公开(公告)号：US4024253A

公开(公告)日：1977-05-17

申请号：US674009

申请日：1976-04-05

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Akira Takamatsu ,  Kenji Kayahara

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Akira Takamatsu ,  Kenji Kayahara

IPC分类号： A61K31/235 ,  A61K31/60 ,  A61K31/22

CPC分类号： A61K31/235 ,  A61K31/60

摘要： Compounds having the general formula ##STR1## (the meanings of R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are indicated hereinafter) and the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof exhibit strong activities in inhibiting histidine decarboxylase and xanthine oxidase and are useful for treating elevated histamine and uric acid levels. One example is the compound of the formula ##STR2##

摘要翻译： 具有通式的化合物（R1，R2，R3，R4和R5的含义如下所述），其药学上可接受的盐和酯在抑制组氨酸脱羧酶和黄嘌呤氧化酶中表现出强的活性，并且可用于治疗升高的组胺 和尿酸水平。 一个例子是式“IMAGE”的化合物

公开(公告)号：US3973038A

公开(公告)日：1976-08-03

申请号：US461772

申请日：1974-04-17

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Akira Takamatsu ,  Kenji Kayahara

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Akira Takamatsu ,  Kenji Kayahara

IPC分类号： A61K31/235 ,  A61K31/60 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K31/235 ,  A61K31/60

摘要： Compounds having the general formula ##SPC1##(the meanings of R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are indicated hereinafter) and the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof exhibit strong activities in inhibiting histidine decarboxylase and xanthine oxidase. One example is the compound of the formula ##SPC2##

摘要翻译： 具有通式（R1，R2，R3，R4和R5的意义）的化合物在下文中表示，其药学上可接受的盐和酯在抑制组氨酸脱羧酶和黄嘌呤氧化酶中表现出很强的活性。 一个例子是式的化合物

公开(公告)号：US4091097A

公开(公告)日：1978-05-23

申请号：US769482

申请日：1977-02-17

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Akira Takamatsu ,  Kenji Kayahara

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Akira Takamatsu ,  Kenji Kayahara

IPC分类号： A61K31/235 ,  A61K31/60

CPC分类号： A61K31/235 ,  A61K31/60

摘要： Compounds having the general formula ##STR1## wherein R.sup.2 is substituted either at the 4'-position or at the 5'-position and is hydrogen, fluoro, bromo, chloro, hydroxy or lower alkyl; R.sup.3 is chloro, bromo or lower alkyl; R.sup.4 is hydroxy, amino or lower alkoxy, and Z is hydrogen or lower alkyl and the nontoxic, pharmaceutically acceptable metal salts of said compounds when Z is hydrogen exhibit strong activities in inhibiting histidine decarboxylase and anthine oxidase.

摘要翻译： 具有通式“IMAGE”的化合物，其中R 2在4位或5位被取代，为氢，氟，溴，氯，羟基或低级烷基; R3是氯，溴或低级烷基; R 4是羟基，氨基或低级烷氧基，Z是氢或低级烷基，当Z是氢时，所述化合物的无毒的药学上可接受的金属盐在抑制组氨酸脱羧酶和蒽氧化酶中表现出强烈的活性。

公开(公告)号：US4070458A

公开(公告)日：1978-01-24

申请号：US738212

申请日：1976-11-03

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Akira Takamatsu ,  Taiji Inui ,  Hiroshi Tone ,  Hajime Morishama

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Akira Takamatsu ,  Taiji Inui ,  Hiroshi Tone ,  Hajime Morishama

IPC分类号： C07K5/02 ,  A61K37/00

CPC分类号： C07K5/02

摘要： A novel physiologically active peptide Val-X-Ala-X, in which X is 4-amino-3-hydroxy-6-methylheptanoic acid, which is prepared from R-Val-Val-X-Ala-X by the action of a microbial enzyme, N-acyl derivatives thereof which are produced by acylating said new peptide, and the processes for producing thereof and the microbial enzyme are disclosed.

摘要翻译： 一种新的生理活性肽Val-X-Ala-X，其中X是4-氨基-3-羟基-6-甲基庚酸，其由R-Val-Val-X-Ala-X通过 公开了通过酰化所述新肽产生的微生物酶及其N-酰基衍生物及其制备方法和微生物酶。

公开(公告)号：US3988315A

公开(公告)日：1976-10-26

申请号：US596682

申请日：1975-07-16

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Akira Takamatsu ,  Toshikazu Oki

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Akira Takamatsu ,  Toshikazu Oki

IPC分类号： C07H15/252 ,  C12P1/06 ,  C12P19/56 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H15/252 ,  Y10S435/886

摘要： New antitumor agents named aclacinomycins A and B, which are anthracycline glycosides and inhibit the growth of various microorganisms e.g., Staphylococcus aureus, Micrococcus flavus, Corynebacterium bovis and inhibit the growth of animal tumors such as leukemia L1210 and P388 and lymphoma 6C3HED in mice and hepatomas in rats are produced by the fermentation of a microorganism belonging to the genus Streptomyces which has been designated Streptomyces galilaeus (MA144-M1 and A.T.C.C. 31133); they are recovered from the broth by conventional methods for recovering antibiotics.

摘要翻译： 新型抗肿瘤剂名为阿沙利霉素A和B，它们是蒽环类苷并抑制各种微生物的生长，例如金黄色葡萄球菌，黄曲霉，牛磺酸棒状杆菌，并抑制小鼠和肝癌中白血病L1210和P388和淋巴瘤6C3HED等动物肿瘤的生长 在大鼠中通过发酵属于链霉菌属（Streptomyces）的微生物来产生，其被命名为马链霉菌（Streptomyces galilaeus）（MA144-M1和ATCC 31133）; 它们通过用于回收抗生素的常规方法从肉汤中回收。

公开(公告)号：US4071411A

公开(公告)日：1978-01-31

申请号：US692827

申请日：1976-06-04

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Akira Takamatsu ,  Toshikazu Oki

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Akira Takamatsu ,  Toshikazu Oki

IPC分类号： C07H15/252 ,  C12D9/14

CPC分类号： C07H15/252 ,  Y10S435/803 ,  Y10S435/822 ,  Y10S435/834 ,  Y10S435/837 ,  Y10S435/839 ,  Y10S435/843 ,  Y10S435/849 ,  Y10S435/852 ,  Y10S435/86 ,  Y10S435/869 ,  Y10S435/875 ,  Y10S435/883 ,  Y10S435/886 ,  Y10S435/922 ,  Y10S435/924

摘要： New antitumor agents named aclacinomycins A and B, which are anthracycline glycosides and inhibit the growth of various microorganisms e.g., Staphylococcus aureus, Micrococcus flavus, Corynebacterium bovis and inhibit the growth of animal tumors such as leukemia L1210 and P388 and lymphoma 6C3HED in mice and hepatomas in rats are produced by the fermentation of a microorganism belonging to the genus Streptomyces which has been designated Streptomyces galilaeus (MA144-M1 and A.T.C.C. 31133); they are recovered from the broth by conventional methods for recovering antibiotics.

摘要翻译： 新型抗肿瘤剂名为阿沙利霉素A和B，它们是蒽环类苷并抑制各种微生物的生长，例如金黄色葡萄球菌，黄曲霉，牛磺酸棒状杆菌，并抑制小鼠和肝癌中白血病L1210和P388和淋巴瘤6C3HED等动物肿瘤的生长 在大鼠中通过发酵属于链霉菌属（Streptomyces）的微生物来产生，其被命名为马链霉菌（Streptomyces galilaeus）（MA144-M1和ATCC 31133）; 它们通过用于回收抗生素的常规方法从肉汤中回收。

公开(公告)号：US4032635A

公开(公告)日：1977-06-28

申请号：US660731

申请日：1976-02-24

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Akira Takamatsu ,  Shunro Mori

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Akira Takamatsu ,  Shunro Mori

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61K31/60 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/75 ,  C07C233/80

CPC分类号： A61K31/60

摘要： Compounds having the formula ##STR1## (the meanings of R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are indicated hereinafter) exhibit suppressive activity to various immune responses and can be employed in the therapy of immunological diseases, especially autoimmune diseases.One example is 3',5'-dichloro-2,4'-dihydroxybenzanilide having the formula ##STR2## AND ANOTHER IS 3',5'-DICHLORO-2,2'-DIHYDROXYBENZANILIDE HAVING THE FORMULA ##STR3##

公开(公告)号：US4072753A

公开(公告)日：1978-02-07

申请号：US769481

申请日：1977-02-17

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Akira Takamatsu ,  Shunro Mori

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Akira Takamatsu ,  Shunro Mori

IPC分类号： A61K31/60 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/245

CPC分类号： A61K31/60

摘要： Compounds having the formula ##STR1## (the meanings of R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are indicated hereinafter) exhibit suppressive activity to various immune responses and can be employed in the therapy of immunological diseases, especially autoimmune diseases.One example is 3',5'-dichloro-2,4'-diacetoxybenzanilide having the formula ##STR2## and another is 3',5'-dichloro-2,4'-dibenzoyloxyanilide having the formula ##STR3##

摘要翻译： 具有式“IMAGE”（R1，R2，R3，R4和R5的含义的化合物）在下文中表示的化合物对各种免疫反应表现出抑制活性，可用于免疫疾病，特别是自身免疫性疾病的治疗。

公开(公告)号：US4055468A

公开(公告)日：1977-10-25

申请号：US738193

申请日：1976-11-03

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Akira Takamatsu ,  Taiji Inui ,  Hiroshi Tone ,  Hajime Morishima

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Akira Takamatsu ,  Taiji Inui ,  Hiroshi Tone ,  Hajime Morishima

IPC分类号： C07K5/02 ,  C12D13/06

CPC分类号： C07K5/0205 ,  Y10S435/822 ,  Y10S435/829 ,  Y10S435/834 ,  Y10S435/835 ,  Y10S435/839 ,  Y10S435/842 ,  Y10S435/849 ,  Y10S435/855 ,  Y10S435/859 ,  Y10S435/874 ,  Y10S435/884 ,  Y10S435/91 ,  Y10S435/911 ,  Y10S435/929

摘要： A novel physiologically active peptide Val--X--Ala--X, in which X is 4-amino-3-hydroxy-6-methylheptanoic acid, which is prepared from R--Val--Val--X--Ala--X by the action of a microbial enzyme, N-acyl derivatives thereof which are produced by acylating said new peptide, and the processes for producing thereof and the microbial enzyme are disclosed.

摘要翻译： 一种新的生理活性肽Val-X-Ala-X，其中X是4-氨基-3-羟基-6-甲基庚酸，其由R-Val-Val-X-Ala-X通过 公开了通过酰化所述新肽产生的微生物酶及其N-酰基衍生物及其制备方法和微生物酶。

公开(公告)号：US3992524A

公开(公告)日：1976-11-16

申请号：US555011

申请日：1975-03-03

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Masaaki Ishizuka ,  Akira Takamatsu ,  Toshikazu Oki ,  Hiroshi Tone

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Masaaki Ishizuka ,  Akira Takamatsu ,  Toshikazu Oki ,  Hiroshi Tone

IPC分类号： C12P21/00 ,  A61K35/74 ,  C07G11/00 ,  C12P1/06

CPC分类号： A61K36/06 ,  C07G11/00 ,  Y10S435/886

摘要： A new antitumor agent named macracidmycin, which is a macromolecular peptide and inhibits the growth of various tumor cells and experimental animal tumors such as Ehrlich ascites carcinoma and Sarcoma 180 is produced by the fermentation of a microorganism belonging to the genus Streptomyces which has been designated Streptomyces atrofaciens (M590-G2 and A.T.C.C. 31104); it is recovered from the broth by conventional methods for recovering antibiotics.

摘要翻译： 通过发酵属于链霉菌属（Streptomyces）属的链霉菌属（Streptomyces）属的链霉菌属（Streptomyces）的发酵产生了称为macracidmycin的新型抗肿瘤剂，其是大分子肽，抑制各种肿瘤细胞的生长和实验动物肿瘤如Ehrlich腹水癌和肉瘤180 致病杆菌（M590-G2和ATCC 31104）; 通过用于回收抗生素的常规方法从肉汤中回收。