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    Penicillin 1,1-dioxides
    2.
    发明授权
    Penicillin 1,1-dioxides 失效
    青霉素1,1-二氧化物

    公开(公告)号：US4344955A

    公开(公告)日：1982-08-17

    申请号：US158975

    申请日：1980-06-12

    申请人： Ekkehard Niemers ,  Hans-Bodo Konig ,  Wilfried Schrock ,  Karl G. Metzger

    发明人： Ekkehard Niemers ,  Hans-Bodo Konig ,  Wilfried Schrock ,  Karl G. Metzger

    IPC分类号： A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/44 ,  C07D499/46 ,  C07D499/56 ,  C07D499/60 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70 ,  C07D499/72 ,  C07D499/74 ,  C07D499/76 ,  C07D499/78

    CPC分类号： C07D499/00 ,  A61K31/43

    摘要： Anti-bacterially active penicillin 1,1-dioxides of the formula ##STR1## or a salt thereof, in which R.sub.1 denotes a hydrogen atom or an ester-forming radical,R.sub.2 denotes a hydrogen atom or optionally substituted alkoxy group,R.sub.3 denotes a hydrogen atom, COR.sub.4, SO.sub.2 -alkyl, SO.sub.2 -aryl or an optionally substituted alkyl group, but R.sub.2 and R.sub.3 do not simultaneously denote hydrogen atoms, andR.sub.4 denotes a hydrogen atom or any of many possible organic radicals.The compounds are also inhibitors of .beta.-lactamases so they can be used in conjunction with .beta.-lactamase-susceptible antibiotics. They are useful in fighting bacterial infection, in promoting animal growth and in preserving various materials.

    摘要翻译： 其中R1表示氢原子或成酯基团的式为“IMAGE”或其盐的抗细菌活性青霉素1,1-二氧化物，R 2表示氢原子或任选取代的烷氧基，R 3表示氢 原子，COR 4，SO 2 - 烷基，SO 2 - 芳基或任选取代的烷基，但R 2和R 3不同时表示氢原子，R 4表示氢原子或许多可能的有机基团中的任何一种。 这些化合物也是β-内酰胺酶的抑制剂，因此它们可以与β-内酰胺酶敏感的抗生素联合使用。 它们有助于消灭细菌感染，促进动物生长和保存各种材料。

    Oxo-imidazolidine substituted cephalosporins and antibacterial compositions and methods of combatting bacteria employing them
    5.
    发明授权
    Oxo-imidazolidine substituted cephalosporins and antibacterial compositions and methods of combatting bacteria employing them 失效
    氧代 - 咪唑烷取代的头孢菌素和抗菌组合物和使用它们的抗菌药物的方法

    公开(公告)号：US4107304A

    公开(公告)日：1978-08-15

    申请号：US590794

    申请日：1975-06-27

    申请人： Wilfried Schrock ,  Hans-Bodo Konig ,  Michael Preiss ,  Karl Georg Metzger ,  Michael Walkowiak

    发明人： Wilfried Schrock ,  Hans-Bodo Konig ,  Michael Preiss ,  Karl Georg Metzger ,  Michael Walkowiak

    IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34

    CPC分类号： C07D501/20

    摘要： Cephalosporins of the formula ##STR1## their pharmaceutically-acceptable, nontoxic salts, and hydrates thereof are produced, whereinA is hydrogen; unsubstituted or substituted alkyl; aryl; or R.sub.1 --X--, whereinX is --CO-- or --SO.sub.2 --, andR.sub.1 is hydrogen, unsubstituted or substituted alkyl; aryl; thienyl; furyl; amino; alkylamino; dialkylamino; pyrrolidyl; or piperidyl;Or whenX is --CO--,R.sub.1 can also be alkoxy;B is phenyl, methylphenyl, chlorophenyl, hydroxyphenyl or the moiety ##STR2## E is hydrogen, hydroxyl or acetoxy; and C is a center of chirality.These compounds are particularly useful for their antimicrobial and, particularly, antibacterial effects.

    摘要翻译： 生产下式的头孢菌素：其药学上可接受的无毒盐及其水合物，其中A是氢; 未取代或取代的烷基; 芳基; 或R 1 -X-，其中X是-CO-或-SO 2 - ，并且R 1是氢，未取代或取代的烷基; 芳基; 噻吩基 呋喃 氨基; 烷基氨基; 二烷基氨基; 吡咯烷基 或哌啶基; 或当X为-CO-时，R 1也可为烷氧基; B是苯基，甲基苯基，氯苯基，羟基苯基或部分E是氢，羟基或乙酰氧基; C是手性的中心。

    Cephalosporins and their production
    6.
    发明授权
    Cephalosporins and their production 失效
    头孢菌素及其生产

    公开(公告)号：US4086340A

    公开(公告)日：1978-04-25

    申请号：US685706

    申请日：1976-05-12

    申请人： Wilfried Schrock ,  Hans-Bodo Konig ,  Michael Preiss ,  Karl Georg Metzger ,  Michael Walkowiak

    发明人： Wilfried Schrock ,  Hans-Bodo Konig ,  Michael Preiss ,  Karl Georg Metzger ,  Michael Walkowiak

    IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34

    CPC分类号： C07D501/20

    摘要： Cephalosporins of the formula ##STR1## their pharmaceutically-acceptable, nontoxic salts, and hydrates thereof are produced, whereinA is hydrogen; unsubstituted or substituted alkyl; aryl; or R.sub.1 --X--, whereinX is --CO-- or --SO.sub.2 --, andR.sub.1 is hydrogen, unsubstituted or substituted alkyl; aryl; thienyl; furyl; amino; alkylamino; dialkylamino; pyrrolidyl; or piperidyl;Or whenX is --CO--,R.sub.1 can also be alkoxy;B is phenyl, methylphenyl, chlorophenyl, hydroxyphenyl or the moiety ##STR2## E is hydrogen, hydroxyl or acetoxy; and C is a center of chirality.These compounds are particularly useful for their antimicrobial and, particularly, antibacterial effects.

    摘要翻译： 生产下式的头孢菌素：其药学上可接受的无毒盐及其水合物，其中A是氢; 未取代或取代的烷基; 芳基; 或R 1 -X-，其中X是-CO-或-SO 2 - ，并且R 1是氢，未取代或取代的烷基; 芳基; 噻吩基 呋喃 氨基; 烷基氨基; 二烷基氨基; 吡咯烷基 或哌啶基; 或当X为-CO-时，R 1也可为烷氧基; B是苯基，甲基苯基，氯苯基，羟基苯基或部分E是氢，羟基或乙酰氧基; C是手性的中心。

    Penicillins and cephalosporins and their production
    9.
    发明授权
    Penicillins and cephalosporins and their production 失效
    青霉素和头孢菌素及其生产

    公开(公告)号：US4081539A

    公开(公告)日：1978-03-28

    申请号：US763728

    申请日：1977-01-31

    申请人： Hans-Bodo Konig ,  Karl Georg Metzger ,  Wilfried Schrock

    发明人： Hans-Bodo Konig ,  Karl Georg Metzger ,  Wilfried Schrock

    IPC分类号： C07D499/00 ,  A61K31/545

    CPC分类号： C07D499/00

    摘要： .beta.-Lactams of the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable nontoxic salts thereof wherein A is hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms;B is phenyl, methylphenyl, chlorophenyl, hydroxyphenyl or cyclohexa-1,4-dien-1-yl;R is a moiety of the formula ##STR2## wherein E is hydrogen, --OH or --O--CO--CH.sub.3 ; andC* constitutes a center of chirality; are produced which exhibit antibiotic activity.

    摘要翻译： 式“IMAGE”的β-内酰胺及其药学上可接受的无毒盐，其中A为氢或1至4个碳原子的烷基; B是苯基，甲基苯基，氯苯基，羟基苯基或环己-1,4-二烯-1-基; R是下式的部分：其中E是氢，-OH或-O-CO-CH 3; 和C *构成手性中心; 产生具有抗生素活性。

    Penicillins and processes for their preparation and use
    10.
    发明授权
    Penicillins and processes for their preparation and use 失效
    青霉素及其制备和使用的过程

    公开(公告)号：US4031229A

    公开(公告)日：1977-06-21

    申请号：US692930

    申请日：1976-06-04

    申请人： Hans-Bodo Konig ,  Karl Georg Metzger ,  Wilfried Schrock

    发明人： Hans-Bodo Konig ,  Karl Georg Metzger ,  Wilfried Schrock

    IPC分类号： C07D499/10 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/64 ,  C07D499/66 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70 ,  A61K31/43

    CPC分类号： C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D499/00

    摘要： 6-[.alpha.-(Imidazolidin-2-on-1-carbonylamido)acetamido]-penicillanic acids substituted in the 3-position of the imidazolidinone ring with phenyl or a substituted phenyl group and on the .alpha.-carbon atom of the acetamido bridge with a phenyl, thienyl, cyclohexenyl or cyclohexadienyl group, and their salts, are antibacterial agents. The compounds, of which .alpha.-(3-phenylimidazolidin-2-on-1-ylcarbonylamino)benzylpenicillin is a representative example, are prepared by acylation of the corresponding 6-(.alpha.-aminoacetamido)penicillanic acid or a derivative thereof.

    摘要翻译： 在咪唑啉酮环的3位被苯基或取代的苯基取代的6- [α-（咪唑烷-2-酮-1-羰基酰氨基）乙酰氨基] - 青霉烷酸和乙酰氨基桥的α-碳原子上， 苯基，噻吩基，环己烯基或环己二烯基及其盐是抗菌剂。 通过酰化相应的6-（α-氨基乙酰氨基）青霉烷酸或其衍生物，制备其中α-（3-苯基咪唑烷-2-酮-1-基羰基氨基）苄青霉素的代表性实例的化合物。