公开(公告)号：US07078414B2

公开(公告)日：2006-07-18

申请号：US10745909

申请日：2003-12-23

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Pascal Desmazeau ,  Jean-Christophe Carry ,  Baptiste Ronan ,  Serge Mignani ,  Jean Bououerel ,  Arielle Genevois-Borella

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Pascal Desmazeau ,  Jean-Christophe Carry ,  Baptiste Ronan ,  Serge Mignani ,  Jean Bououerel ,  Arielle Genevois-Borella

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/40 ,  C07D215/02 ,  C07D301/27

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The present invention relates to 3-guanidinocarbonyl-1-heteroaryl-pyrrole derivatives of formula (I) wherein R1 to R3 and Ar are as defined herein, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, methods of treatment comprising administering such derivatives, and processes for their preparation

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的3-胍基羰基-1-杂芳基吡咯衍生物，其中R 1至R 3和Ar如本文所定义，药物组合物包含 这样的衍生物，治疗方法，包括施用此类衍生物，及其制备方法

公开(公告)号：US07531663B2

公开(公告)日：2009-05-12

申请号：US10749630

申请日：2003-12-31

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jean-Christophe Carry ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Jean Bouquerel ,  Arielle Genevois-Borella ,  Baptiste Ronan

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jean-Christophe Carry ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Jean Bouquerel ,  Arielle Genevois-Borella ,  Baptiste Ronan

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The present invention relates to 3-guanidinocarbonyl-1-heteroaryl-indole derivatives, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, methods of treatment comprising administering such derivatives, and processes for their preparation.

公开(公告)号：US20050026989A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10749630

申请日：2003-12-31

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jean-Christophe Carry ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Jean Bouquerel ,  Arielle Genevois-Borella ,  Baptiste Ronan

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jean-Christophe Carry ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Jean Bouquerel ,  Arielle Genevois-Borella ,  Baptiste Ronan

IPC分类号： A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/405 ,  C07D209/42 ,  C07

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The present invention relates to 3-guanidinocarbonyl-1-heteroaryl-indole derivatives, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, methods of treatment comprising administering such derivatives, and processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及3-胍基羰基-1-杂芳基 - 吲哚衍生物，包含这些衍生物的药物组合物，包括施用此类衍生物的治疗方法及其制备方法。

公开(公告)号：US07638521B2

公开(公告)日：2009-12-29

申请号：US10749631

申请日：2003-12-31

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jean-Christophe Carry ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Jean Bouquerel ,  Arielle Genevois-Borella ,  Baptiste Ronan

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jean-Christophe Carry ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Jean Bouquerel ,  Arielle Genevois-Borella ,  Baptiste Ronan

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to 3-guanidinocarbonyl-1-heteroaryl-indole derivatives, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, methods of treatment comprising administering such derivatives, and processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及3-胍基羰基-1-杂芳基 - 吲哚衍生物，包含这些衍生物的药物组合物，包括施用此类衍生物的治疗方法及其制备方法。

公开(公告)号：US07230007B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10865454

申请日：2004-06-10

申请人： Jean-Christophe Carry ,  Gilles Doerflinger ,  Arielle Genevois-Borella ,  Michel Evers ,  Alain Le Brun ,  Jean-Paul Martin ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Heinz-Werner Kleemann

发明人： Jean-Christophe Carry ,  Gilles Doerflinger ,  Arielle Genevois-Borella ,  Michel Evers ,  Alain Le Brun ,  Jean-Paul Martin ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Heinz-Werner Kleemann

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention discloses and claims compounds of formula I and their pharmaceutically acceptable salts, and methods of using said compounds of formula I, either alone or in combination with other medicaments, as antiarrhythmic medicaments with a cardioprotective component for prophylaxis or treatment of infarction, for the treatment of angina pectoris, and as inhibitors of pathophysiological processes associated with the development of ischemia-induced damage, in particular in the triggering of ischemia-induced cardiac arrhythmias and of heart failure. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula I or compounds of formula I in combination with one or more other medicaments and processes for the preparation of compounds of formula I are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 本发明公开并要求式I化合物及其药学上可接受的盐，以及使用所述式I化合物单独或与其它药物组合的抗心律失常药物与预防或治疗梗死的心脏保护组分的方法，用于 心绞痛的治疗以及与局部缺血诱导的损伤发展相关的病理生理过程的抑制剂，特别是引发缺血诱导的心律失常和心力衰竭。 包含式I化合物或式I化合物与一种或多种其它药物组合的药物组合物和式I化合物的制备方法也被公开并要求保护。

公开(公告)号：US20050014758A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10865454

申请日：2004-06-10

申请人： Jean-Christophe Carry ,  Gilles Doerflinger ,  Arielle Genevois-Borella ,  Michel Evers ,  Alain Le Brun ,  Jean-Paul Martin ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Heinz-Werner Kleemann

发明人： Jean-Christophe Carry ,  Gilles Doerflinger ,  Arielle Genevois-Borella ,  Michel Evers ,  Alain Le Brun ,  Jean-Paul Martin ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Heinz-Werner Kleemann

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/503 ,  A61K31/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention discloses and claims compounds of formula I and their pharmaceutically acceptable salts, and methods of using said compounds of formula I, either alone or in combination with other medicaments, as antiarrhythmic medicaments with a cardioprotective component for prophylaxis or treatment of infarction, for the treatment of angina pectoris, and as inhibitors of pathophysiological processes associated with the development of ischemia-induced damage, in particular in the triggering of ischemia-induced cardiac arrhythmias and of heart failure. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula I or compounds of formula I in combination with one or more other medicaments and processes for the preparation of compounds of formula I are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 本发明公开并要求式I化合物及其药学上可接受的盐，以及使用所述式I化合物单独或与其它药物组合的抗心律失常药物与预防或治疗梗死的心脏保护组分的方法，用于 心绞痛的治疗以及与局部缺血诱导的损伤发展相关的病理生理过程的抑制剂，特别是引发缺血诱导的心律失常和心力衰竭。 包含式I化合物或式I化合物与一种或多种其它药物组合的药物组合物和式I化合物的制备方法也被公开并要求保护。

公开(公告)号：US07884123B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US11752612

申请日：2007-05-23

申请人： Jean-Christophe Carry ,  Gilles Doerflinger ,  Antony Bigot ,  Dominique Barbalat-Damour ,  François Clerc ,  Arielle Genevois-Borella ,  Baptiste Ronan ,  Hervé Minoux ,  Claude Barberis ,  Yves Janin

发明人： Jean-Christophe Carry ,  Gilles Doerflinger ,  Antony Bigot ,  Dominique Barbalat-Damour ,  François Clerc ,  Arielle Genevois-Borella ,  Baptiste Ronan ,  Hervé Minoux ,  Claude Barberis ,  Yves Janin

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Compounds of formula (I), wherein R1 and R3 have the meanings given in the description, said compounds being in all isomeric forms; and salts thereof; processes for the preparation of the compounds and intermediates; compositions containing them, and the use thereof as medicaments, particularly as anti-cancer agents.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R1和R3具有本说明书中给出的含义，所述化合物为所有异构体形式; 及其盐; 制备化合物和中间体的方法; 含有它们的组合物及其作为药物的用途，特别是作为抗癌剂。

公开(公告)号：US5677306A

公开(公告)日：1997-10-14

申请号：US406982

申请日：1995-03-31

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I) wherein R and R.sub.1, similar or different, represent a hydrogen or halogen atom or a radical alkyl, alkoxy, amino, acylamino, phenylureido, --N.dbd.CH--N(R.sub.2)R.sub.3, nitro, imidazolyl, phenyl, SO.sub.3 H or cyano; R.sub.2 and R.sub.3 which may be similar or different, represent each an alkyl radical; the invention also relates to the salts of such compounds, their preparation, intermediates for preparing them and drugs containing them. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / FR93 / 00946 Sec。 371日期1995年3月31日 102（e）1995年3月31日PCT PCT 1993年9月28日PCT公布。 公开号WO94 / 07893 日期：1994年04月14日具有式（I）的化合物其中R和R 1相同或不同，表示氢或卤素原子或烷基，烷氧基，氨基，酰氨基，苯基脲基，-N = CH-N（R2）R3 ，硝基，咪唑基，苯基，SO 3 H或氰基; 可以相似或不同的R 2和R 3各自表示烷基; 本发明还涉及这些化合物的盐，它们的制备，制备它们的中间体和含有它们的药物。

公开(公告)号：US07524838B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US10997736

申请日：2004-11-24

申请人： Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Luc Malleron ,  Jean Bouquerel ,  Gilles Doerflinger ,  Andrees Bohme ,  Gaetan Touyer ,  Jean-Francois Sabuco ,  Corrine Terrier ,  Serge Mignani ,  Michel Evers ,  Youssef El-Ahmad

发明人： Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Luc Malleron ,  Jean Bouquerel ,  Gilles Doerflinger ,  Andrees Bohme ,  Gaetan Touyer ,  Jean-Francois Sabuco ,  Corrine Terrier ,  Serge Mignani ,  Michel Evers ,  Youssef El-Ahmad

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  C07D403/06 ,  C07D231/18 ,  C07D401/06 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to the novel derivatives of formula (I) in which A is, if it is present, a (C1-C6) alkyl, a (C3-C6) alkenyl, a (C3-C6) alkynyl, a (C3-C7) cycloalkyl or a (C5-C7) cycloalkenyl, R1 is an NR6R7, (C4-C7) azacycloalkyl, (C5-C7) azacycloalkenyl, (C5-C9) azabicycloalkyl or (C5-C9) azabicycloalkenyl group; A-R1 is such that the nitrogen of R1 and the nitrogen in the 1-position of the pyrazole are necessarily separated by at least two carbon atoms, R3 is an H, halogen, OH, SH, NH2, ORc, SRc, SORa, SO2Ra, NHCHO, NRaRb, NHC(O)Ra, NHC(S)Ra or NHSO2Ra, R4 is an aryl or heteroaryl; and R5 is an H, halogen, CF3, CHF2, CH2F, linear or branched (C1-C6) alkyl or (C3-C7) cycloalkyl, to their racemates, enantiomers and diastereoisomers and to their mixtures, their tautomers and to their pharmaceutically acceptable salts.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新衍生物，其中A是（C 1 -C 6）烷基，（C 3 -C 6）烯基，（C 3 -C 6）炔基，（C 3 （C 5 -C 7）氮杂双环烷基或（C 5 -C 9）氮杂双环链烯基;（C 1 -C 7）氮杂环烷基，（C 5 -C 9） A-R1使得R 1的氮和吡唑1位的氮必须分开至少两个碳原子，R3是H，卤素，OH，SH，NH2，ORc，SRc，SORa， SO 2 R a，NHCHO，NR a R b，NHC（O）R a，NHC（S）R a或NHSO 2 R a，R 4是芳基或杂芳基; 其中R 5为H，卤素，CF 3，CHF 2，CH 2 F，直链或支链（C 1 -C 6）烷基或（C 3 -C 7）环烷基，与其外消旋体，对映异构体和非对映异构体及其混合物，其互变异构体及其药学上可接受的 盐。

公开(公告)号：US6057454A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US205689

申请日：1998-12-04

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Claude Hardy ,  Patrick Jimonet ,  Franco Manfre ,  Serge Mignani ,  Patrick Nemecek ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Claude Hardy ,  Patrick Jimonet ,  Franco Manfre ,  Serge Mignani ,  Patrick Nemecek ,  Yves Ribeill

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P1/14 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D233/90 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6561 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/90 ,  C07F9/65066 ,  C07F9/6561

摘要： A compound of formula (II): ##STR1## in which R is a hydrogen atom or a carboxy, alkoxycarbonyl, --CO--NR.sub.4 R.sub.5, --PO.sub.3 H.sub.2 or --CH.sub.2 OH radical, and R.sub.1 is an -alk-NH.sub.2, -alk-NH--CO--R.sub.3, -alk-COOR.sub.4, -alk-CO--NR.sub.5 R.sub.6 or --CO--NH--R.sub.7 radical. The compounds of formula (II) can be used to prepare compounds of formula (I): ##STR2## in which R and R.sub.1 have the same meanings as above. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are antagonists of the .alpha.-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor, also known as the quisqualate receptor. The compounds of formula (I) are also non-competitive antagonists of the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor and more specifically are ligands for NMDA receptor glycine modulator sites.

摘要翻译： 式（II）的化合物：其中R是氢原子或羧基，烷氧基羰基，-CO-NR4R5，-PO3H2或-CH2OH基团，R1是-alk-NH2，-alk-NH-CO-R3 ，-alk-COOR 4，-alk-CO-NR 5 R 6或-CO-NH-R 7基团。 式（II）化合物可用于制备式（I）的化合物：其中R和R 1具有与上述相同的含义。 式（I）化合物具有有价值的药理学性质，并且是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体的拮抗剂，也称为quisqualate受体。 式（I）化合物也是N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体的非竞争性拮抗剂，更具体地是NMDA受体甘氨酸调节位点的配体。