并且使用这些化合物之一与抗癌剂如脱巴嗪，多柔比星，柔红霉素，环磷酰胺，总胆固醇，白消安，长春花碱，长春新碱，博来霉素，依托泊苷，拓扑替康 ，伊立替康，泰索帝，紫杉醇，5-氟尿嘧啶，甲氨蝶呤，吉西他滨，顺铂，卡铂和苯丁酸氮芥。

公开(公告)号：US20090075867A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US11919984

申请日：2006-05-19

申请人： Lyne Gagnon ,  Boulos Zacharie ,  Christopher Penney

发明人： Lyne Gagnon ,  Boulos Zacharie ,  Christopher Penney

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61K31/704 ,  A61K31/675 ,  A61K38/00 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7068

CPC分类号： A61K47/10 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/53 ,  A61K31/675 ,  A61K38/2013 ,  A61K45/06 ,  A61K47/18 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds useful in the treatment of metastatic melanoma and other cancers containing a triazine ring scaffold are described. These compounds may be classified into two groups: (1) two disubstituted triazine rings are covalently linked by an organic linker to each other and (2) one trisubstituted triazine ring.

摘要翻译： 描述了可用于治疗转移性黑素瘤和含有三嗪环支架的其它癌症的化合物。 这些化合物可以分为两类：（1）两个二取代的三嗪环通过有机连接体彼此共价连接，和（2）一个三取代的三嗪环。

公开(公告)号：US20070027343A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US10565762

申请日：2004-07-23

申请人： Jean-Simon Duceppe ,  Abdallah Ezzitouni ,  Christopher Penney ,  Boulos Zacharie

发明人： Jean-Simon Duceppe ,  Abdallah Ezzitouni ,  Christopher Penney ,  Boulos Zacharie

IPC分类号： C07C53/126

CPC分类号： C07C51/412 ,  C07C53/126

摘要： A process for the preparation of metal salts of a medium-chain length monocarboxylic fatty acid comprises reacting the precursor free fatty acid, dissolved in a suitable solvent, with the appropriate metal salt. The process uses a relatively high concentration of free fatty acid as a soluble reactant and produces metal fatty acid salts at high purity and high yield at a reasonable cost.

摘要翻译： 制备中链长度单羧酸脂肪酸的金属盐的方法包括使溶解在合适溶剂中的前体游离脂肪酸与合适的金属盐反应。 该方法使用相对高浓度的游离脂肪酸作为可溶性反应物，以合理的成本产生高纯度和高收率的金属脂肪酸盐。

公开(公告)号：US5457180A

公开(公告)日：1995-10-10

申请号：US258402

申请日：1994-06-13

申请人： Boulos Zacharie

发明人： Boulos Zacharie

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D235/26 ,  C07D403/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/09 ,  C07K5/093 ,  C07K5/103 ,  C07K14/66 ,  H03M5/14 ,  C07K7/02 ,  C07K7/04 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D235/26 ,  C07K14/66 ,  C07K5/02 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/1013 ,  H03M5/145 ,  A61K38/00

摘要： The present invention provides methods for producing linear thiopeptides using an amino acid ortho amino thioanilide compound of formula (III) ##STR1## wherein R.sub.1 is selected from the group consisting of hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 branched or unbranched alkyl;R.sub.2 is selected from the group consisting of hydrogen, halo, amino, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.4 branched or unbranched alkoxy, guanido, amido, acyl, carboxy, cyano, mercapto, nitro, azido, and C.sub.1 -C.sub.4 branched or unbranched alkyl optionally substituted by halo, amino, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.4 branched or unbranched alkoxy, guanido, amido, acyl, carboxy, cyano, mercapto, nitro, azido;R.sub.3 is a decarboxylated amino acid residue or a decarboxylated amino acid chain comprising at least two amino acid residue.

摘要翻译： 本发明提供使用式（III）的氨基酸邻氨基苯甲酰苯胺化合物（III）制备线性硫代肽的方法，其中R 1选自氢或C 1 -C 4支链或非支链烷基; R 2选自氢，卤素，氨基，羟基，C 1 -C 4支链或非支链烷氧基，胍基，酰氨基，酰基，羧基，氰基，巯基，硝基，叠氮基和任选取代的C 1 -C 4支链或非支链烷基 氨基，羟基，C 1 -C 4支链或非支链烷氧基，胍基，酰氨基，酰基，羧基，氰基，巯基，硝基，叠氮基; R3是包含至少两个氨基酸残基的脱羧氨基酸残基或脱羧氨基酸链。

公开(公告)号：US08637574B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13318252

申请日：2010-05-03

申请人： Boulos Zacharie ,  Christopher Penney ,  Lyne Gagnon ,  Jean-Francois Bienvenu ,  Valérie Perron ,  Brigitte Grouix

发明人： Boulos Zacharie ,  Christopher Penney ,  Lyne Gagnon ,  Jean-Francois Bienvenu ,  Valérie Perron ,  Brigitte Grouix

IPC分类号： A01N37/10 ,  A61K31/19

CPC分类号： A61K31/192 ,  C07C51/412 ,  C07C57/30 ,  C07C67/303 ,  C07C67/343 ,  C07C69/612 ,  C07C69/618

摘要： The present invention relates to salts of 3-pentylphenylacetic acid and their pharmaceutical uses. Particular aspects of the invention relate to the use of those salts in the prevention and/or treatment of various diseases and conditions in subjects, including the prevention and treatment of (i) blood disorders, (ii) renal disorders and renal disorder complications; (iii) inflammatory-related diseases; and/or (iv) oxidative stress related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及3-戊基苯乙酸的盐及其药物用途。 本发明的特定方面涉及这些盐在预防和/或治疗受试者的各种疾病和病症中的用途，包括预防和治疗（i）血液病症，（ii）肾脏疾病和肾脏疾病并发症; （iii）炎性相关疾病; 和/或（iv）氧化应激相关疾病。

公开(公告)号：US20100279959A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12814028

申请日：2010-06-11

申请人： Lyne Gagnon ,  Jean Barabe ,  Pierre Laurin ,  Christopher Penney ,  Boulos Zacharie

发明人： Lyne Gagnon ,  Jean Barabe ,  Pierre Laurin ,  Christopher Penney ,  Boulos Zacharie

IPC分类号： A61K31/7024 ,  A61K31/23 ,  A61K31/22 ,  A61K31/198 ,  C07C235/06 ,  C07C235/12 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07C237/22 ,  A61K31/18 ,  A61K31/194 ,  A61K31/20 ,  A61K31/23 ,  A61K31/255 ,  A61K31/7024 ,  A61K38/193 ,  A61K38/2013 ,  A61K38/2086 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/11 ,  C07C233/18 ,  C07C233/47 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C11C3/003 ,  C11C3/02 ,  C40B40/00 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/483 ,  A61K2300/00

摘要： A composition and method for promoting neutrophil survival and activation such as the treatment of neutropenia arising as an undesirable side effect of chemotherapy and radiation therapy. A composition containing medium-chain fatty acids, such as Capri acid or caprylic acid, or salts or triglycerides thereof, or mono- or diglycerides or other analogues thereof or medium-chain triglycerides (MCT) is administered to a human or animal needing treatment in an amount sufficient to reduce or eliminate neutropenia. The composition is administered in an amount effective to treat the disorder. The methods are also useful in the management of bone narrow transplantation and in the treatment of various neutropenic diseases.

摘要翻译： 用于促进嗜中性粒细胞存活和激活的组合物和方法，例如治疗作为化疗和放射治疗的不良副作用引起的中性粒细胞减少。 将含有中链脂肪酸的组合物，例如Capri酸或辛酸，或其盐或甘油三酯，或甘油单酯或甘油二酯或其它类似物或中链甘油三酸酯（MCT）给予需要治疗的人或动物 足以减少或消除中性粒细胞减少的量。 组合物以有效治疗病症的量给药。 该方法也可用于骨狭窄移植的治疗和各种嗜中性粒细胞减少症的治疗。